{"id":97,"date":"2007-10-01T12:41:24","date_gmt":"2007-10-01T03:41:24","guid":{"rendered":"https:\/\/sar.pharm.or.jp\/?p=97"},"modified":"2018-12-10T12:54:48","modified_gmt":"2018-12-10T03:54:48","slug":"sarnews-no-13","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/sar.pharm.or.jp\/en\/sarnews-no-13\/","title":{"rendered":"SARNews No.13"},"content":{"rendered":"<p><ahref=\"https:\/\/sar.pharm.or.jp\/wp-content\/uploads\/2018\/09\/SARNews_13.pdf\">SARNews_13<\/a><\/p>\n<p>\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u90e8\u4f1a\u30fb\u30cb\u30e5\u30fc\u30b9\u30ec\u30bf\u30fc<1October2007>SARNewsNo.13\u300c\u76ee\u6b21\u300d\/\/\/\/\/Perspective\/Retrospective\/\/\/\/\/\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u5275\u88fd\u5927\u795e\u7530\u6df3\u5b50\uff65\uff65\uff65\uff12\/\/\/\/\/CuttingEdge\/\/\/\/\/\u30e1\u30c7\u30a3\u30b7\u30ca\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u306b\u57fa\u3065\u304f\u5316\u5408\u7269\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u8a2d\u8a08\u6728\u6751\u967d\u4e00\uff65\uff65\uff65\uff18\/\/\/\/\/Activities\/\/\/\/\/\uff1c\u5831\u544a\uff1e\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u30d5\u30a9\u30fc\u30e9\u30e02007\u300c\u5206\u5b50\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u57fa\u790e\u3001\u89e3\u6790\u3001\u5fdc\u7528\u7814\u7a76\u300d\u958b\u50ac\u5831\u544a\u4ef2\u897f\u529f\uff65\uff65\uff65\uff11\uff12SARPromotionAward\u5e73\u621019\u5e74\u5ea6\u53d7\u8cde\u8005\u7c73\u7530\u7167\u4ee3\uff65\uff65\uff65\uff11\uff13\uff1c\u4f1a\u544a\uff1e\u7b2c35\u56de\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u30b7\u30f3\u30dd\u30b8\u30a6\u30e0\uff65\uff65\uff65\uff11\uff14\/\/\/\/\/Perspective\/Retrospective\/\/\/\/\/\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u5275\u88fd\u5927\u962a\u5927\u5b66\u7523\u696d\u79d1\u5b66\u7814\u7a76\u6240\u5927\u795e\u7530\u6df3\u5b501.\u306f\u3058\u3081\u306b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306f\u3001\u4fe1\u53f7\u4f1d\u9054\u7cfb\u7b49\u306e\u591a\u69d8\u306a\u751f\u4f53\u30d7\u30ed\u30bb\u30b9\u306b\u304a\u3044\u3066\u91cd\u8981\u306a\u5f79\u5272\u3092\u62c5\u3063\u3066\u3044\u308b\u3002\u30dd\u30b9\u30c8\u30b2\u30ce\u30e0\u6642\u4ee3\u306b\u5165\u308a\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u30cd\u30c3\u30c8\u30ef\u30fc\u30af\u89e3\u660e\u3092\u76ee\u6307\u3057\u305f\u5927\u898f\u6a21\u306a\u30d7\u30ed\u30c6\u30aa\u30fc\u30e0\u89e3\u6790\u304c\u3001\u8cea\u91cf\u5206\u6790\u3084\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u30de\u30a4\u30af\u30ed\u30a2\u30ec\u30a4\u7b49\u306e\u6280\u8853\u3092\u99c6\u4f7f\u3057\u3066\u76db\u3093\u306b\u884c\u308f\u308c\u308b\u3088\u3046\u306b\u306a\u3063\u305f\u3002\u30d2\u30c8\u306e\u5834\u5408\u3067\u306f250,000\u4ee5\u4e0a\u306e\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u5b58\u5728\u304c\u4e88\u6e2c\u3055\u308c\u3001\u3053\u306e\u3046\u3061\u73fe\u5728\u307e\u3067\u306b\u660e\u3089\u304b\u306b\u3055\u308c\u305f\u3082\u306e\u306f5-10%\u7a0b\u5ea6\u3068\u3044\u308f\u308c\u3066\u3044\u308b1\u3002\u3053\u306e\u3088\u3046\u306a\u975e\u5e38\u306b\u8907\u96d1\u306a\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u4fef\u77b0\u7684\u7406\u89e3\u306b\u81f3\u308b\u307e\u3067\u306b\u306f\u4f9d\u7136\u76f8\u5f53\u306e\u6642\u9593\u3092\u8981\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u4e88\u60f3\u3055\u308c\u308b\u3082\u306e\u306e\u3001\u7d30\u80de\u5897\u6b96\u3068\u5206\u5316\u3001\u30a2\u30dd\u30c8\u30fc\u30b7\u30b9\u3001\u8001\u5316\u7b49\u306e\u5206\u5b50\u6a5f\u69cb\u306b\u304a\u3044\u3066\u3001\u4e2d\u5fc3\u7684\u306a\u5f79\u5272\u3092\u62c5\u3046\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306e\u6a5f\u80fd\u306f\u3001\u65b0\u3057\u3044\u533b\u7642\u306e\u6a19\u7684\u3068\u3057\u3066\u5e38\u306b\u6ce8\u76ee\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\u3002\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3057\u305f\u533b\u85ac\u54c1\u3068\u3057\u3066\u6297\u4f53\u533b\u85ac\u306e\u958b\u767a\u304c\u9032\u3093\u3067\u3044\u308b\u304c\u3001\u7d4c\u53e3\u6295\u4e0e\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u5236\u9650\u3001\u6a19\u7684\u306f\u7d30\u80de\u5916\u306e\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306b\u9650\u5b9a\u3055\u308c\u308b\u306a\u3069\u306e\u8ab2\u984c\u304c\u3042\u308b\u3002\u7d30\u80de\u5185\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u5236\u5fa1\u306b\u3064\u3044\u3066\u306f\u73fe\u5728\u306e\u3068\u3053\u308d\u30a2\u30f3\u30c1\u30bb\u30f3\u30b9\u6cd5\u304c\u7528\u3044\u3089\u308c\u3066\u3044\u308b\u304c\u3001\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u30d1\u30fc\u30c8\u30ca\u30fc\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u767a\u73fe\u305d\u306e\u3082\u306e\u3092\u6291\u5236\u3059\u308b\u306e\u3067\u6bd2\u6027\u304c\u61f8\u5ff5\u3055\u308c\u308b\u3002\u3053\u308c\u3089\u306e\u8ab2\u984c\u3092\u514b\u670d\u3059\u308b\u305f\u3081\u3001\u6709\u6a5f\u4f4e\u5206\u5b50\u3092\u57fa\u76e4\u3068\u3057\u305f\u5275\u85ac\u306b\u5927\u304d\u306a\u671f\u5f85\u304c\u5bc4\u305b\u3089\u308c\u308b\u3068\u3053\u308d\u3067\u3042\u308b\u304c\u3001\u4e00\u822c\u306b\u5e83\u3044\u305f\u3093\u3071\u304f\u8868\u9762\u304c\u95a2\u4e0e\u3059\u308b\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306b\u5bfe\u3057\u3001\u52b9\u679c\u7684\u304b\u3064\u9078\u629e\u7684\u306b\u62ee\u6297\u3057\u3046\u308b\u4f4e\u5206\u5b50\u91cf\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u958b\u767a\u306f\u975e\u5e38\u306b\u56f0\u96e3\u3067\u3042\u308b\u3002\u305d\u306e\u4e00\u65b9\u3067\u3001\u6700\u8fd1\u306e\u751f\u7269\u6709\u6a5f\u5316\u5b66\u30fb\u30b1\u30df\u30ab\u30eb\u30d0\u30a4\u30aa\u30ed\u30b8\u30fc\u306e\u5206\u91ce\u3067\u306f\u3001\u6a19\u7684\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e3\u6b21\u5143\u69cb\u9020\u306b\u57fa\u3065\u3044\u3066\u3001\u305d\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u8868\u9762\u306e\u69cb\u9020\u3092\u6a21\u5023\u3059\u308b\u5206\u5b50\u3092\u8ad6\u7406\u7684\u8a2d\u8a08\u306b\u3088\u3063\u3066\u69cb\u7bc9\u3057\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u5236\u5fa1\u3059\u308b\u30a2\u30d7\u30ed\u30fc\u30c1\u304c\u4e00\u5b9a\u306e\u6210\u679c\u3092\u6319\u3052\u3066\u3044\u308b\u3002\u3053\u3046\u3057\u305f\u8a66\u307f\u306f\u57fa\u790e\u7814\u7a76\u306e\u7bc4\u7587\u306b\u7559\u307e\u308b\u3082\u306e\u306e\u3001\u8ad6\u7406\u7684\u8a2d\u8a08\u306b\u3088\u3063\u3066\u5f97\u305f\u5206\u5b50\u3067\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306e\u6a5f\u80fd\u5236\u5fa1\u304c\u53ef\u80fd\u306a\u3053\u3068\u3092\u793a\u5506\u3059\u308b\u6210\u679c\u3068\u4f4d\u7f6e\u3065\u3051\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u3002\u672c\u7a3f\u3067\u306f\u3001\u3053\u306e\u3088\u3046\u306a\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u69cb\u9020\u3068\u6a5f\u80fd\u3092\u6a21\u5023\u3059\u308b\u963b\u5bb3\u5264\u7814\u7a76\u306e\u6700\u8fd1\u306e\u52d5\u5411\u3068\u3001\u79c1\u305f\u3061\u306e\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u30a2\u30bb\u30f3\u30d6\u30ea\u306b\u57fa\u3065\u304f\u6226\u7565\u306b\u3064\u3044\u3066\u7d39\u4ecb\u3055\u305b\u3066\u9802\u304f\u3002\u306a\u304a\u7d19\u9762\u306e\u90fd\u5408\u4e0a\u3001\u672c\u7a3f\u3067\u306f\u8b70\u8ad6\u306e\u5bfe\u8c61\u3068\u3057\u3066\u5e83\u304f\u6d45\u3044\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306b\u4e3b\u773c\u3092\u7f6e\u304f\u3053\u3068\u3068\u3057\u3001\u8868\u9762\u4e0a\u306e\u6d45\u3044\u304c\u6bd4\u8f03\u7684\u5c40\u6240\u7684\u306a\u51f9\u90e8\u4f4d\uff08\u4f8b\u3048\u3070\u03b1-helix\u306e\u7d50\u5408\u6e9d\uff09\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u30a2\u30d7\u30ed\u30fc\u30c1\u3068\u963b\u5bb3\u5264\u958b\u767a\u306b\u3064\u3044\u3066\u306f\u3001\u6587\u672b\u306b\u6319\u3052\u305f\u7dcf\u8aac\u3092\u53c2\u7167\u3055\u308c\u305f\u30442\u30022.\u30d7\u30ed\u30c6\u30aa\u30df\u30e1\u30c6\u30a3\u30af\u30b9\uff1a\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306e\u69cb\u9020\u3068\u6a5f\u80fd\u306e\u6a21\u5023\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306f\u3044\u3046\u307e\u3067\u3082\u306a\u304f\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u4e0a\u3067\u8d77\u3053\u308b\u5206\u5b50\u8a8d\u8b58\u30fb\u69cb\u9020\u8a8d\u8b58\u306b\u57fa\u3065\u304f\u4f5c\u7528\u3067\u3042\u308b\u3002\u3057\u305f\u304c\u3063\u3066\u305d\u306e\u5206\u5b50\u6a5f\u69cb\u3092\u7406\u89e3\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u3001\u7279\u5b9a\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306b\u62ee\u6297\u3057\u5f97\u308b\u6709\u6a5f\u5206\u5b50\u306e\u8ad6\u7406\u7684\u8a2d\u8a08\u306b\u3064\u306a\u304c\u308b\u3002\u3053\u3053\u3067\u5927\u96d1\u628a\u306a\u5b9a\u7fa9\u3067\u3042\u308b\u304c\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8868\u9762\u3092\u3001\u5185\u5074\u306e\u8868\u9762(interiorsurfaces)\u3068\u5916\u5074\u306e\u8868\u9762(exteriorsurfaces)\u306b\u5206\u3051\u3066\u8003\u3048\u3066\u307f\u305f\u3044\u3002\u524d\u8005\u306f\u4f1d\u7d71\u7684\u306a\u5275\u85ac\u7814\u7a76\u306e\u6a19\u7684\u3068\u3057\u3066\u6271\u308f\u308c\u3066\u304d\u305f\u3001\u4f8b\u3048\u3070\u9175\u7d20\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u306e\u3088\u3046\u306b\u53b3\u5bc6\u306b\u898f\u5b9a\u3055\u308c\u305f3\u6b21\u5143\u7a7a\u9593\u3092\u5f62\u6210\u3059\u308b\u8868\u9762\u3092\u6307\u3057\u3066\u304a\u308a\u3001\u5916\u90e8\u306e\u6c34\u5206\u5b50\u7b49\u306e\u30a2\u30af\u30bb\u30b9\u304b\u3089\u6bd4\u8f03\u7684\u906e\u65ad\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\u305f\u3081\u3001drug-like\u306a\u4f4e\u5206\u5b50\u306e\u7d50\u5408\u306b\u9069\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u3053\u308c\u3068\u5bfe\u7167\u7684\u306b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u5916\u90e8\u8868\u9762\u306f\u3001\u51f9\u51f8\u69cb\u9020\u306b\u4e4f\u3057\u304f\u3001\u30d0\u30eb\u30af\u306e\u6c34\u306b\u6652\u3055\u308c\u305f\u74b0\u5883\u306b\u3042\u308b\u3002\u305d\u306e\u305f\u3081\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306b\u95a2\u308f\u308b\u30a4\u30f3\u30bf\u30fc\u30d5\u30a7\u30fc\u30b9\u3068\u3057\u3066\u901a\u5e38750-1500A2\u7a0b\u306e\u5e83\u3044\u8868\u9762\u7a4d\u304c\u4f9b\u3055\u308c\u308b\u3053\u3068\u3084\u3001\u4f5c\u7528\u9762\u306b\u306f\u8907\u6570\u306e\u758e\u6c34\u6027\u30fb\u9759\u96fb\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3001\u6c34\u7d20\u7d50\u5408\u7b49\u306e\u4f5c\u7528\u70b9\u304c\u5206\u5e03\u3057\u3001\u305d\u306e\u5206\u5e03\u306e\u5f62\u614b\u306f\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u3054\u3068\u306b\u7279\u7570\u7684\u306a\u3082\u306e\u3067\u3042\u308b\u3002\u3055\u3089\u306b\u5929\u7136\u9175\u7d20\u57fa\u8cea\u306e\u69cb\u9020\u3092\u571f\u53f0\u306b\u30a2\u30ca\u30ed\u30fc\u30b0\u3092\u8ad6\u7406\u8a2d\u8a08\u3057\u3046\u308b\u9175\u7d20\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u5834\u5408\u3068\u9055\u3063\u3066\u3001\u305d\u306e\u4f5c\u7528\u9762\u306e\u5f62\u72b6\u306f\u4f4e\u5206\u5b50\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u8a2d\u8a08\u306b\u7d50\u3073\u3064\u304f\u3088\u3046\u306a\u30c6\u30f3\u30d7\u30ec\u30fc\u30c8\u3092\u63d0\u4f9b\u3057\u306b\u304f\u3044\u3053\u3068\u3082\u4f4e\u5206\u5b50\u963b\u5bb3\u5264\u958b\u767a\u3092\u96e3\u3057\u304f\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u5b9f\u969b\u306b\u3053\u308c\u307e\u3067\u306e\u3068\u3053\u308d\u3001\u6b27\u7c73\u306e\u88fd\u85ac\u7cfb\u7814\u7a76\u30b0\u30eb\u30fc\u30d7\u306e\u52aa\u529b\u306b\u3082\u95a2\u308f\u3089\u305a\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308bdrug-like\u306a\u5c0f\u5206\u5b50\u304c\u305d\u306e\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304b\u3089\u898b\u51fa\u3055\u308c\u305f\u4f8b\u306f\u307b\u3068\u3093\u3069\u5831\u544a\u3055\u308c\u3066\u304a\u3089\u305a\u3001\u30e9\u30f3\u30c0\u30e0\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u306b\u3088\u308b\u30ea\u30fc\u30c9\u63a2\u7d22\u306e\u96e3\u3057\u3055\u3092\u793a\u5506\u3057\u3066\u3044\u308b\u300290\u5e74\u4ee3\u5f8c\u534a\u304b\u3089\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306b\u95a2\u308f\u308b\u4f5c\u7528\u8868\u9762\u306e\u69cb\u9020\u3068\u6a5f\u80fd\u3092\u5408\u6210\u5206\u5b50\u3067\u6a21\u5023\u3057\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u3068\u305d\u308c\u306b\u57fa\u3065\u304f\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u6a5f\u80fd\u5236\u5fa1\u3001\u3055\u3089\u306b\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u963b\u5bb3\u3092\u8a66\u307f\u308b\u3001\u30d7\u30ed\u30c6\u30aa\u30df\u30e1\u30c6\u30a3\u30af\u30b9(proteomimetics)3\u7814\u7a76\u304c\u6b27\u7c73\u306e\u7814\u7a76\u30b0\u30eb\u30fc\u30d7\u3092\u4e2d\u5fc3\u306b\u59cb\u307e\u3063\u305f\u3002Hamilton\u306b\u3088\u3063\u3066\u63d0\u5531\u3055\u308c\u305f\u3053\u306e\u624b\u6cd5\u306f\u3001\u5f37\u56fa\u306a\u69cb\u9020\u3092\u6301\u3064\u74b0\u72b6\u5316\u5408\u7269\u3084\u30dd\u30ea\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u7b49\u306e\u571f\u53f0\u4e0a\u306b\u3001\u96fb\u8377\u3084\u758e\u6c34\u6027\u5b98\u80fd\u57fa\u306a\u3069\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u70b9\u3092\u914d\u7f6e\u3057\u3001\u6a19\u7684\u305f\u3093\u3071\u304f\u8868\u9762\u3068\u76f8\u88dc\u7684\u306a\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u901a\u3058\u3066\u7d50\u5408\u3059\u308b\u5206\u5b50\u3092\u8a2d\u8a08\u3059\u308b\u3082\u306e\u3067\u3042\u308b\u3002\u3053\u3046\u3057\u305f\u5316\u5408\u7269\u306b\u306fnM\u30aa\u30fc\u30c0\u30fc\u306e\u5f37\u3044\u6d3b\u6027\u3092\u793a\u3059\u3082\u306e\u3082\u3042\u308a\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u7acb\u4f53\u69cb\u9020\u60c5\u5831\u306b\u57fa\u3065\u304f\u85ac\u5264\u8a2d\u8a08\u306e\u53ef\u80fd\u6027\u3092\u793a\u3057\u3066\u3044\u308b\u30023.\u30df\u30cb\u30c1\u30e5\u30a2\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u3068\u6709\u6a5f\u5408\u6210\u5206\u5b50\u306b\u3088\u308b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u751f\u5316\u5b66\u7684\u306a\u624b\u6cd5\u306b\u57fa\u3065\u304f\u30d7\u30ed\u30c6\u30aa\u30df\u30e1\u30c6\u30a3\u30af\u30b9\u306e\u4ee3\u8868\u4f8b\u3092\u5e7e\u3064\u304b\u6319\u3052\u3066\u307f\u305f\u3044\u30022001\u5e74\u3001Schepartz\u3089\u306f\u3001\u5b89\u5b9a\u306a\u03b1-helix\u69cb\u9020\u3092\u6301\u306436-meravianpancreatic\u30dd\u30ea\u30da\u30d7\u30c1\u30c9(aPP)\u3092\u571f\u53f0\u3068\u3057\u3066\u7528\u3044\u3001\u3053\u3053\u306b\u6a19\u7684\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306b\u5bfe\u3059\u308bepitope\u60c5\u5831\u3092\u8ee2\u5199\u3057\u305f\u30dd\u30ea\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3092\u4f5c\u6210\u3057\u3001\u30bb\u30ec\u30af\u30b7\u30e7\u30f3\u3092\u884c\u3063\u3066\u3001\u6a19\u7684\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u3067\u3042\u308bBcl-2\u3001Bcl-XL4a\u306b\u7279\u7570\u7684\u306b\u5f37\u304f\u7d50\u5408\u3059\u308b\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\uff08\u30df\u30cb\u30c1\u30e5\u30a2\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\uff09\u3092\u5f97\u308b\u624b\u6cd5\u3092\u958b\u767a\u3057\u305f\u3002\u3053\u306e\u65b9\u6cd5\u306fproteingrafting\u3068\u3082\u547c\u3070\u308c\u308b\u3002\u5f7c\u5973\u3089\u306f\u3053\u306e\u624b\u6cd5\u306b\u3088\u308a\u3001CBPKIX4b\u3001MenaEVH1\u30c9\u30e1\u30a4\u30f34c\u306bnM\u3067\u7d50\u5408\u3059\u308b\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u3092\u5f97\u3066\u3044\u308b\u3002\u3053\u306e\u624b\u6cd5\u306f\u4e00\u822c\u6027\u304c\u9ad8\u304f\u3001\u03b2-sheet\u69cb\u9020\u3092\u571f\u53f0\u3068\u3057\u305fthrombin\u963b\u5bb3\u52645a\u3001\u03b2-amyloid\u51dd\u96c6\u963b\u5bb3\u56f31\u6297\u4f53\u306e\u69cb\u9020\u3092\u6a21\u5023\u3057\u305fcalix[4]arene\u8a98\u5c0e\u4f53\u56f32\u305f\u3093\u3071\u304f\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u306e\u305f\u3081\u306e\u975e\u5bfe\u79f0porphyrin\u30a2\u30ec\u30a4\u52645b\u3001\u03b2-hairpin\u74b0\u72b6\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u30df\u30e1\u30c6\u30a3\u30af\u30b95c\u3092\u571f\u53f0\u3068\u3057\u3066\u4f7f\u3046\u7814\u7a76\u306b\u3082\u5fdc\u7528\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\u3002\u4e00\u65b9\u3053\u308c\u306b\u5148\u7acb\u3061\u3001Hamilton\u3089\u306f\u6709\u6a5f\u5316\u5b66\u7684\u8996\u70b9\u304b\u3089\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u69cb\u9020\u3092\u6a21\u5023\u3057\u305f\u4eba\u5de5\u5408\u6210\u5206\u5b50\u3067\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u6a5f\u80fd\u5236\u5fa1\u304c\u53ef\u80fd\u3067\u3042\u308b\u3053\u3068\u3092\u793a\u3057\u3066\u3044\u308b6\u30021997\u5e74\u306b\u5f7c\u3089\u306f\u3001\u6297\u4f53\u5206\u5b50\u306e\u76f8\u88dc\u6027\u6c7a\u5b9a\u9818\u57df(CDR)\u3092\u6a21\u5023\u3059\u308b\u30de\u30af\u30ed\u5206\u5b50\u3092\u5831\u544a\u3057\u305f\uff08\u56f31\uff09\u3002Asp\u5074\u9396\u3092\u9178\u6027\u5b98\u80fd\u57fa\u3068\u3057\u3066\u6709\u3059\u308b\u74b0\u72b6\u30c6\u30c8\u30e9\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u3092\u3001calix[4]arene\u306e\u30ea\u30e0\u306b\u5c0e\u5165\u3059\u308b\u3053\u3068\u3067\u5f97\u3089\u308c\u308b\u3053\u306e\u5316\u5408\u7269\u306f\u30014\u500b\u306e\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u30eb\u30fc\u30d7\u306e\u96c6\u7a4d\u306b\u3088\u3063\u3066\u7d04400A2\u306e\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u7d50\u5408\u5e73\u9762\u3092\u6301\u3064\u3002\u5869\u57fa\u6027\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306ecytochromeC(pI10)6a\u3001chymotrypsin(pI8.6)6b\u306e\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u8fd1\u508d\u306e\u8868\u9762\u3068\u9759\u96fb\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u901a\u3058\u3066\u90e8\u4f4d\u7279\u7570\u7684\u306b\u7d50\u5408\u3057\u3001nM\u30aa\u30fc\u30c0\u30fc\u306e\u963b\u5bb3\u6d3b\u6027\u3092\u793a\u3057\u305f\u3002Platelet-derivedgrowthfactor(PDGF)\u53d7\u5bb9\u4f53(PDGFR)\u306f\u7d30\u80de\u5897\u6b96\u3001\u8840\u7ba1\u65b0\u751f\u3092\u53f8\u308b\u7d30\u80de\u5185\u4fe1\u53f7\u4f1d\u9054\u7cfb\u306e\u4e0a\u6d41\u306b\u4f4d\u7f6e\u3059\u308b\u819c\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u3067\u3001\u591a\u304f\u306e\u816b\u760d\u7d30\u80de\u3067\u904e\u5270\u767a\u73fe\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u77e5\u3089\u308c\u3066\u3044\u308b\u3002\u5f93\u3063\u3066\u3001\u6210\u9577\u56e0\u5b50PDGF\u3068\u819c\u53d7\u5bb9\u4f53PDGFR\u3068\u306e\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306f\u3001\u6297\u304c\u3093\u5264\u306e\u6a19\u7684\u3068\u306a\u308b\u53ef\u80fd\u6027\u304c\u3042\u308b\u3002\u3053\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306f\u7d30\u80de\u819c\u306e\u5916\u5074\u3067\u306e\u30a4\u30d9\u30f3\u30c8\u3067\u3042\u308b\u306e\u3067\u3001\u5316\u5408\u7269\u306e\u5b89\u5b9a\u6027\u304c\u78ba\u4fdd\u3067\u304d\u308c\u3070\u3001\u5206\u5b50\u91cf\u306e\u5236\u9650\u3001\u819c\u900f\u904e\u6027\u7b49\u306e\u61f8\u5ff5\u4e8b\u9805\u306f\u4e00\u5fdc\u3072\u3068\u307e\u305a\u9664\u5916\u3067\u304d\u308b\u3002\u70b9\u5909\u7570\u5b9f\u9a13\u304b\u3089PDGF\u306e\u30eb\u30fc\u30d7\u69cb\u9020\u4e0a\u306eLys,Arg\u306e\u5869\u57fa\u6027\u30a2\u30df\u30ce\u9178\u6b8b\u57fa\u3068\u3001Ile,Phe\u7b49\u306e\u758e\u6c34\u6027\u6b8b\u57fa\u304cPDGFR\u3078\u306e\u7d50\u5408\u306b\u91cd\u8981\u3067\u3042\u308b\u3053\u3068\u304c\u308f\u304b\u3063\u3066\u3044\u305f\u3002Hamilton\u3089\u306f\u3001PDGF\u306e\u8868\u9762\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3057\u305fcalix[4]arene\u8a98\u5c0e\u4f53\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3092\u4f5c\u6210\u3057\u3001PDGFR\u306e\u81ea\u52d5\u30ea\u30f3\u9178\u5316\u3068\u305d\u306e\u4e0b\u6d41\u306eMAP\u30ad\u30ca\u30fc\u30bc\u6d3b\u6027\u5316\u30ec\u30d9\u30eb\u306b\u3064\u3044\u3066\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u3057\u305f\u3068\u3053\u308d\u3001\u9178\u6027\u3001\u758e\u6c34\u6027\u6b8b\u57fa\u3092\u4f75\u305b\u6301\u3064Gly-Asp-Gly-Tyr\u306e\u74b0\u72b6\u30c6\u30c8\u30e9\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u3092\u6301\u3064GFB-111\u304c\u3001IC50\u5024\u3067250nM\u3068\u9ad8\u6d3b\u6027\u3092\u793a\u3057\u305f6c\u3002Gly-Lys-Gly-Phe\u578b\u306e\u5316\u5408\u7269\u306f\u5168\u304f\u6d3b\u6027\u3092\u793a\u3055\u306a\u304b\u3063\u305f\u3053\u3068\u304b\u3089(IC50>50\u03bcM)\u3001\u3053\u306e\u963b\u5bb3\u6d3b\u6027\u304cPDGF\u3068\u306e\u9759\u96fb\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u9375\u3068\u3059\u308b\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306b\u57fa\u3065\u304f\u3053\u3068\u3092\u5f37\u304f\u793a\u5506\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002Gel\u30b7\u30d5\u30c8\u5b9f\u9a13\u3001\u540c\u4f4d\u4f53\u30e9\u30d9\u30eb\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u3092\u7528\u3044\u305f\u30a2\u30c3\u30bb\u30a4\u306e\u3044\u305a\u308c\u306e\u7d50\u679c\u3082\u3001GFB-111\u306b\u3088\u308bPDGF-PDGFR\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u963b\u5bb3\u3092\u652f\u6301\u3059\u308b\u3082\u306e\u3067\u3042\u3063\u305f\u3002\u3055\u3089\u306bGFB-111\u306f\u30cc\u30fc\u30c9\u30de\u30a6\u30b9\u30bc\u30ce\u30b0\u30e9\u30d5\u30c8\u30e2\u30c7\u30eb\u306e\u816b\u760d\u6210\u9577\u3092\u963b\u5bb3\u3057\u3001\u52d5\u7269\u30ec\u30d9\u30eb\u3067\u3082\u6709\u52b9\u3067\u3042\u308b\u3053\u3068\u304c\u793a\u3055\u308c\u305f\u3002\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306f\u975e\u5bfe\u79f0\u3067\u30ad\u30e9\u30eb\u306a\u5834\u3067\u3042\u308b\u306e\u3067\u3001\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u8a2d\u8a08\u3068\u3057\u3066\u306f\u3001\u7570\u306a\u308b\u5b98\u80fd\u57fa\u3092\u4f4d\u7f6e\u7a7a\u9593\u7279\u7570\u7684\u306b\u914d\u7f6e\u3059\u308b\u306e\u304c\u671b\u307e\u3057\u3044\u3002calix[4]arene\u3092\u30d9\u30fc\u30b9\u3068\u3057\u305f\u3053\u306e\u5316\u5408\u7269\u306e\u5f31\u70b9\u3068\u3057\u3066\u3001\u5408\u6210\u6cd5\u304c\u7169\u96d1\u3067\u3001\u975e\u5bfe\u79f0\u306a\u5b98\u80fd\u57fa\u5c0e\u5165\u304c\u56f0\u96e3\u3067\u3042\u308b\u3053\u3068\u304c\u6319\u3052\u3089\u308c\u305f\u3002Hamilton\u3089\u306f\u3001tetraphenylporphyrin(TPP)\u3092\u571f\u53f0\u3068\u3059\u308b\u3053\u3068\u306b\u3088\u308a\u5408\u6210\u6cd5\u306e\u7c21\u4fbf\u5316\u3068\u975e\u5bfe\u79f0\u306a\u5b98\u80fd\u57fa\u5c0e\u5165\u3092\u9054\u6210\u3057\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u691c\u51fa\u306e\u305f\u3081\u306eporphyrin\u30a2\u30ec\u30a4\u7b49\u306b\u5fdc\u7528\u3057\u3066\u3044\u308b\uff08\u56f32\uff096d\u30024.\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u30a2\u30bb\u30f3\u30d6\u30ea\u306b\u3088\u308b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u6307\u5411\u578b\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u8a2d\u8a08\u4ee5\u4e0a\u306b\u8ff0\u3079\u305f\u30d7\u30ed\u30c6\u30aa\u30df\u30e1\u30c6\u30a3\u30af\u30b9\u7814\u7a76\u306e\u6210\u679c\u306f\u3044\u305a\u308c\u3082\u3001\u6a19\u7684\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u8868\u9762\u69cb\u9020\u60c5\u5831\u306b\u57fa\u3065\u304d\u30e9\u30b7\u30e7\u30ca\u30eb\u306b\u8a2d\u8a08\u3055\u308c\u305f\u963b\u5bb3\u5264\u304c\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u5236\u5fa1\u306b\u6709\u52b9\u3067\u3042\u308b\u3053\u3068\u3092\u793a\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u3057\u304b\u3057\u524d\u8ff0\u306e\u4f8b\u304b\u3089\u3082\u660e\u3089\u304b\u306a\u3088\u3046\u306b\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u5206\u5b50\u306f\u3001\u6c34\u4e2d\u3067\u306e\u5f37\u3044\u7d50\u5408\u3092\u3046\u308b\u305f\u3081\u306b\u5e83\u3044\u8868\u9762\u7a4d\u3092\u6301\u3064\u5fc5\u8981\u304b\u3089\u3001\u5fc5\u7136\u7684\u306b\u5206\u5b50\u91cf\u304c\u5927\u304d\u304f\u306a\u308b\u50be\u5411\u304c\u3042\u308b\u3002\u7d50\u5408\u90e8\u4f4d\u9078\u629e\u6027\u3001\u5206\u5b50\u91cf\u3001\u7d30\u80de\u819c\u900f\u904e\u6027\u3001\u7b49\u306e\u89b3\u70b9\u304b\u3089\u3001\u4f9d\u7136\u3068\u3057\u3066\u3053\u308c\u3089\u57fa\u790e\u7814\u7a76\u3068\u5b9f\u969b\u306e\u5275\u85ac\u7814\u7a76\u3068\u306e\u9593\u306b\u5927\u304d\u306a\u9694\u305f\u308a\u304c\u3042\u308b\u3053\u3068\u306f\u5426\u3081\u306a\u3044\u3002\u79c1\u305f\u3061\u306e\u30b0\u30eb\u30fc\u30d7\u3067\u306f\u3053\u306e\u6e9d\u3092\u57cb\u3081\u308b\u305f\u3081\u306e\u65b0\u3057\u3044\u6226\u7565\u306e\u958b\u62d3\u3068\u65b9\u6cd5\u8ad6\u306e\u63d0\u6848\u3092\u76ee\u6307\u3057\u3001\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u30a2\u30bb\u30f3\u30d6\u30ea\u306e\u6982\u5ff5\u306b\u57fa\u3065\u3044\u305f\u5206\u5b50\u8a2d\u8a08\u306b\u95a2\u3059\u308b\u4e00\u9023\u306e\u7814\u7a76\u3092\u884c\u3063\u3066\u3044\u308b\u3002\u7279\u5fb4\u7684\u306a\u69cb\u9020\u3092\u6301\u3064\u8907\u6570\u306e\u8868\u9762\u90e8\u4f4d\u306b\u5bfe\u3057\u3066\u3001\u76f8\u88dc\u7684\u306a\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u70b9\u3092\u5c0e\u5165\u3057\u305f\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3092\u7528\u610f\u3057\u3001\u3053\u3046\u3057\u305f\u201c\u90e8\u54c1\u201d\u3092\u7d44\u307f\u5408\u308f\u305b\u308b\u3053\u3068\u306b\u3088\u3063\u3066\u963b\u5bb3\u5264\u3092\u5f97\u308b\u3068\u3044\u3046\u767a\u60f3\u3067\u3042\u308b\u3002\u305d\u306e\u4e00\u4f8b\u3068\u3057\u3066\u6211\u3005\u306e2\u5ea7\u578b\u9175\u7d20\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u958b\u767a\u7814\u7a767\u306b\u3064\u3044\u3066\u3001\u6b21\u306b\u6982\u7565\u3092\u793a\u3057\u305f\u3044\u3002\u56f33\u306b\u793a\u3059\u3088\u3046\u306b\u3001\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u9175\u7d20\uff08\u9ec4\uff09\u304c\u3001\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\uff08\u30af\u30b5\u30d3\u5f62\u306e\u51f9\uff09\u3068\u305d\u306e\u8fd1\u508d\u8868\u9762\u306b\u7279\u5fb4\u7684\u306a\u90e8\u5206\u69cb\u9020\u3092\u6301\u3064\u3068\u3059\u308b\u3002\u524d\u8005\u3092\u5185\u90e8\u8868\u9762\u3001\u5f8c\u8005\u3092\u5916\u90e8\u8868\u9762\u3068\u3057\u56f33\u9175\u7d20\u306e\u5185\u90e8\u30fb\u5916\u90e8\u8868\u9762\u3092\u540c\u6642\u8a8d\u8b58\u3059\u308b\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u8a2d\u8a08\u306e\u6a21\u5f0f\u56f3\u3002\u5185\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\uff08\u9752\uff09\u306f\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u306b\u9078\u629e\u7684\u306b\u7d50\u5408\u3057\u3001\u30ea\u30f3\u30ab\u30fc\uff08\u7dd1\uff09\u3092\u4ecb\u3057\u3066\u5916\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u3066\u3001\u3053\u306e\u4e8c\u3064\u306e\u8868\u9762\u69cb\u9020\u3092\u8a8d\u8b58\u3059\u308b\u3088\u3046\u306a\u30fc\u30eb\uff08\u8d64\uff09\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306b\u914d\u7f6e\u3059\u308b\u3002\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u5206\u5b50\u3092\u8a2d\u8a08\u3059\u308b\u3002\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u3059\u306a\u308f\u3061\u5185\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\uff08\u9752\uff09\u3068\u3057\u3066\u306f\u3001\u65e2\u77e5\u306e\u963b\u5bb3\u5264\u3082\u3057\u304f\u306f\u57fa\u8cea\u30df\u30e1\u30c6\u30a3\u30af\u30b9\u306e\u9069\u7528\u304c\u59a5\u5f53\u3068\u8003\u3048\u3089\u308c\u3001\u5916\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\uff08\u8d64\uff09\u306b\u306f\u3001\u305d\u306e\u8868\u9762\u30b5\u30a4\u30ba\u3068\u5b98\u80fd\u57fa\u306b\u5bfe\u3057\u3066\u76f8\u88dc\u7684\u306a\u6761\u4ef6\u3092\u6e80\u305f\u3059\u5316\u5408\u7269\u3092\u8003\u3048\u308b\u5fc5\u8981\u304c\u3042\u308b\u3002\u3053\u306e\u4e8c\u3064\u306e\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3092\u9069\u5207\u306a\u9577\u3055\u306e\u30ea\u30f3\u30ab\u30fc\uff08\u7dd1\uff09\u3067\u5171\u6709\u7d50\u5408\u7684\u306b\u9023\u7d50\u3057\u305f\u5316\u5408\u7269\u306f\u3001\u5185\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u306b\u3088\u3063\u3066\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u306b\u30a2\u30f3\u30ab\u30fc\u3055\u308c\u3001\u5916\u90e8\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3092\u72d9\u3063\u305f\u8868\u9762\u90e8\u4f4d\u306b\u914d\u7f6e\u3059\u308b\u3067\u3042\u308d\u3046\u3002\u305d\u306e\u7d50\u679c\u3001\u3075\u305f\u3064\u306e\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u306e\u305d\u308c\u305e\u308c\u306e\u6a19\u7684\u90e8\u4f4d\u3078\u306e\u7d50\u5408\u306b\u4f34\u3046\u0394G\u306e\u52a0\u7b97\u6027\u306b\u3088\u308a\u3001\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u5358\u72ec\u3067\u3042\u308b\u3088\u308a\u3082\u5f37\u3044\u89aa\u548c\u6027\u3092\u793a\u3059\u3068\u4e88\u60f3\u3055\u308c\u308b\u3002\u3053\u306e\u3053\u3068\u306b\u3088\u308a\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u5916\u90e8\u8868\u9762\u306e\u307f\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u5206\u5b50\u306e\u6f5c\u5728\u7684\u306a\u8ab2\u984c\u3067\u3042\u3063\u305f\u7d50\u5408\u4f4d\u7f6e\u9078\u629e\u6027\u3068\u5206\u5b50\u91cf\u306e\u554f\u984c\u3092\u6539\u5584\u3067\u304d\u308b\u3068\u8003\u3048\u305f\u30025.\u5185\u90e8\u30fb\u5916\u90e8\u8868\u9762\u3092\u540c\u6642\u8a8d\u8b58\u3059\u308b\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u578bGGTase-I\u963b\u5bb3\u5264\u3053\u306e\u4eee\u8aac\u3092\u691c\u8a3c\u3059\u308b\u305f\u3081\u306e\u7cfb\u3068\u3057\u3066\u3001Type-I\u30b2\u30e9\u30cb\u30eb\u30b2\u30e9\u30cb\u30eb\u30c8\u30e9\u30f3\u30b9\u30d5\u30a7\u30e9\u30fc\u30bc(GGTase-I)\u306b\u7740\u76ee\u3057\u305f\u3002GGTase-I\u3068\u306f\u3001GTP\u7d50\u5408\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u7ffb\u8a33\u5f8c\u4fee\u98fe\u3092\u884c\u3046\u30d7\u30ec\u30cb\u30eb\u57fa\u8ee2\u79fb\u9175\u7d20\u306e\u3072\u3068\u3064\u3067\u3001\u57fa\u8cea\u305f\u3093\u3071\u304f\u8ceaC\u672b\u7aef\u306eCAAX\u30c6\u30c8\u30e9\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u914d\u5217\uff08C=cysteine;AA=\u8102\u80aa\u65cf\u7cfb\u30b8\u30da\u30d7\u30c1\u30c9;X=Leu\u304bPhe\uff09\u3092\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u3067\u8a8d\u8b58\u3057\u3001\u30b7\u30b9\u30c6\u30a4\u30f3\u306e\u30c1\u30aa\u30fc\u30eb\u57fa\u306b\u70ad\u7d20\u657020\u306e\u30b2\u30e9\u30cb\u30eb\u30b2\u30e9\u30cb\u30eb\u57fa\u3092\u30b2\u30e9\u30cb\u30eb\u30b2\u30e9\u30cb\u30eb2\u30ea\u30f3\u9178(GGPP)\u304b\u3089\u8ee2\u79fb\u3055\u305b\u308b\u53cd\u5fdc\u3092\u62c5\u3046\u3002Rho\u3084Rac\u7b49\u306eGGTase-I\u57fa\u8cea\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u304c\u3001\u816b\u760d\u5f62\u6210\u3001\u304c\u3093\u8ee2\u79fb\u306e\u5206\u5b50\u6a5f\u69cb\u306b\u95a2\u4e0e\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u660e\u3089\u304b\u306b\u3055\u308c\u3066\u304a\u308a\u3001\u8fd1\u5e74\u65b0\u3057\u3044\u6297\u304c\u3093\u5264\u958b\u767a\u306e\u6a19\u7684\u3068\u3057\u3066\u6ce8\u76ee\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b8\u3002GGTase-I\u306f\u03b1\/\u03b2\u30d8\u30c6\u30ed\u30c0\u30a4\u30de\u30fc\u3067\u3001\u30b5\u30d6\u30e6\u30cb\u30c3\u30c8\u306e\u5883\u754c\u306b\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u3092\u6301\u3064\uff08\u56f34\uff09\u3002\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u8fd1\u508d\u8868\u9762\u306b\u306fAsp,Glu\u306e\u30af\u30e9\u30b9\u30bf\u30fc\u304c\u5b58\u5728\u3057\u3001\u304a\u3088\u305d90A2\u7a0b\u306e\u9178\u6027\u9818\u57df\u3092\u5f62\u6210\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u3053\u306e\u90e8\u5206\u306f\u3001K-Ras4B\u306e\u3088\u3046\u306bCAAX\u8fd1\u508d\u306b\u5869\u57fa\u6027\u9818\u57df\u3092\u6301\u3064\u57fa\u8cea\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u3068\u9759\u96fb\u7684\u306b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u3059\u308b\u3068\u8003\u3048\u3089\u308c\u3066\u304a\u308a\u3001GGTase-I\u306f\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u5185\u90e8\u8868\u9762\uff08\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\uff09\u3068\u305d\u306e\u8fd1\u508d\u306e\u5916\u90e8\u8868\u9762\u306e\u53cc\u65b9\u3092\u3001\u57fa\u8cea\u8a8d\u8b58\u306b\u4f7f\u3046\u9175\u7d20\u3068\u770b\u505a\u3059\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u3002\u305d\u3053\u3067\u3053\u306e\u3075\u305f\u3064\u306e\u9762\u306b\u5bfe\u3057\u3066\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3092\u8a2d\u8a08\u3057\u3001\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u5316\u306b\u4f34\u3046\u52a0\u7b97\u6027\u304c\u5b9f\u969b\u306b\u8a8d\u3081\u3089\u308c\u308b\u304b\u3069\u3046\u304b\u3001\u5316\u5408\u7269\u306e\u5206\u5b50\u91cf\u306e\u7d5e\u8fbc\u307f\u304c\u53ef\u80fd\u304b\u3069\u3046\u304b\u3001\u306e\uff12\u70b9\u306b\u4e3b\u773c\u3092\u7f6e\u304d\u691c\u8a3c\u3059\u308b\u3053\u3068\u306b\u3057\u305f\u3002\u5185\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3068\u3057\u3066\u5929\u7136\u57fa\u8cea\u30c6\u30c8\u30e9\u30da\u30d7\u30c1\u30c9CVIL\u3092\u3001\u9178\u6027\u8868\u9762\u306b\u5bfe\u3057\u3066\u540c\u7b49\u306a\u9762\u7a4d\u3092\u6709\u3059\u308b\u30c8\u30ea\u30b9\u30a2\u30df\u30ce\u6ca1\u98df\u5b50\u9178\u8a98\u5c0e\u4f53\u3092\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3068\u3057\u3001\u3053\u308c\u3089\u3092\u30a2\u30eb\u30ad\u30eb\u30b9\u30da\u30fc\u30b5\u30fc\u3067\u9023\u7d50\u3057\u56f34GGTase-I\u306e\u7d50\u6676\u69cb\u9020(PDB#1N4Q)\u3068\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u56f35GGTase-I\u7d50\u6676\u69cb\u9020\u3068\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u578b\u5316\u5408\u7269\uff08\u9ec4\uff09\u8a2d\u8a08\u3002\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u3092\u6b63\u9762\u304b\u3089\u898b\u305f\u3068\u3053\u308d\u3002\u8d64\u304c\u306esuperimposed\u30e2\u30c7\u30eb\u3002\u8ca0\u3001\u9752\u304c\u6b63\u96fb\u4fa1\u3092\u5e2f\u3073\u305f\u7b87\u6240\u3002\u8fd1\u508d\u306e\u03b1-subunit\u8868\u9762\u306bAsp,Glu\u306e\u30af\u30e9\u30b9\u30bf\u30fc\u304c\u5b58\u5728\u3059\u308b\u3002\u305f\u7a2e\u3005\u306e\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u578b\u5316\u5408\u7269\uff08\u56f35\uff09\u3092\u5408\u6210\u3057\u3001GGTase-I\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u963b\u5bb3\u6d3b\u6027\u3068\u963b\u5bb3\u6a5f\u69cb\u3092\u3001\u86cd\u5149\u57fa\u8cea\u3068\u540c\u4f4d\u4f53\u30e9\u30d9\u30eb\u5316[3H]GGPP\u3092\u7528\u3044\u308b2\u901a\u308a\u306e\u65b9\u6cd5\u3067\u8a55\u4fa1\u3057\u305f\u3002\u305d\u306e\u7d50\u679c\u3001\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u578b\u5316\u5408\u7269\u306fGGTase-I\u306e\u6d3b\u6027\u3092nM\u30aa\u30fc\u30c0\u30fc\u3067\u963b\u5bb3\u3057(Ki=150-210nM)\u3001\u5bfe\u5fdc\u3059\u308b\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u985e\u3068\u6bd4\u3079\u30668\uff5e150\u500d\u6d3b\u6027\u304c\u9ad8\u304b\u3063\u305f\uff08\u56f36\uff09\u3002\u3053\u306e\u3068\u304d\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u578b\u5316\u5408\u7269\u306fGGTase-I\u306b\u5bfe\u3057\u3066\u7af6\u5408\u7684\u963b\u5bb3\u5264\u3068\u3057\u3066\u50cd\u304d\u3001\u985e\u4f3c\u9175\u7d20\u306e\u30d5\u30a1\u30eb\u30cd\u30b7\u30eb\u30c8\u30e9\u30f3\u30b9\u30d5\u30a7\u30e9\u30fc\u30bc(FTase)\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u9078\u629e\u6027\u306f150\u500d\u4ee5\u4e0a\u8a8d\u3081\u3089\u308c\u305f\u3002\u307e\u305f\u3001\u6d3b\u6027\u3092\u640d\u306a\u308f\u305a\u306b\u6ca1\u98df\u5b50\u9178\u8a98\u5c0e\u4f53\u306e\u5074\u9396\u90e8\u5206\u306e\u7c21\u7565\u5316\u306b\u3082\u6210\u529f\u3057\u305f\u3002\u3053\u306e\u3053\u3068\u304b\u3089\u672c\u5316\u5408\u7269\u306f\u3001\u975e\u7279\u7570\u7684\u306a\u7d50\u5408\u3092\u4f34\u3046\u3053\u3068\u306a\u304fGGTase-I\u306e\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u3092\u305d\u306e\u5185\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3067\u8b58\u5225\u3057\u3066\u7d50\u5408\u3057\u3066\u3044\u308b\u3053\u3068\u306f\u660e\u3089\u304b\u3067\u3042\u308a\u3001\u305d\u306e\u7d50\u679c\u3068\u3057\u3066\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u306e\u52a0\u7b97\u6027\u304c\u89b3\u6e2c\u3055\u308c\u305f\u3053\u3068\u306f\u3001\u5916\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u306f\u6a19\u7684\u306e\u9178\u6027\u9818\u57df\u306b\u914d\u7f6e\u3055\u308c\u308b\u3053\u3068\u3092\u5f37\u304f\u652f\u6301\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u5f93\u3063\u3066\u3001\u3053\u306e\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u30a2\u30bb\u30f3\u30d6\u30ea\u306b\u57fa\u3065\u304f\u30a2\u30f3\u30ab\u30fc\u578b\u963b\u5bb3\u5264\u8a2d\u8a08\u306b\u3088\u3063\u3066\u3001\u6a19\u7684\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u5916\u90e8\u8868\u9762\u306b\u4f4e\u5206\u5b50\u91cf\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3092\u4f4d\u7f6e\u9078\u629e\u7684\u306b\u914d\u7f6e\u3055\u305b\u308b\u3053\u3068\u304c\u53ef\u80fd\u306b\u306a\u308a\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u9078\u629e\u7684\u306b\u963b\u5bb3\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u306e\u8a2d\u8a08\u306b\u3064\u306a\u304c\u308b\u3053\u3068\u304c\u671f\u56f36\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u5316\u5408\u7269\u3068\u5404\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u306eGGTase-I\u306e\u963b\u5bb3\u6d3b\u6027\u306b\u5bfe\u3059\u308bdose-response\u66f2\u7dda\u306e\u4f8b\u3002\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u5316\u5408\u7269\uff08\u8d64\uff09\u306fCVIL\uff08\u6c34\u8272\uff09\u3001\u30b9\u30da\u30fc\u30b5\u30fc\u4ed8CVIL\u5f85\u3055\u308c\u308b\u3002\uff08\u7dd1\uff09\u3001\u6ca1\u98df\u5b50\u9178\u8a98\u5c0e\u4f53\uff08\u9752\uff09\u306b\u6bd4\u3079\u3066\u4f4e\u6fc3\u5ea6\u5074\u306b\u30b7\u30d5\u30c8\u3057\u3066\u3044\u308b\u30026.\u307e\u3068\u3081\u3068\u5c55\u671b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306f\u3001\u751f\u7269\u6709\u6a5f\u79d1\u5b66\u7684\u8208\u5473\u304b\u3089\u3082\u5275\u85ac\u306e\u898b\u5730\u304b\u3089\u3082\u975e\u5e38\u306b\u9b45\u529b\u7684\u306a\u5206\u5b50\u6a19\u7684\u3067\u3042\u308b\u3002\u3057\u304b\u3057\u3053\u308c\u307e\u3067\u8ff0\u3079\u3066\u304d\u305f\u3088\u3046\u306b\u3001\u30e9\u30b7\u30e7\u30ca\u30eb\uff08\u30bb\u30df\u30e9\u30b7\u30e7\u30ca\u30eb\uff09\u306a\u5206\u5b50\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3092\u57fa\u76e4\u3068\u3059\u308b\u57fa\u790e\u7814\u7a76\u3068\u3001\u5b9f\u969b\u306e\u30c9\u30e9\u30c3\u30b0\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3068\u306e\u6e9d\u306f\u307e\u3060\u307e\u3060\u5927\u304d\u304f\u3001\u8ab2\u984c\u306f\u5c71\u7a4d\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u305d\u308c\u3067\u3082\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u963b\u5bb3\u5264\u3092\u8003\u3048\u308b\u3068\u304d\u3001\u3044\u3063\u305f\u3093\u201cdrug-like\u201d\u306a\u5316\u5408\u7269\u304b\u3089\u96e2\u308c\u3001\u5275\u85ac\u306e\u89b3\u70b9\u306b\u6355\u3089\u308f\u308c\u305a\u306b\u201c\u76f8\u624b\u201d\u3092\u773a\u3081\u3066\u307f\u308b\u306e\u3082\u3001\u3072\u3068\u3064\u306e\u653b\u3081\u65b9\u3067\u3042\u308b\u3068\u601d\u3046\u3002\u901a\u5e38\u306e\u9175\u7d20\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u8ad6\u7406\u7684\u8a2d\u8a08\u3067\u306f\u3001\u4f4e\u5206\u5b50\u3067\u72d9\u3044\u6613\u3044\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u3092\u6a19\u7684\u306b\u3057\u3066\u884c\u308f\u308c\u308b\u3002\u6bd4\u8f03\u7684\u9650\u5b9a\u3055\u308c\u305f3\u6b21\u5143\u7a7a\u9593\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u4f4e\u5206\u5b50\u63a2\u7d22\u3067\u306finsilico\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u3082\u4f75\u7528\u3067\u304d\u3001drug-like\u306a\u30d2\u30c3\u30c8\u5316\u5408\u7269\u3092\u5f97\u308b\u53ef\u80fd\u6027\u304c\u9ad8\u3044\u304c\u3001\u9175\u7d20\u306eisoform\u9593\u3067\u306f\u305d\u306e\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u306e\u69cb\u9020\u304c\u6975\u3081\u3066\u9ad8\u304f\u4fdd\u5b58\u3055\u308c\u3066\u304a\u308a\u3001\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u6307\u5411\u578b\u4f4e\u5206\u5b50\u3067\u306fisoform\u9078\u629e\u7684\u306a\u6a5f\u80fd\u5236\u5fa1\u304c\u96e3\u3057\u3044\u5834\u5408\u3082\u3042\u308b\u3002\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u5916\u5074\u306e\u7279\u7570\u7684\u3042\u308b\u3044\u306f\u5171\u901a\u306e\u8868\u9762\u69cb\u9020\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3057\u3066\u8996\u91ce\u306b\u5165\u308c\u308b\u3053\u3068\u3067\u3001isoform\u9078\u629e\u7684\u963b\u5bb3\u5264\u3001dual\u963b\u5bb3\u5264\u3078\u306e\u53ef\u80fd\u6027\u3082\u5e83\u304c\u308b\u3068\u8003\u3048\u3066\u3044\u308b\u3002\u73fe\u5728\u79c1\u305f\u3061\u306f\u3053\u3046\u3057\u305f\u8996\u70b9\u306b\u7acb\u3061\u3001\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u30a2\u30bb\u30f3\u30d6\u30ea\u306e\u5fdc\u7528\u7814\u7a76\u3092\u884c\u3063\u3066\u3044\u308b\u30027.\u6587\u732e1.RuffnerH,BauerA,BouwmeesterT.DrugDiscov.Today2007,12,709-716.2.Selectedreviews:(a)ArkinMR,WellsJA.Nat.Rev.DrugDiscov.2004,3,301-317.(b)YinH,HamiltonAD.Angew.Chem.Int.Ed.2005,44,4130-4163.3.OrnerBP,Ernst,JT,HamiltonAD.J.Am.Chem.Soc.2001,123,5382-5383.4.(a)ChinJW,SchepartzA.Angew.Chem.Int.Ed.2001,40,3806-3809.(b)RutledgeSE,VolkmanHM,SchepartzA.J.Am.Chem.Soc.2003,125,14336-14347.(c)Golemi-KotraD,MahaffyR,FooterMJ,HoltzmanJH,PollardTD,TheriotJA,SchepartzA.J.Am.Chem.Soc.2004,126,4-5.5.(a)RajagopalS,MeyerS,GoldmanA,ZhouM,GhoshI.J.Am.Chem.Soc.2006,128,14356-14363.(b)SmithTJ,StainsCI,MeyerSC,GhoshI.J.Am.Chem.Soc.2006,128,14456-14457.(c)DiasRLA,FasanR,MoehleK,RenardA,Obrecht,D,RobinsonJA.J.Am.Chem.Soc.2006,128,2726-2732.6.(a)HamuroY,CalamaCC,ParkH,HamiltonAD.Angew.Chem.Int.Ed.1997,36,2680-2683.(b)ParkH,LinQ,HamiltonAD.Proc.Nat.Acad.Sci.USA.2002,99,5105-5109.(c)BlaskovichM,LinQ,DelarueFL,SunJ,ParkH,CoppolaD,HamiltonAD,Sebti,SM.Nat.Biotech.2000,18,1065-1070.(d)ZhouHC,BaldiniL,HongJ,WilsonAJ,HamiltonAD.J.Am.Chem.Soc.2006,128,2421-2425.7.MachidaS,UsubaK,BlaskovichMA,YanoA,HaradaK,SebtiSM,KatoN,OhkandaJ.submitted.8.GelbMH,BrunsveldL,HyrcynaCA,MichaelisS,TamanoiF,BoorhisCV,WaldmannH.Nat.Chem.Biol.2006,2,518-528.\/\/\/\/\/CuttingEdge\/\/\/\/\/\u30e1\u30c7\u30a3\u30b7\u30ca\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u306b\u57fa\u3065\u304f\u5316\u5408\u7269\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u8a2d\u8a08\u7b2c\u4e00\u4e09\u5171\u682a\u5f0f\u4f1a\u793e\u5275\u85ac\u57fa\u76e4\u7814\u7a76\u6240\u6728\u6751\u967d\u4e001.\u306f\u3058\u3081\u306b2001\u5e74\u306b\u5b8c\u4e86\u3057\u305f\u30d2\u30c8\u30b2\u30ce\u30e0\u89e3\u6790\u306b\u3088\u308a\u3001\u751f\u547d\u6a5f\u80fd\u306e\u89e3\u660e\u3068\u65b0\u305f\u306a\u5275\u85ac\u6a19\u7684\u306e\u691c\u8a3c\u304c\u9032\u307f\u533b\u85ac\u54c1\u306e\u958b\u767a\u304c\u52a0\u901f\u3055\u308c\u308b\u3068\u671f\u5f85\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\u3002\u89e3\u6790\u3055\u308c\u305f\u30b2\u30ce\u30e0\u60c5\u5831\u3092\u533b\u85ac\u54c1\u3068\u3057\u3066\u7d50\u5b9f\u3059\u308b\u305f\u3081\u306e\u30a2\u30d7\u30ed\u30fc\u30c1\u304c\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u3067\u3042\u308b\u3002\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u306f\u3001\u6a19\u7684\u3068\u30d5\u30a7\u30ce\u30bf\u30a4\u30d7\u306e\u653b\u3081\u65b9\u306b\u3088\u308a\u30d5\u30a9\u30ef\u30fc\u30c9\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u3068\u30ea\u30d0\u30fc\u30b9\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u306b\u5927\u5225\u3055\u308c\u308b1\u3002\u30ea\u30d0\u30fc\u30b9\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u306f\u7279\u5b9a\u306e\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3092\u751f\u7523\u3057\u3001\u3053\u306e\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3068\u5316\u5408\u7269\u306e\u7d50\u5408\u3092\u691c\u51fa\u3059\u308b\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u7cfb\u3092\u69cb\u7bc9\u3001HighThroughputScreening(HTS)\u3067\u5316\u5408\u7269\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\uff08\u4ee5\u4e0b\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3068\u7701\u7565\uff09\u304b\u3089\u30d2\u30c3\u30c8\u5316\u5408\u7269\u3092\u767a\u898b\u3057\u305f\u5f8c\u306b\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3068\u30d5\u30a7\u30ce\u30bf\u30a4\u30d7\u306e\u95a2\u4fc2\u3092\u691c\u8a3c\u3057\u3064\u3064\u3001\u30d2\u30c3\u30c8\u5316\u5408\u7269\u306e\u69cb\u9020\u3092\u6700\u9069\u5316\u3057\u3066\u533b\u85ac\u54c1\u3092\u5275\u51fa\u3059\u308b\u3002\u3044\u3063\u307d\u3046\u3001\u30d5\u30a9\u30ef\u30fc\u30c9\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u306f\u7d30\u80de\u3084\u7d44\u7e54\u306b\u4f5c\u7528\u3057\u3066\u30d5\u30a7\u30ce\u30bf\u30a4\u30d7\u3092\u767a\u73fe\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u3092\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304b\u3089\u898b\u3064\u3051\u305f\u5f8c\u306b\u3001\u95a2\u9023\u3059\u308b\u907a\u4f1d\u5b50\u3084\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3092\u63a2\u7d22\u3057\u3001\u30d5\u30a7\u30ce\u30bf\u30a4\u30d7\u3068\u306e\u95a2\u9023\u304c\u691c\u8a3c\u3055\u308c\u305f\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306b\u4f5c\u7528\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u306e\u69cb\u9020\u3092\u6700\u9069\u5316\u3057\u3066\u533b\u85ac\u54c1\u3092\u5275\u751f\u3059\u308b\u3002NIH\u304c\u30d2\u30c8\u30b2\u30ce\u30e0\u30d7\u30ed\u30b8\u30a7\u30af\u30c8\u306e\u9032\u5c55\u3092\u53d7\u3051\u30662003\u5e74\u306b\u958b\u59cb\u3057\u305f\u300c\u751f\u7269\u533b\u85ac\u7814\u7a76\u63a8\u9032\u306b\u5411\u3051\u305f\u6226\u7565\u300d\u3001\u3044\u308f\u3086\u308bNIH\u30ed\u30fc\u30c9\u30de\u30c3\u30d72\u306b\u304a\u3044\u3066\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u69cb\u7bc9\u3092\u53d6\u308a\u4e0a\u3052\u305f\u3053\u3068\u304b\u3089\u3082\u5206\u304b\u308b\u3088\u3046\u306b\u3001\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u3092\u5c55\u958b\u3059\u308b\u306b\u306f\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u5b58\u5728\u304c\u5fc5\u9808\u3067\u3042\u308b\u3002\u30dd\u30b9\u30c8\u30b2\u30ce\u30e0\u7814\u7a76\u3067\u75be\u60a3\u3068\u306e\u95a2\u9023\u304c\u5b9f\u8a3c\u3055\u308c\u308b\u5275\u85ac\u6a19\u7684\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306e\u6570\u306f\uff5e103\u500b\u3068\u4e88\u60f3\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\u3002\u305d\u308c\u3067\u306f\u3001\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u3092\u5c55\u958b\u3059\u308b\u305f\u3081\u306b\u306f\u3069\u306e\u7a0b\u5ea6\u306e\u898f\u6a21\u306e\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304c\u5fc5\u8981\u304b\u3002\u5fc5\u8981\u5341\u5206\u306a\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u5316\u5408\u7269\u6570\u3092\u898b\u7a4d\u3082\u308b\u65b9\u6cd5\u306f\u306a\u3044\u304b\u3002C,N,O,S\u306e30\u539f\u5b50\u3092\u7d44\u307f\u5408\u308f\u305b\u305f\u5316\u5408\u7269\u306e\u6570\u306f1060\u500b\u3068\u8a08\u7b97\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\uff13\u3002\u3057\u304b\u3057\u3001\u5275\u85ac\u7814\u7a76\u306b\u9069\u3057\u305f\u69cb\u9020\u306e\u5316\u5408\u7269\u306f\u305d\u306e\u4e00\u90e8\u3067\u3042\u308d\u3046\u3002\u672c\u7a3f\u3067\u306f\u3001\u30e1\u30c7\u30a3\u30b7\u30ca\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u3068\u3044\u3046\u30d5\u30a3\u30eb\u30bf\u30fc\u3067\u5316\u5408\u7269\u3092\u7d5e\u308a\u8fbc\u307f\u3001\u5408\u6210\u304c\u53ef\u80fd\u306a\u6570\u306e\u5316\u5408\u7269\u3067\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3092\u69cb\u7bc9\u3059\u308b\u53ef\u80fd\u6027\u306b\u3064\u3044\u3066\u8003\u5bdf\u3059\u308b\u30022.\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u69cb\u7bc9\u6b27\u7c73\u306e\u88fd\u85ac\u4f01\u696d\u3067\u306f\u3001\u3059\u3067\u306b1980\u5e74\u4ee3\u306b\u81ea\u793e\u306e\u63a2\u7d22\u7814\u7a76\u3067\u5408\u6210\u3057\u305f\u5316\u5408\u7269\u3092\u4e2d\u5fc3\u306b\u6570\u5341\u4e07\u5316\u5408\u7269\u306e\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3092\u6574\u5099\u3057\u3066\u3044\u305f\u30021990\u5e74\u4ee3\u306b\u306a\u308b\u3068HTS\u306e\u6280\u8853\u304c\u767a\u9054\u3057\u3001\u30a2\u30c3\u30bb\u30a4\u304c\u30df\u30cb\u30c1\u30e5\u30a2\u5316\u3001\u81ea\u52d5\u5316\u3055\u308c\u3066\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u304c\u9ad8\u901f\u5316\u3057\u3001\u305d\u308c\u307e\u3067\u3088\u308a\u98db\u8e8d\u7684\u306b\u591a\u304f\u306e\u5316\u5408\u7269\u3092\u77ed\u6642\u9593\u3067\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u51fa\u6765\u308b\u3088\u3046\u306b\u306a\u3063\u305f\u3002\u3053\u306e\u3088\u3046\u306a\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u306e\u9ad8\u901f\u5316\u3068\u76f8\u307e\u3063\u3066\u30d2\u30c3\u30c8\u7387\u3092\u5411\u4e0a\u3059\u308b\u305f\u3081\u3001\u3088\u308a\u591a\u304f\u306e\u5316\u5408\u7269\u304c\u6c42\u3081\u3089\u308c\u3001\u4e3b\u306b\u7814\u7a76\u6a5f\u95a2\u304b\u3089\u53ce\u96c6\u3055\u308c\u305f\u5e02\u8ca9\u306e\u5316\u5408\u7269\u3068\u30b3\u30f3\u30d3\u30ca\u30c8\u30ea\u30a2\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u3067\u5408\u6210\u3055\u308c\u305f\u5316\u5408\u7269\u304b\u3089105-6\u500b\u306e\u5316\u5408\u7269\u304b\u3089\u306a\u308b\u5927\u898f\u6a21\u306a\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304c\u69cb\u7bc9\u3055\u308c\u305f\u30022.1\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u591a\u69d8\u60271990\u5e74\u4ee3\u306e\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u62e1\u5145\u671f\u306b\u306f\u3001\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u5316\u5408\u7269\u306e\u69cb\u9020\u306e\u591a\u69d8\u6027\u304c\u91cd\u8996\u3055\u308c\u305f\u3002\u69cb\u9020\u306e\u591a\u69d8\u6027\u306f\u3001\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3084\u533b\u85ac\u54c1\u30c7\u30fc\u30bf\u30d9\u30fc\u30b9\u306e\u5316\u5408\u7269\u306e\u90e8\u5206\u69cb\u9020\u304a\u3088\u3073\u7269\u7406\u5316\u5b66\u7684\u306a\u72b6\u614b\u3092\u8868\u3059\u30c7\u30a3\u30b9\u30af\u30ea\u30d7\u30bf\u30fc\u3092\u4e3b\u6210\u5206\u89e3\u6790\u3059\u308b\u3053\u3068\u306b\u3088\u308a\u5316\u5408\u7269\u7a7a\u9593\uff08ChemicalSpace\uff09\u306b\u304a\u3051\u308b\u5316\u5408\u7269\u306e\u76f8\u5bfe\u7684\u306a\u5206\u5e03\u3068\u3057\u3066\u3068\u3089\u3048\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u3002\u3053\u306e\u89e3\u6790\u306b\u3088\u308a\u3001\u5e83\u3044\u30b1\u30df\u30ab\u30eb\u30b9\u30da\u30fc\u30b9\u306b\u504f\u308a\u306a\u304f\u5316\u5408\u7269\u304c\u5206\u5e03\u3059\u308b\u3088\u3046\u306b\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u5316\u5408\u7269\u3092\u88dc\u586b\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u3002\u3057\u304b\u3057\u3001\u30b1\u30df\u30ab\u30eb\u30b9\u30da\u30fc\u30b9\u306f\u958b\u3044\u305f\u7a7a\u9593\u3067\u3042\u308b\u305f\u3081\u306b\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3068\u3057\u3066\u5fc5\u8981\u306a\u5316\u5408\u7269\u306e\u6570\u3092\u8b70\u8ad6\u3059\u308b\u3053\u3068\u306f\u3067\u304d\u306a\u304b\u3063\u305f\u30022.2\u30c9\u30e9\u30c3\u30b0\u30e9\u30a4\u30af\u3001\u30ea\u30fc\u30c9\u30e9\u30a4\u30af\u306a\u5316\u5408\u7269HTS\u304c\u884c\u308f\u308c\u308b\u3044\u3063\u307d\u3046\u3067\u3001\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306b\u306f\u69cb\u9020\u6700\u9069\u5316\u306e\u7814\u7a76\u306b\u9069\u3055\u306a\u3044\u5316\u5408\u7269\u304c\u591a\u304f\u542b\u307e\u308c\u3066\u3044\u305f\u305f\u3081\u3001\u30d2\u30c3\u30c8\u306e\u9078\u5225\u306b\u4f59\u8a08\u306a\u8a55\u4fa1\u304c\u5fc5\u8981\u3067\u3042\u3063\u305f\u3002\u91d1\u5c5e\u3092\u542b\u6709\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u3001\u53cd\u5fdc\u6027\u304c\u9ad8\u3044\u5b98\u80fd\u57fa\u3092\u6709\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u3001\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3068\u975e\u7279\u7570\u7684\u306b\u7d50\u5408\u3059\u308bfrequenthitter\u3001\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u306e\u691c\u51fa\u7cfb\u306b\u5f71\u97ff\u3059\u308b\u767a\u8272\u56e3\u3092\u6709\u3059\u308b\u507d\u30d2\u30c3\u30c8\u306a\u3069\u3001\u69cb\u9020\u306e\u6700\u9069\u5316\u7814\u7a76\u3092\u59a8\u5bb3\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u304c\u554f\u984c\u3068\u306a\u308a\u3001\u90e8\u5206\u69cb\u9020\u306e\u30af\u30a8\u30ea\u30fc\u306a\u3069\u3067\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304b\u3089\u9664\u304b\u308c\u305f4\u3002\u3057\u304b\u3057\u3001\u3053\u306e\u3088\u3046\u306a\u69cb\u9020\u306b\u660e\u3089\u304b\u306a\u554f\u984c\u304c\u3042\u308b\u5316\u5408\u7269\u3092\u9664\u3044\u3066\u3082\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306b\u306f\u69cb\u9020\u306e\u6700\u9069\u5316\u7814\u7a76\u306b\u9069\u3057\u3066\u3044\u306a\u3044\u5316\u5408\u7269\u304c\u5b58\u5728\u3059\u308b\u3002\u305d\u3053\u3067\u5316\u5408\u7269\u306e\u69cb\u9020\u304c\u30c9\u30e9\u30c3\u30b0\u30e9\u30a4\u30af\u3001\u30ea\u30fc\u30c9\u30e9\u30a4\u30af\u3067\u3042\u308b\u3053\u3068\u304c\u6c42\u3081\u3089\u308c\u3001\u533b\u85ac\u54c1\u3068\u306e\u69cb\u9020\u306e\u985e\u4f3c\u5ea6\u3092\u6307\u6a19\u3068\u3057\u3066\u5316\u5408\u7269\u3092\u9078\u5225\u3059\u308b\u65b9\u6cd55-6\u3001\u7d4c\u53e3\u5264\u306e\u5206\u5b50\u91cf\u3084logP\u306a\u3069\u306e\u89e3\u6790\u304b\u3089Lipinski\u3089\u304c\u63d0\u5531\u3057\u305f\u201druleof5\u201d7\u306a\u3069\u3001\u7a2e\u3005\u306e\u65b9\u6cd5\u3067\u4e0d\u8981\u306a\u5316\u5408\u7269\u304c\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304b\u3089\u9664\u53bb\u3055\u308c\u3066\u304d\u305f\u3002\u305d\u306e\u7d50\u679c\u3001Wyeth\u3067\u306f66%\u3001AstraZeneca\u3067\u306f50%\u3001Pfizer8\u3068Lilly9\u3067\u3082\u305d\u308c\u305e\u308c40%\u306e\u5316\u5408\u7269\u304c\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304b\u3089\u6574\u7406\u3055\u308c\u305f\u30023.\u5316\u5408\u7269\u306e\u53ce\u96c6\u304b\u3089\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3078\u65b0\u85ac\u958b\u767a\u306e\u5408\u6210\u7814\u7a76\u3067\u306f\u3001\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u304b\u3089\u5316\u5408\u7269\u306b\u85ac\u3068\u3057\u3066\u597d\u307e\u3057\u3044\u6027\u8cea\u3092\u4ed8\u4e0e\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u69cb\u9020\u3092\u4e88\u6e2c\u3001\u5408\u6210\u3057\u3066\u691c\u8a3c\u3059\u308b\u3053\u3068\u306b\u3088\u308a\u69cb\u9020\u3092\u6700\u9069\u5316\u3059\u308b\u3002\u307e\u305f\u3001\u30d5\u30a9\u30fc\u30ab\u30b9\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306f\u7279\u5b9a\u306e\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u30d5\u30a1\u30df\u30ea\u30fc\u306b\u4f5c\u7528\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u7fa4\u306b\u5171\u901a\u3059\u308b\u69cb\u9020\u306e\u7279\u5fb4\u3092\u6709\u3059\u308b\u591a\u69d8\u306a\u5316\u5408\u7269\u3068\u3057\u3066\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3055\u308c\u308b\u3002\u4e21\u8005\u306f\u3001\u5316\u5408\u7269\u306e\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u306e\u65b9\u5411\u6027\u306f\u6700\u9069\u5316\u3068\u591a\u69d8\u5316\u3067\u9006\u3067\u3042\u308b\u304c\u3001\u3069\u3061\u3089\u3082\u6a19\u7684\u306e\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u304c\u3042\u308a\u3001\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u304b\u3089\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u304c\u51fa\u767a\u3057\u3066\u3044\u308b\u70b9\u3067\u30e1\u30c7\u30a3\u30b7\u30ca\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u3068\u3057\u3066\u306e\u63a5\u70b9\u304c\u3042\u308b\u3002\u305d\u308c\u3067\u306f\u3001\u7279\u5b9a\u306e\u6a19\u7684\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3092\u60f3\u5b9a\u3057\u306a\u3044\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3068\u69cb\u9020\u6700\u9069\u5316\u7814\u7a76\u3068\u306e\u63a5\u70b9\u306f\u306a\u3044\u3060\u308d\u3046\u304b\uff1f\u4ee5\u4e0b\u3067\u3001\u30e1\u30c7\u30a3\u30b7\u30ca\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u306e\u30ca\u30ec\u30c3\u30b8\u304b\u3089\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3092\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3059\u308b\u65b9\u6cd5\u306b\u3064\u3044\u3066\u8003\u5bdf\u3059\u308b\u30023.1PharmacophoreSpace\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u306f\u5316\u5408\u7269\u304c\u751f\u7406\u6d3b\u6027\u3092\u793a\u3059\u305f\u3081\u306b\u5fc5\u8981\u306a\u5206\u5b50\u306e\u5f62\u3084\u5b98\u80fd\u57fa\u306a\u3069\u306e\u69cb\u9020\u4e0a\u306e\u7279\u5fb4\u3067\u3042\u308b\u3002\u5316\u5408\u7269\u304b\u3089\u63a8\u5b9a\u3055\u308c\u308b\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u3092\u62bd\u51fa\u3057\u3001\u305d\u308c\u3089\u30923\u6b21\u5143\u7a7a\u9593\u3067\u91cd\u306d\u5408\u308f\u305b\u3066\u591a\u6570\u306e\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u304c\u5360\u3081\u308b\u7a7a\u9593\u3092\u201dPharmacophoreSpace\u201d\u3068\u5b9a\u7fa9\u3059\u308b\u3002\u3055\u3089\u306b\u3001\u5316\u5408\u7269\u304c\u30c9\u30e9\u30c3\u30b0\u30e9\u30a4\u30af\u3001\u30ea\u30fc\u30c9\u30e9\u30a4\u30af\u3067\u3042\u308b\u305f\u3081\u306e\u6761\u4ef6\u3068\u3057\u3066\u5206\u5b50\u91cf<500\u3068\u3044\u3046\u5236\u9650\u3092\u52a0\u3048\u308b\u3068\u3001\u3053\u306ePharmacophoreSpace\u306f\u534a\u5f8410-20\u212b\u307b\u3069\u306e\u7403\u72b6\u7a7a\u9593\u306b\u306a\u308b\u3002\u3057\u305f\u304c\u3063\u3066\u3001\u5316\u5408\u7269\u3092\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u306b\u5909\u63db\u3059\u308b\u3068\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u591a\u69d8\u6027\u3092\u9589\u3058\u305f\u7a7a\u9593\u306e\u4e2d\u3067\u8b70\u8ad6\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u53ef\u80fd\u306b\u306a\u308b\u30023.2\u533b\u85ac\u54c1\u306e\u69cb\u9020\u533b\u85ac\u54c1\u306e\u30c7\u30fc\u30bf\u30d9\u30fc\u30b9CMC\u306e5,120\u5316\u5408\u7269\u306e\u7279\u5fb4\u3092\u5206\u5b50\u306e\u30d5\u30ec\u30fc\u30e0\u30ef\u30fc\u30af\u3068\u3057\u3066\u5206\u985e\u3059\u308b\u3068\u30012,542\u5316\u5408\u7269\u304c\u51fa\u73fe\u983b\u5ea6\u306e\u4e0a\u4f4d20\u306e\u30d5\u30ec\u30fc\u30e0\u30ef\u30fc\u30af\u306e\u4e2d\u306b\u5206\u985e\u3055\u308c\u308b\u3068\u5831\u544a\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b10\u3002CMC\u306e\u5316\u5408\u7269\u304b\u3089\u62bd\u51fa\u3057\u305f\u5074\u9396\u69cb\u9020\u3001\u5ef6\u307915,000\u500b\u3046\u306111,000\u500b\u306f\u51fa\u73fe\u983b\u5ea6\u306e\u4e0a\u4f4d20\u306e\u5074\u9396\u69cb\u9020\u306b\u542b\u307e\u308c\u3066\u3044\u305f11\u3002\u307e\u305f\u3001\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3068\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3059\u308b\u53ef\u80fd\u6027\u304c\u3042\u308b\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u30dd\u30a4\u30f3\u30c8\u3001\u3059\u306a\u308f\u3061\u30a2\u30df\u30ce\u57fa\u3001\u6c34\u9178\u57fa\u3001\u30ab\u30eb\u30dc\u30cb\u30eb\u57fa\u3001\u30b9\u30eb\u30d5\u30a9\u30f3\u57fa\u304c2\u3064\u5b58\u5728\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u3092\u30c9\u30e9\u30c3\u30b0\u30e9\u30a4\u30af\u306e\u6307\u6a19\u3068\u3059\u308b\u3060\u3051\u3067\u3001\u30cb\u30e5\u30fc\u30e9\u30eb\u30cd\u30c3\u30c8\u30ef\u30fc\u30af\u306b\u3088\u308b\u8a08\u7b97\u306b\u8fd1\u3044\u7cbe\u5ea6\u3067\u5316\u5408\u7269\u3092\u30c9\u30e9\u30c3\u30b0\u30e9\u30a4\u30af\u3068\u30ce\u30f3\uff0d\u30c9\u30e9\u30c3\u30b0\u30e9\u30a4\u30af\u306b\u8b58\u5225\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u305f\u3068\u3044\u3046\u5831\u544a\u3082\u3042\u308b12\u3002\u3053\u308c\u3089\u306e\u5831\u544a\u306f\u3001\u30c9\u30e9\u30c3\u30b0\u30e9\u30a4\u30af\u3001\u30ea\u30fc\u30c9\u30e9\u30a4\u30af\u306a\u5316\u5408\u7269\u304cC,N,O,S\u306e30\u539f\u5b50\u3092\u7d44\u307f\u5408\u308f\u305b\u305f\u5316\u5408\u72691060\u500b\u306e\u3046\u3061\u306e\u4e00\u90e8\u306b\u3059\u304e\u306a\u3044\u3053\u3068\u3092\u793a\u3057\u3066\u3044\u308b\u30023.3Drug\/drugsimilaritiesandtarget\/targetdissimilarities\u5275\u85ac\u306e\u6a19\u7684\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3068\u533b\u85ac\u54c1\u3068\u3092\u305d\u308c\u305e\u308c\u69cb\u9020\u306e\u985e\u4f3c\u6027\u3067\u30af\u30e9\u30b9\u30bf\u30ea\u30f3\u30b0\u3057\u3001\u4e21\u8005\u306e\u30de\u30c8\u30ea\u30c3\u30af\u30b9\u3067\u6bd4\u8f03\u3059\u308b\u3068\u3001\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306e\u30b5\u30d6\u30bf\u30a4\u30d7\u306b\u7d50\u5408\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u306b\u306f\u69cb\u9020\u306e\u985e\u4f3c\u6027\u304c\u3042\u308b1,13\u3002\u307e\u305f\u3001\u30d5\u30a1\u30df\u30ea\u30fc\u306e\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306b\u9078\u629e\u6027\u306a\u304f\u4f5c\u7528\u3059\u308b\u985e\u4f3c\u3057\u305f\u69cb\u9020\u306e\u5316\u5408\u7269\u3082\u591a\u3044\u3002\u3053\u306e\u3088\u3046\u306b\u3001\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306e\u69cb\u9020\u306e\u985e\u4f3c\u6027\u3068\u7d50\u5408\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u306e\u69cb\u9020\u306e\u985e\u4f3c\u6027\u306b\u76f8\u95a2\u304c\u3042\u308b\u3053\u3068\u306f\u5bb9\u6613\u306b\u7406\u89e3\u3067\u304d\u308b\u3002\u3057\u304b\u3057\u3001\u30e1\u30c7\u30a3\u30b7\u30ca\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u306e\u8996\u70b9\u3067\u5316\u5408\u7269\u3092\u898b\u308b\u3068\u3001\u69cb\u9020\u304c\u985e\u4f3c\u3057\u3066\u3044\u308b\u304c\u5168\u304f\u7570\u306a\u308b\u30d5\u30a1\u30df\u30ea\u30fc\u306e\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306b\u4f5c\u7528\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u304c\u5b58\u5728\u3059\u308b\u3002\u56f31\u306e\u5316\u5408\u7269\u306f\u5206\u5b50\u306e\u30d5\u30ec\u30fc\u30e0\u30ef\u30fc\u30af\u3042\u308b\u3044\u306f\u30d5\u30ec\u30fc\u30e0\u30ef\u30fc\u30af\u306e\u4e00\u90e8\u3068\u3057\u30665\u54e1\u74b0\u306e\u96a3\u308a\u5408\u3046\u4f4d\u7f6e\u306b6\u54e1\u74b0\u304c\u7d50\u5408\u3057\u305f\u5171\u901a\u306e\u69cb\u9020\u3092\u6709\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u3057\u304b\u3057\u3001\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u30dd\u30a4\u30f3\u30c8\u3068\u306a\u308b\u5b98\u80fd\u57fa\u3042\u308b\u3044\u306f\u5074\u9396\u69cb\u9020\u306e\u9055\u3044\u306b\u3088\u308a\u7570\u306a\u308b\u751f\u7406\u6d3b\u6027\u3092\u793a\u3059\u3002\u3053\u306e\u3088\u3046\u306a\u4f8b\u306f\u4ed6\u306b\u3082\u898b\u3089\u308c\u308b\u3053\u3068\u304b\u3089\u3001\u74b0\u5883\u304c\u985e\u4f3c\u3057\u305f\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306e\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u3068\u7d50\u5408\u3057\u6613\u3044\u5316\u5b66\u69cb\u9020\u304c\u591a\u304f\u5b58\u5728\u3057\u3066\u3044\u308b\u3068\u63a8\u5bdf\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u3002HOCOOHOHMeONFMeNNNHNNMeOHMeNNOOClOCOX2CB1p38MAPkinaseHMG-CoAReductase\u56f3\uff11\u69cb\u9020\u306e\u985e\u4f3c\u6027\u3068\u6a19\u7684\u306e\u591a\u69d8\u60273.4\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3092\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3059\u308b\u3053\u308c\u307e\u3067\u306b\u5275\u85ac\u7814\u7a76\u306e\u5bfe\u8c61\u3068\u306a\u3063\u305f\u907a\u4f1d\u5b50\u306e\u6570\u306f\uff5e400-500\u500b\u3067\u3042\u308b\u3053\u306814\u3001ADMET\u3092\u8abf\u7bc0\u3059\u308b\u305f\u3081\u306e\u4fee\u98fe\u304c\u52a0\u3048\u3089\u308c\u305f\u7279\u8a31\u3084\u6587\u732e\u306e\u5316\u5408\u7269\u306e\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u306f\u540c\u3058\u3067\u3042\u308b\u3068\u4eee\u5b9a\u3059\u308b\u3068\u3001\u30e1\u30c7\u30a3\u30b7\u30ca\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u3067\u5408\u6210\u3055\u308c\u305f\u5316\u5408\u7269\u306e\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u30bf\u30a4\u30d7\u306f\u3001\u591a\u304f\u898b\u7a4d\u3082\u3063\u3066\u3082\uff5e104\u500b\u3067\u306f\u306a\u3044\u3060\u308d\u3046\u304b\u3002\u3053\u306e\u6570\u306f\u30dd\u30b9\u30c8\u30b2\u30ce\u30e0\u7814\u7a76\u3067\u691c\u8a3c\u3055\u308c\u308b\u3068\u4e88\u60f3\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\u65b0\u898f\u5275\u85ac\u6a19\u7684\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\uff5e103\u500b\u3068\u6bd4\u8f03\u3057\u3066\u4e0d\u5341\u5206\u3067\u306f\u306a\u3044\u3060\u308d\u3046\u304b\u3002\u8457\u8005\u3089\u306f\u3001\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304b\u3089\u65b0\u898f\u6a19\u7684\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306b\u5bfe\u3059\u308bHTS\u30d2\u30c3\u30c8\u3092\u5f97\u308b\u78ba\u7387\u3092\u9ad8\u3081\u308b\u306b\u306f\u69cb\u9020\u306e\u591a\u69d8\u6027\u3092\u9ad8\u3081\u308b\u3068\u3044\u3046\u6226\u8853\u3067\u306f\u306a\u304f\u3001\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u30bf\u30a4\u30d7\u3092\u5897\u3084\u3059\u6226\u7565\u304c\u52b9\u679c\u7684\u3067\u3042\u308b\u3068\u8003\u3048\u305f\u3002\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306f\u7279\u5b9a\u306e\u6a19\u7684\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3092\u60f3\u5b9a\u3057\u306a\u3044\u305f\u3081\u3001\u3059\u3067\u306b\u7814\u7a76\u306e\u5bfe\u8c61\u3068\u306a\u3063\u305f\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u3084\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u3092\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u306b\u76f4\u63a5\u5fdc\u7528\u3059\u308b\u3053\u3068\u306f\u3067\u304d\u306a\u3044\u3002\u3057\u304b\u3057\u3001\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u306f\u304a\u3082\u306b1)\u758e\u6c34\u6027\u76f8\u4e92\u4f5c\u75282)\u9759\u96fb\u76f8\u4e92\u4f5c\u75283)\u6c34\u7d20\u7d50\u5408\u304b\u3089\u69cb\u6210\u3055\u308c\u3066\u3044\u3066\u30012)\u30013)\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306b\u95a2\u4e0e\u3059\u308b\u5b98\u80fd\u57fa\u306e\u7a2e\u985e\u306f\u9650\u3089\u308c\u3066\u304a\u308a\u3001\u524d\u8ff0\u306e\u3068\u304a\u308a\u533b\u85ac\u54c1\u306e\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u3092\u69cb\u6210\u3059\u308b\u983b\u5ea6\u304c\u9ad8\u3044\u74b0\u69cb\u9020\u3084\u5074\u9396\u69cb\u9020\u3001\u7f6e\u63db\u57fa\u3082\u9650\u3089\u308c\u3066\u3044\u308b\u3002\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u30683\u70b9\u3067\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u304cHTS\u30d2\u30c3\u30c8\u306e\u57fa\u6e96\u3067\u3042\u308b<\u03bcM\u306e\u6d3b\u6027\u3092\u793a\u3059\u3068\u4eee\u5b9a\u3059\u308b\u3068\u3001\u65e2\u77e5\u306e\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u306e\u69cb\u6210\u8981\u7d20\u3092\u7d44\u307f\u63db\u3048\u305f\u201d\u7591\u4f3c\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u201d\u306e\u6570\u3092\u63a8\u5b9a\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u53ef\u80fd\u3068\u306a\u308b\u3002\u8a00\u3044\u63db\u3048\u308b\u3068\u3001\u65e2\u77e5\u306e\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3068\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u306e\u90e8\u5206\u69cb\u9020\u3092\u7d44\u307f\u66ff\u3048\u3066\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u5316\u5408\u7269\u3092\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3059\u308b\u3068\u3001\u90e8\u5206\u69cb\u9020\u306e\u6570\u304b\u3089\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u5316\u5408\u7269\u6570\u3092\u63a8\u5b9a\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u3002\u3053\u306e\u3088\u3046\u306b\u3057\u3066\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3092\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308c\u3070\u3001\u69cb\u9020\u306e\u6700\u9069\u5316\u7814\u7a76\u3068\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u306b\u306f\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u3068\u3044\u3046\u30e1\u30c7\u30a3\u30b7\u30ca\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u306e\u63a5\u70b9\u304c\u3067\u304d\u308b\u30023.5PharmaSpaceLibrary\u8457\u8005\u3089\u306f\u3001\u591a\u69d8\u306a\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u30bf\u30a4\u30d7\u306e\u5316\u5408\u7269\u3067PharmacophoreSpace\u3092\u5145\u586b\u3059\u308b\u3068\u3044\u3046\u30b3\u30f3\u30bb\u30d7\u30c8\u3067\u65e2\u77e5\u306e\u5316\u5408\u7269\u304b\u3089\u65b0\u898f\u306a\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u5316\u5408\u7269\u3092\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u30fb\u5408\u6210\u3057\u3066\u304a\u308a\u3001\u3053\u306e\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3092\u305d\u306e\u7531\u6765\u304b\u3089\u201dPharmaSpaceLibrary\u201d\u3068\u540d\u4ed8\u3051\u3066\u3044\u308b\u3002\u305d\u306e\u5408\u6210\u306e\u904e\u7a0b\u306f\u4ee5\u4e0b\u306e\u901a\u308a\u3067\u3042\u308b\uff1a1)\u7279\u8a31\u3001\u6587\u732e\u306e\u60c5\u5831\u3092\u89e3\u6790\u3057\u3066\u7db2\u7f85\u7684\u306b\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u3092\u62bd\u51fa\u3059\u308b2)\u62bd\u51fa\u3057\u305f\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u304b\u3089\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u30dd\u30a4\u30f3\u30c8\u3092\u640d\u306a\u308f\u306c\u3088\u3046\u9aa8\u683c\u3084\u90e8\u5206\u69cb\u9020\u3001\u5074\u9396\u69cb\u9020\u3092\u62bd\u51fa\u3059\u308b3)\u62bd\u51fa\u3057\u305f\u90e8\u5206\u69cb\u9020\u306e\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u30dd\u30a4\u30f3\u30c8\u3092\u5909\u63db\u3057\u3066\u65b0\u898f\u306a\u90e8\u5206\u69cb\u9020\u3092\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3059\u308b4)\u90e8\u5206\u69cb\u9020\u304c\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3068\u7d50\u5408\u3057\u3066\u3044\u305f\u758e\u6c34\u6027\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3001\u9759\u96fb\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3001\u6c34\u7d20\u7d50\u5408\u3092\u8003\u616e\u3057\u3066\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u306e\u69cb\u6210\u8981\u7d20\u3092\u7d44\u307f\u63db\u3048\u305f\u7591\u4f3c\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u3068\u306a\u308b\u5316\u5408\u7269\u3092\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3059\u308b5)\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3057\u305f\u5316\u5408\u7269\u3092\u5408\u6210\u3059\u308b\u305f\u3081\u306e\u30d3\u30eb\u30c7\u30a3\u30f3\u30b0\u30d6\u30ed\u30c3\u30af\u3092\u5408\u6210\u3059\u308b6)\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u306b\u3057\u305f\u304c\u3063\u3066\u5316\u5408\u7269\u3092\u5408\u6210\u3057\u3066\u7cbe\u88fd\u3059\u308b\u3002PharmaSpaceLibrary\u3092\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3059\u308b\u904e\u7a0b\u3067\u62bd\u51fa\u3057\u3066\u304d\u305f\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u304b\u3089\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3068\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3059\u308b\u90e8\u5206\u7684\u306a\u30d5\u30ec\u30fc\u30e0\u30ef\u30fc\u30af\u306e\u6570\u3092\uff5e102\u500b\u3001\u30d3\u30eb\u30c7\u30a3\u30f3\u30b0\u30d6\u30ed\u30c3\u30af\u306e\u6570\u3092\uff5e103\u500b\u3001\u5316\u5408\u7269\u306e\u7dcf\u6570\u3092\uff5e105\u500b\u3068\u63a8\u5b9a\u3057\u305f\u3002\u3053\u306e\u5316\u5408\u7269\u6570\u306f\u3001\u3053\u308c\u307e\u3067\u306b\u30b3\u30f3\u30d3\u30ca\u30c8\u30ea\u30a2\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u3067\u5408\u6210\u3055\u308c\u305f\u5316\u5408\u7269\u306e\u6570\u3088\u308a\u5c11\u306a\u3044\u3082\u306e\u3067\u3001\u73fe\u5b9f\u306b\u5408\u6210\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u7bc4\u56f2\u306e\u6570\u3067\u3042\u308b\u30024.\u304a\u308f\u308a\u306b\u53ce\u96c6\u5316\u5408\u7269\u3067\u69cb\u7bc9\u3057\u305f\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304b\u3089\u306f\u4e88\u60f3\u3067\u304d\u306a\u3044\u30b1\u30e2\u30bf\u30a4\u30d7\u306e\u30d2\u30c3\u30c8\u304c\u5f97\u3089\u308c\u308b\u53ef\u80fd\u6027\u304c\u3042\u308b\u304c\u3001\u3059\u3067\u306b\u8ff0\u3079\u305f\u901a\u308a\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u898f\u6a21\u306e\u554f\u984c\u304c\u3042\u308a\u5316\u5408\u7269\u306e\u69cb\u9020\u306e\u8cea\u3092\u9ad8\u3081\u308b\u5de5\u592b\u3082\u5fc5\u8981\u3067\u3042\u308b\u3002\u30d5\u30a9\u30fc\u30ab\u30b9\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306f\u7279\u5b9a\u306e\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u30d5\u30a1\u30df\u30ea\u30fc\u3068\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3059\u308b\u65e2\u77e5\u306e\u5316\u5408\u7269\u304b\u3089\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3055\u308c\u305f\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3067\u3042\u308a\u3001\u5bfe\u8c61\u3068\u3059\u308b\u30bf\u30fc\u30b2\u30c3\u30c8\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u30d2\u30c3\u30c8\u304c\u5f97\u3089\u308c\u308b\u78ba\u7387\u306f\u9ad8\u3044\u304c\u3001\u5408\u7406\u7684\u306b\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\u304c\u6545\u306b\u65b0\u898f\u306a\u30b1\u30e2\u30bf\u30a4\u30d7\u306e\u30d2\u30c3\u30c8\u3092\u5f97\u308b\u53ef\u80fd\u6027\u306f\u53ce\u96c6\u5316\u5408\u7269\u3088\u308a\u4f4e\u3044\u3002PharmaSpaceLibrary\u306f\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3068\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3059\u308b\u78ba\u304b\u3089\u3057\u3055\u3068\u3044\u3046\u70b9\u3067\u306f\u66d6\u6627\u3055\u3092\u8a31\u3057\u306a\u304c\u30893\u7a2e\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u3059\u308b\u90e8\u5206\u69cb\u9020\u3092\u518d\u69cb\u6210\u3057\u3066\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3057\u305f\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3067\u3042\u308a\u3001\u65b0\u898f\u306a\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u30d2\u30c3\u30c8\u3068\u963b\u5bb3\u5264\u306a\u3069\u304c\u65e2\u306b\u3042\u308b\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u65b0\u305f\u306a\u30b1\u30e2\u30bf\u30a4\u30d7\u306e\u5316\u5408\u7269\u3092\u767a\u898b\u3059\u308b\u3053\u3068\u3092\u671f\u5f85\u3057\u3066\u3044\u308b\uff08\u56f32\uff09\u3002\u56f32.2\u3064\u306e\u591a\u69d8\u6027\u7a7a\u9593\u3068GPCR\u3092\u4f8b\u306b\u3057\u305fHTS\u30d2\u30c3\u30c8\u306e\u5206\u5e03PharmaSpaceLibrary\u306b\u306f\u57fa\u672c\u7684\u306b\u4e0d\u9069\u5f53\u306a\u69cb\u9020\u306e\u5316\u5408\u7269\u306f\u306a\u304f\u3001ruleof5\u306e\u5404\u8981\u7d20\u306e\u5206\u5e03\u306f\u5e02\u8ca9\u7d4c\u53e3\u5264\u306e\u305d\u308c\u3068\u307b\u307c\u4e00\u81f4\u3059\u308b\u3002\u793e\u5185\u306eHTS\u306e\u7d50\u679c\u3092\u5316\u5408\u7269\u6570\u3068\u30d2\u30c3\u30c8\u304c\u5f97\u3089\u308c\u308b\u30bf\u30fc\u30b2\u30c3\u30c8\u6570\u306e\u6bd4\u7387\u3067\u6bd4\u8f03\u3059\u308b\u3068\u3001PharmaSpaceLibrary\u306e\u30d2\u30c3\u30c8\u7387\u306f\u53ce\u96c6\u5316\u5408\u7269\u3092\u4e2d\u5fc3\u3068\u3059\u308b\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3088\u308a\u6709\u610f\u306b\u9ad8\u304b\u3063\u305f\u3002\u3053\u306e\u70b9\u3067\u3001\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u306e\u57fa\u672c\u30b3\u30f3\u30bb\u30d7\u30c8\u306e\u59a5\u5f53\u6027\u306f\u691c\u8a3c\u3067\u304d\u305f\u3068\u5224\u65ad\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u3057\u304b\u3057\u3001\u5408\u6210\u9014\u4e0a\u306e\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3067\u3042\u308a\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u30b9\u30da\u30fc\u30b9\u3092\u5341\u5206\u306b\u5145\u586b\u3057\u3066\u3044\u306a\u3044\u3002\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u306e\u59a5\u5f53\u6027\u3092\u771f\u306b\u8a55\u4fa1\u3059\u308b\u305f\u3081\u306f\u672c\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u3059\u3079\u3066\u306e\u5316\u5408\u7269\u304c\u3068\u308a\u5f97\u308b\u64ec\u4f3c\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u3092\u89e3\u6790\u3057\u3066\u6bd4\u8f03\u3059\u3079\u304d\u3067\u3042\u308b\u304c\u3001\u4e00\u3064\u306e\u5316\u5408\u7269\u306b\u8907\u6570\u306e\u64ec\u4f3c\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u304c\u5b58\u5728\u3059\u308b\u53ef\u80fd\u6027\u304c\u3042\u308a\u3001\u3059\u3079\u3066\u306e\u5316\u5408\u7269\u306e\u64ec\u4f3c\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u30923\u6b21\u5143\u3067\u8a08\u7b97\u3057\u3066\u6bd4\u8f03\u3059\u308b\u3053\u3068\u306f\u73fe\u5728\u306e\u8a08\u7b97\u6a5f\u306e\u80fd\u529b\u3067\u306f\u6975\u3081\u3066\u56f0\u96e3\u3067\u3042\u308b\u3002\u3053\u306e\u70b9\u306f\u3001\u4eca\u5f8c\u306e\u5927\u304d\u306a\u8ab2\u984c\u3067\u3042\u308b\u3002\u5316\u5408\u7269\u306e\u6570\u3092\u5897\u3084\u3057\u3066\u6a19\u7684\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u30d2\u30c3\u30c8\u7387\u3092\u3088\u308a\u9ad8\u3081\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u3088\u3046\u3001\u3055\u3089\u306b\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3068\u89e3\u6790\u6cd5\u306b\u691c\u8a0e\u3092\u52a0\u3048\u3066\u3044\u304d\u305f\u3044\u30025.\u53c2\u8003\u6587\u732e1Bredel,M.,Jacoby,E.,Nat.Rev.Genetics,5,262-275(2004).2Zerhouni,E.,Science,302,63-72(2003).3Bohacek,R.S.etal.,Med.Res.Rev.,16,2-50(1996).4Roche,O.etal.,J.Med.Chem.,45,137-142(2002).5Wang,J.etal.,J.Comb.Chem.,1,524-533(1999).6Xu,J.etal.,J.Chem.Inf.Comput.Sci.,40,1177-1187(2000).7Lipinski,C.A.etal.,Adv.DrugDeliveryRev.,23,2-25(1997).8Lipinski,C.A.,4thSymposiuminDrugDiscovery,April7-8,2005,Antwerp,Belgium.9Blower,P.E.,DDTConference,August9-11,2005,Boston,U.S.A.10Bemis,G.W.etal.,J.Med.Chem.,39,2887-2893(1996).11Bemis,G.W.etal.,J.Med.Chem.,42,5095-5099(1999).12Muegge,I.,J.Med.Chem.,44,1841-1846(2001).13Cleves,A.E.,J.Med.Chem.,49,2921-2938(2006).14Hopkins,A.L.,NatureRev.DrugDiscov.,1,727-730(2002).\/\/\/\/\/Activities\/\/\/\/\/\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u30d5\u30a9\u30fc\u30e9\u30e02007\u300c\u5206\u5b50\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u57fa\u790e\u3001\u89e3\u6790\u3001\u5fdc\u7528\u7814\u7a76\u300d\u958b\u50ac\u5831\u544a\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u30d5\u30a9\u30fc\u30e9\u30e02007\u5b9f\u884c\u59d4\u54e1\u9577\u4ef2\u897f\u529f\u6a19\u8a18\u30d5\u30a9\u30fc\u30e9\u30e0\u3092\u3001\u5e73\u621019\u5e746\u670829\u65e5\uff08\u91d1\uff09\u3071\u308b\u308b\u30d7\u30e9\u30b6\u4eac\u90fd\uff08\u4eac\u90fd\u5e02\u4e0b\u4eac\u533a\uff09\u306b\u304a\u3044\u3066\u958b\u50ac\u3057\u305f\u3002\u4eca\u5e74\u5ea6\u306f\u3001\u5206\u5b50\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u4e3b\u984c\u3068\u3057\u3066\u53d6\u308a\u4e0a\u3052\u3001\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\u2010\u85ac\u7269\u9593\u3042\u308b\u3044\u306f\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea-\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\u9593\u306b\u50cd\u304f\u5206\u5b50\u9593\u529b\u306e\u672c\u8cea\u3092\u7406\u89e3\u3057\u3001\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u7cbe\u5bc6\u89e3\u6790\u3084\u6700\u65b0\u306e\u5fdc\u7528\u7814\u7a76\u306b\u3064\u3044\u3066\u5b66\u3076\u3053\u3068\u3092\u76ee\u7684\u3068\u3059\u308b\u8b1b\u6f14\u30fb\u8a0e\u8ad6\u306e\u5834\u3092\u4f01\u753b\u3057\u305f\u3002\u7279\u306b\u3053\u308c\u304b\u3089\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u3084\u533b\u8fb2\u85ac\u8a2d\u8a08\u3001\u5206\u5b50\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u89e3\u6790\u7814\u7a76\u3092\u59cb\u3081\u3088\u3046\u3068\u3057\u3066\u3044\u308b\u5927\u5b66\u9662\u751f\u3084\u82e5\u624b\u7814\u7a76\u8005\u3092\u610f\u8b58\u3057\u3066\u3001\u57fa\u790e\u3068\u89e3\u6790\u306b\u6bd4\u91cd\u3092\u304a\u3044\u305f\u69cb\u6210\u3068\u3057\u305f\u3002\u307e\u305f\u3001\u8b1b\u5e2b\u306b\u3082\u305d\u306e\u70b9\u306b\u914d\u616e\u3057\u305f\u8b1b\u6f14\u3068\u306a\u308b\u3088\u3046\u4e8b\u524d\u306b\u304a\u9858\u3044\u3057\u305f\u3002\u5f53\u65e5\u306e\u30d7\u30ed\u30b0\u30e9\u30e0\u53ca\u3073\u8b1b\u6f14\u5185\u5bb9\u306f\u3001\u4e0b\u8a18\u306e\u901a\u308a\u3067\u3042\u308b\u3002(1)\u85ac\u7269\u8a2d\u8a08\u306b\u304a\u3051\u308b\u5f31\u3044\u5206\u5b50\u9593\u529b\u306e\u91cd\u8981\u6027\uff0dCH\/\u03c0\u6c34\u7d20\u7d50\u5408\u3092\u4e2d\u5fc3\u306bCHPI\u7814\u7a76\u6240\u897f\u5c3e\u5143\u5b8f(2)\u6eb6\u5a92\u52b9\u679c\u3092\u542b\u3081\u305f\u91cf\u5b50\u5316\u5b66\u8a08\u7b97\u6cd5\u306b\u3088\u308b\u86cb\u767d\u8cea\u3068\u30ea\u30ac\u30f3\u30c9\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u89e3\u6790\u4eac\u90fd\u5927\u5b66\u5927\u5b66\u9662\u85ac\u5b66\u7814\u7a76\u79d1\u30fb\u7523\u696d\u6280\u8853\u7dcf\u5408\u7814\u7a76\u6240\u5317\u6d66\u548c\u592b(3)\u751f\u7406\u6d3b\u6027\u7269\u8cea\u3068\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306b\u57fa\u3065\u304f\u86cb\u767d\u8cea\u6a5f\u80fd\u63a2\u7d22\uff5e\u65b0\u898f\u5275\u85ac\u30bf\u30fc\u30b2\u30c3\u30c8\u63a2\u7d22\u306b\u5fd7\u5411\u3057\u305fchemicalgenetics\u6226\u7565\uff5e\u5175\u5eab\u533b\u7642\u5927\u5b66\u85ac\u5b66\u90e8\u533b\u7642\u85ac\u5b66\u79d1\u7530\u4e2d\u660e\u4eba(4)\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\u30e2\u30c7\u30ea\u30f3\u30b0\u3092\u57fa\u790e\u3068\u3057\u305f\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\u3068\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\u3092\u542b\u3080\u30ea\u30ac\u30f3\u30c9\u3068\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u5317\u91cc\u5927\u5b66\u85ac\u5b66\u90e8\u6885\u5c71\u79c0\u660e\u6700\u521d\u306e\u8b1b\u5e2b\u3067\u3042\u308b\u897f\u5c3e\u5143\u5b8f\u5148\u751f\u306b\u306f\u3001\u5c0e\u5165\u3068\u3057\u3066\u5927\u5b66\u9662\u751f\u306b\u3082\u7406\u89e3\u3067\u304d\u308b\u30ec\u30d9\u30eb\u3067\u306e\u5206\u5b50\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u57fa\u790e\u89e3\u8aac\u3092\u3057\u3066\u9802\u3044\u305f\u5f8c\u3001\u5206\u5b50\u9593\u306b\u50cd\u304f\u5f31\u3044\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3001\u7279\u306bCH\/\u03c0\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u91cd\u8981\u6027\u306b\u3064\u3044\u3066\u5b9f\u9a13\u304a\u3088\u3073\u8a08\u7b97\u306e\u4e21\u9762\u304b\u3089\u89e3\u8aac\u3057\u3066\u9802\u3044\u305f\u3002\u5317\u6d66\u548c\u592b\u5148\u751f\u306b\u306f\u30d5\u30e9\u30b0\u30e1\u30f3\u30c8\u5206\u5b50\u8ecc\u9053\uff08FMO\uff09\u6cd5\u306b\u3088\u308b\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\uff0d\u30ea\u30ac\u30f3\u30c9\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u7cbe\u5bc6\u89e3\u6790\u306e\u8a71\u3092\u3057\u3066\u9802\u3044\u305f\u3002FMO\u6cd5\u306e\u57fa\u790e\u304b\u3089\u89e3\u8aac\u3057\u3066\u9802\u304d\u3001\u91cf\u5b50\u5316\u5b66\u306e\u5c02\u9580\u5bb6\u3067\u306a\u304f\u3066\u3082\u7406\u89e3\u304c\u5bb9\u6613\u3067\u3042\u3063\u305f\u3068\u601d\u308f\u308c\u308b\u3002\u7530\u4e2d\u660e\u4eba\u5148\u751f\u306e\u3054\u8b1b\u6f14\u306f\u3001\u5206\u5b50\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u7279\u7570\u6027\u306b\u3088\u308a\u65b0\u305f\u306a\u5275\u85ac\u30bf\u30fc\u30b2\u30c3\u30c8\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\u3092\u63a2\u7d22\u3059\u308b\u304a\u8a71\u3067\u3042\u3063\u305f\u3002\u304b\u306a\u308a\u5275\u85ac\u306e\u73fe\u5834\u306b\u8fd1\u3044\u5185\u5bb9\u3067\u3001\u4f01\u696d\u7814\u7a76\u8005\u306e\u95a2\u5fc3\u304c\u9ad8\u304b\u3063\u305f\u3002\u6885\u5c71\u79c0\u660e\u5148\u751f\u306b\u306f\u3001CASP\u3001CAPRI\u3068\u3044\u3063\u305f\u4e88\u6e2c\u30b3\u30f3\u30c6\u30b9\u30c8\u3078\u306e\u53c2\u52a0\u306e\u304a\u8a71\u3092\u4e2d\u5fc3\u306b\u3001\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\uff0d\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u5206\u5b50\u30e2\u30c7\u30ea\u30f3\u30b0\u3068\u30b7\u30df\u30e5\u30ec\u30fc\u30b7\u30e7\u30f3\u306b\u3088\u308a\u4e88\u6e2c\u3059\u308b\u7cbe\u529b\u7684\u306a\u7814\u7a76\u306e\u3054\u7d39\u4ecb\u3092\u3057\u3066\u9802\u3044\u305f\u3002\u3044\u305a\u308c\u306e\u30bb\u30c3\u30b7\u30e7\u30f3\u3082\u4e88\u5b9a\u3057\u3066\u3044\u305f\u6642\u9593\u3092\u8d85\u904e\u3059\u308b\u304f\u3089\u3044\u6d3b\u767a\u306a\u8cea\u7591\u304c\u4ea4\u308f\u3055\u308c\u305f\u3002\u8b1b\u6f14\u4f1a\u306e\u3042\u3068\u3082\u3001\u307b\u3068\u3093\u3069\u306e\u53c2\u52a0\u8005\u304c\u61c7\u89aa\u4f1a\u306b\u53c2\u52a0\u3057\u3001\u610f\u898b\u30fb\u60c5\u5831\u4ea4\u63db\u3055\u308c\u3066\u3044\u305f\u3002\u4eca\u56de\u3001\u7523\u5b66\u3092\u4e2d\u5fc3\u306b104\u540d\u306e\u53c2\u52a0\u304c\u3042\u308a\u3001\u305d\u306e\u3046\u30613\u5206\u306e1\u304c\u5b66\u751f\u3067\u3042\u3063\u305f\u3002\u30d5\u30a9\u30fc\u30e9\u30e0\u306e\u72d9\u3044\u304b\u3089\u3059\u308b\u3068\u307e\u305a\u307e\u305a\u306e\u5b66\u751f\u53c2\u52a0\u6bd4\u7387\u3067\u3042\u3063\u305f\u3068\u601d\u308f\u308c\u308b\u3002\u6700\u5f8c\u306b\u306a\u3063\u305f\u304c\u3001\u8b1b\u5e2b\u306e\u5148\u751f\u65b9\u306b\u306f\u3001\u3054\u591a\u5fd9\u306e\u4e2d\u4e01\u5be7\u306a\u30c6\u30ad\u30b9\u30c8\u539f\u7a3f\u3092\u6e96\u5099\u3057\u3066\u9802\u3044\u305f\u3053\u3068\u3092\u3001\u3053\u306e\u5834\u3092\u304a\u501f\u308a\u3057\u3066\u5fa1\u793c\u7533\u3057\u4e0a\u3052\u305f\u3044\u3002\/\/\/\/\/Activities\/\/\/\/\/SARPromotionAward\u5e73\u621019\u5e74\u5ea6\u53d7\u8cde\u8005\uff08\u5eb6\u52d9\u5e79\u4e8b\u65b0\u6f5f\u85ac\u79d1\u5927\u5b66\u7c73\u7530\u7167\u4ee3\uff09\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u90e8\u4f1a\u3067\u306f\uff0c\u5e73\u621017\u5e74\u5ea6\u3088\u308a\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u7814\u7a76\u306e\u767a\u5c55\u3092\u4fc3\u9032\u3059\u308b\u305f\u3081\u306e\u4e8b\u696d\u3068\u3057\u3066\u5f53\u8a72\u5236\u5ea6\u3092\u8a2d\u3051\uff0c\u90e8\u4f1a\u54e1\u306e\u56fd\u5916\u3067\u306e\u7814\u7a76\u767a\u8868\u3092\u5968\u52b1\u3057\u3066\u3044\u308b\uff0e\u5e73\u621019\u5e74\u5ea6\u306f\uff0c6\u670829\u65e5\u306e\u5e38\u4efb\u5e79\u4e8b\u4f1a\u306b\u304a\u3044\u3066\uff0c\u53d7\u8cde\u8005\u3092\u6b21\u306e1\u540d\u306b\u6c7a\u5b9a\u3057\u305f\uff0e\u6c0f\u540d\u9326\u7e54\u7406\u83ef\uff08\u306b\u3057\u304d\u304a\u308a\u308a\u304b\uff09\u6240\u5c5e\u5927\u962a\u5927\u8c37\u5927\u5b66\u30fb\u85ac\u5b66\u90e8\u30fb\u5206\u5b50\u5316\u5b66\u8b1b\u5ea7\uff08\u52a9\u6559\uff09\u53c2\u52a0\u5b66\u4f1a\u540dPLS07-5thInternationalsymposium\u958b\u50ac\u671f\u65e52007\u5e749\u67085\u65e5\uff0d7\u65e5\u958b\u50ac\u5834\u6240\u30ce\u30eb\u30a6\u30a7\u30fc\u3001\u30aa\u30b9\u30ed\u6f14\u984cTheimprovementofthenonparametricregressionmethodbasedonthePLSalgorithm\uff08\u30dd\u30b9\u30bf\u30fc\u767a\u8868\uff09\u53d7\u8cde\u8005\u306e\u5831\u544a\u306f\uff0c\u6b21\u53f7\u306eSARNews\u306b\u63b2\u8f09\u3055\u308c\u308b\u4e88\u5b9a\u3067\u3042\u308b\uff0e\/\/\/\/\/Activities\/\/\/\/\/\uff1c\u4f1a\u544a\uff1e\u7b2c35\u56de\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u30b7\u30f3\u30dd\u30b8\u30a6\u30e0\u65e5\u66422007\u5e7411\u670815\u65e5\uff08\u6728\uff09\uff0c16\u65e5\uff08\u91d1\uff09\u4f1a\u5834\u4eac\u90fd\u5927\u5b66\u767e\u5468\u5e74\u6642\u8a08\u53f0\u8a18\u5ff5\u9928\uff08\u4eac\u90fd\u5e02\u5de6\u4eac\u533a\u5409\u7530\u672c\u753a\uff09\u4e3b\u50ac\u65e5\u672c\u85ac\u5b66\u4f1a\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u90e8\u4f1a\u5171\u50ac\u65e5\u672c\u5316\u5b66\u4f1a\uff0c\u65e5\u672c\u8fb2\u82b8\u5316\u5b66\u4f1a\uff0c\u65e5\u672c\u5206\u6790\u5316\u5b66\u4f1a\uff0c\u65e5\u672c\u8fb2\u85ac\u5b66\u4f1a\u8b1b\u6f14\u6642\u9593\u7279\u5225\u8b1b\u6f1460\u5206\uff0c\u62db\u5f85\u8b1b\u6f1440\u5206\uff0c\u4f9d\u983c\u8b1b\u6f1430\u5206\uff0c\u5171\u901a\u30bb\u30c3\u30b7\u30e7\u30f320\u5206\uff0c\u4e00\u822c\u8b1b\u6f1425\u5206\uff08\u8b1b\u6f14\u756a\u53f7\u306b\uff0a\u5370\uff09\u53c8\u306f15\u5206\uff0c\u30dd\u30b9\u30bf\u30fc\u30bb\u30c3\u30b7\u30e7\u30f3150\u5206\u7b2c\uff11\u65e5\uff0811\u670815\u65e5\uff09\u5171\u901a\u30bb\u30c3\u30b7\u30e7\u30f3\uff0810:30\uff5e11:50\uff09JK01\u6d3b\u6027\u69cb\u9020\u77e5\u8b58\u30d9\u30fc\u30b9\u69cb\u7bc9\u3068\u305d\u306e\u30bd\u30d5\u30c8\u30a6\u30a7\u30a2\u57fa\u76e4\u25cb\u5927\u68ee\u7d00\u4eba\uff0c\u85e4\u5cf6\u609f\u5fd7\uff0c\u68ee\u5e78\u96c4\uff0c\u5800\u5ddd\u88b7\u5fd7\uff0c\u5c71\u5ddd\u771e\u900f\uff0c\u5ca1\u7530\u5b5d\uff08\u95a2\u897f\u5b66\u9662\u5927\u30fb\u7406\uff09JK02100\u30af\u30e9\u30b9SVM\u306b\u3088\u308b\u85ac\u7269\u306e\u6d3b\u6027\u30af\u30e9\u30b9\u5206\u985e\u25cb\u6cb3\u5408\u5065\u592a\u90ce\uff0c\u85e4\u5cf6\u609f\u5fd7\uff0c\u9ad8\u6a4b\u7531\u96c5\uff08\u8c4a\u6a4b\u6280\u79d1\u5927\u30fb\u5de5\uff09JK03PLS\u30a2\u30eb\u30b4\u30ea\u30ba\u30e0\u3092\u7528\u3044\u305f\u30ce\u30f3\u30d1\u30e9\u30e1\u30c8\u30ea\u30c3\u30af\u56de\u5e30\u624b\u6cd5\u306e\u6539\u826f\u25cb\u9326\u7e54\u7406\u83ef\uff08\u5927\u962a\u5927\u8c37\u5927\u30fb\u85ac\uff09\uff0c\u7c73\u5009\u8061\uff08\u962a\u5927\u30fb\u85ac\uff09\uff0c\u5ca1\u672c\u6643\u5178\uff08\u962a\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09\uff0c\u5927\u8efd\u8cb4\u5178\uff08\u962a\u5927\u9662\u30fb\u85ac\u3001\u7530\u8fba\u88fd\u85ac\uff09\uff0c\u677e\u6d66\u6676\u5b50\uff0c\u8d8a\u667a\u96ea\u4e43\uff08\u962a\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09\uff0c\u68ee\u672c\u6b63\u592a\u90ce\uff08\u5927\u962a\u5927\u8c37\u5927\u30fb\u85ac\uff09\uff0c\u6589\u85e4\u76f4\uff08\u962a\u5927\u30fb\u30e9\u30b8\u30aa\u30a2\u30a4\u30bd\u30c8\u30fc\u30d7\uff09\uff0c\u5ddd\u4e0b\u7406\u65e5\u4eba\uff08\u962a\u5927\u9662\u30fb\u85ac\u3001\u962a\u5927\u5fae\u7814\uff09\uff0c\u5b89\u6c38\u7167\u96c4\uff08\u962a\u5927\u5fae\u7814\uff09\uff0c\u5ddd\u702c\u96c5\u4e5f\uff08\u5927\u962a\u5927\u8c37\u5927\u30fb\u85ac\u3001\u962a\u5927\u5fae\u7814\uff09\uff0c\u9ad8\u6728\u9054\u4e5f\uff08\u962a\u5927\u9662\u30fb\u85ac\u3001\u962a\u5927\u5fae\u7814\uff09JK04Generativetopographicmapping(GTM)\u306b\u3088\u308b\u30c9\u30e9\u30c3\u30b0\u30e9\u30a4\u30af\u30cd\u30b9\u8a55\u4fa1\u30e2\u30c7\u30eb\u306e\u69cb\u7bc9\u25cb\u8352\u5ddd\u6b63\u5e79\uff08\u6771\u5927\u9662\u30fb\u5de5\uff09\uff0c\u5bae\u5c3e\u77e5\u5e78\uff08\u6771\u5927\u30fb\u5de5\uff09\uff0c\u5c3e\u5d0e\u7531\u9686\uff08\u6771\u5927\u9662\u30fb\u5de5\uff09\uff0c\u9752\u6728\u5b8f\uff08\u6771\u5927\u30fb\u5de5\uff09\uff0c\u8239\u6d25\u516c\u4eba\uff08\u6771\u5927\u9662\u30fb\u5de5\uff09\u7279\u5225\u8b1b\u6f14\uff0813:15\uff5e14:15\uff09JS\u30e1\u30bf\u30dc\u30ed\u30df\u30af\u30b9\u6700\u524d\u7dda\uff1aFT-ICR-MS\u3067\u307f\u308b\u6089\u7686\u7684\u751f\u7269\u4ee3\u8b1d\u592a\u7530\u5927\u7b56\uff08\u5927\u962a\u5e9c\u5927\u9662\u30fb\u751f\u547d\u74b0\u5883\uff09\u30dd\u30b9\u30bf\u30fc\u30bb\u30c3\u30b7\u30e7\u30f3\uff0814:15\uff5e16:45\uff0914:15\uff5e15:15\u5947\u6570\u756a\u767a\u886815:15\uff5e16:15\u5076\u6570\u756a\u767a\u8868KP01\u5206\u5b50\u30b7\u30df\u30e5\u30ec\u30fc\u30b7\u30e7\u30f3\u306b\u3088\u308b\u9ad8\u6d3b\u6027\u30ea\u30ac\u30f3\u30c9\u63a2\u7d22\u306e\u8a66\u307f\u25cb\u6e29\u54c1\u7531\u7f8e\uff0c\u5c0f\u6749\u8cb4\u6d0b\uff0c\u9ed2\u91ce\u660c\u90a6\uff0c\u6751\u7530\u514b\u7f8e\uff0c\u4ef2\u897f\u529f\uff0c\u5317\u6d66\u548c\u592b\uff08\u4eac\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09KP02\u30d5\u30e9\u30b0\u30e1\u30f3\u30c8\u5206\u5b50\u8ecc\u9053\u6cd5\u3092\u7528\u3044\u305fcaseinkinase2a\u3068\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u89e3\u6790\u25cb\u6d45\u7530\u76f4\u4e5f\uff0c\u4ef2\u897f\u529f\uff0c\u5317\u6d66\u548c\u592b\uff08\u4eac\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09KP03P450\u963b\u5bb3\u9664\u8349\u5264\u306e\u30c9\u30c3\u30ad\u30f3\u30b0QSAR\u25cb\u77f3\u5ddd\u4fca\u592b\uff0c\u731b\u5c3e\u3072\u308d\u307f\uff0c\u4e2d\u5c71\u4ec1\u5fd7\uff08\u77f3\u539f\u7523\u696d\u30fb\u4e2d\u7814\uff09\uff0c\u4e2d\u99ac\u5bdb\uff08\u5fb3\u5cf6\u5927\u30fb\u85ac\uff09KP04FMO\u6cd5\u3092\u7528\u3044\u305fVDR\/2MD\u8907\u5408\u4f53\u306b\u95a2\u3059\u308b\u7406\u8ad6\u7684\u7814\u7a76\uff14\u25cb\u5927\u585a\u667a\u4e16\uff0c\u5c71\u5cb8\u8ce2\u53f8\uff08\u7acb\u6559\u5927\u30fb\u7406\uff09\uff0c\u5c71\u672c\u6075\u5b50\uff08\u662d\u548c\u85ac\u5927\u30fb\u85ac\uff09\uff0c\u5c71\u7530\u5e78\u5b50\uff08\u65e5\u5927\u30fb\u533b\uff09\uff0c\u5e38\u76e4\u5e83\u660e\uff08\u7acb\u6559\u5927\u30fb\u7406\uff09KP05\u70ad\u9178\u8131\u6c34\u9175\u7d20\uff0d\u30d9\u30f3\u30bc\u30f3\u30b9\u30eb\u30db\u30f3\u30a2\u30df\u30c9\u963b\u5bb3\u5264\u8907\u5408\u4f53\u306e\u975e\u7d4c\u9a13\u7684\u5206\u5b50\u8ecc\u9053\u6cd5\u3092\u7528\u3044\u305f\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u89e3\u6790\u3068QSAR\u25cb\u798f\u5cf6\u6df3\u6cbb\uff0c\u5409\u7530\u9054\u8c9e\uff0c\u6a4b\u722a\u6e05\u83ef\uff0c\u4e2d\u99ac\u5bdb\uff08\u5fb3\u5cf6\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09KP06\u30ec\u30c1\u30ce\u30a4\u30c9\u306e\u69cb\u9020\u3068\u6297\u9178\u5316\u6d3b\u6027\u25cb\u9ad8\u6a4b\u5178\u5b50\uff0c\u5927\u5ead\u7d00\u5b8f\uff08\u661f\u85ac\u5927\u30fb\u533b\u85ac\u54c1\u5316\u5b66\u7814\uff09KP07Druglikeness\u3092\u6709\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u306eoralbioavailability\u4e88\u6e2c\u25cb\u77f3\u585a\u8cc0\u5f66\uff08\u962a\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09\uff0c\u5927\u8efd\u8cb4\u5178\uff08\u962a\u5927\u9662\u30fb\u85ac\u3001\u7530\u8fba\u88fd\u85ac\uff09\uff0c\u5ca1\u672c\u6643\u5178\uff08\u962a\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09\uff0c\u5ddd\u4e0b\u7406\u65e5\u4eba\uff08\u962a\u5927\u9662\u30fb\u85ac\u3001\u962a\u5927\u5fae\u7814\uff09\uff0c\u9ad8\u539f\u6df3\u4e00\uff08\u962a\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09\uff0c\u9326\u7e54\u7406\u83ef\uff08\u5927\u962a\u5927\u8c37\u5927\u30fb\u85ac\uff09\uff0c\u5b89\u6c38\u7167\u96c4\uff08\u962a\u5927\u5fae\u7814\uff09\uff0c\u5ddd\u702c\u96c5\u4e5f\uff08\u5927\u962a\u5927\u8c37\u5927\u30fb\u85ac\u3001\u962a\u5927\u5fae\u7814\uff09\uff0c\u9ad8\u6728\u9054\u4e5f\uff08\u962a\u5927\u9662\u30fb\u85ac\u3001\u962a\u5927\u5fae\u7814\uff09KP08\u30ab\u30c6\u30b4\u30ea\u30fc\u30a2\u30d7\u30ed\u30fc\u30c1\u3092\u7528\u3044\u305f\u5316\u5b66\u7269\u8cea\u306e\u751f\u7269\u6fc3\u7e2e\u6027\u4e88\u6e2c\u65b9\u6cd5\u306e\u691c\u8a0e\u25cb\u4f50\u85e4\u4f50\u548c\u5b50\uff0c\u6afb\u8c37\u7950\u4f01\uff0c\u4e2d\u5cf6\u57fa\u6a39\uff0c\u5c71\u7530\u96bc\uff08\u88fd\u54c1\u8a55\u4fa1\u6280\u8853\u57fa\u76e4\u6a5f\u69cb\uff09KP09\u30cf\u30ed\u30b2\u30f3\u5316\u30d5\u30a7\u30ce\u30fc\u30eb\u985e\u306e\u6bd2\u6027\u3068\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u306b\u95a2\u3059\u308b\u7814\u7a76\u3007\u77f3\u539f\u826f\u7f8e\uff0c\u9f4b\u85e4\u5bdb\uff0c\u9ad9\u91ce\u4e8c\u90ce\uff08\u6771\u6d77\u5927\u30fb\u7406\uff09KP10\u85ac\u7269\u4ee3\u8b1d\u9175\u7d20CYP3A4\u306e\u69cb\u9020\u67d4\u8edf\u6027\uff1a\u591a\u7a2e\u306e\u85ac\u5264\u3092\u6355\u6349\u3059\u308b\u8981\u56e0\u3068\u306f\u4f55\u304b\u25cb\u5927\u5009\u4e00\u4eba\uff0c\u82a6\u6fa4\u6681\u5b50\uff0c\u5ddd\u53e3\u904a\u559c\uff0c\u6797\u7531\u6a39\uff0c\u677e\u7530\u5409\u6c38\uff0c\u725f\u7530\u7531\u9999\u5229\uff0c\u6e21\u9089\u9756\u5b50\uff0c\u685d\u6e15\u6cf0\u5b8f\uff0c\u7be0\u539f\u5eb7\u96c4\uff0c\u5800\u5747\uff08\u5343\u8449\u79d1\u5b66\u5927\u30fb\u85ac\uff09KP11\u30b3\u30f3\u30d4\u30e5\u30fc\u30bf\u3092\u7528\u3044\u305f\u975e\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u6027BACE_1\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u5206\u5b50\u8a2d\u8a08\u25cb\u677e\u4e0b\u6cf0\u96c4\uff0c\u4e2d\u8fbc\u6cc9\uff0c\u5c71\u4e59\u6559\u4e4b\uff0c\u5e83\u91ce\u4fee\u4e00\uff08\u5317\u91cc\u5927\u30fb\u85ac\uff09KP12PPAR\u03b4\u30a2\u30b4\u30cb\u30b9\u30c8\u306b\u5bfe\u3059\u308b3D-QSAR\u30e2\u30c7\u30eb\u306e\u69cb\u7bc9\u25cb\u4e2d\u8fbc\u6cc9\uff0c\u5c71\u4e59\u6559\u4e4b\uff0c\u5408\u7530\u6d69\u660e\uff0c\u5e83\u91ce\u4fee\u4e00\uff08\u5317\u91cc\u5927\u30fb\u85ac\uff09\uff0c\u6625\u65e5\u6df3\u4e00\uff0c\u5bae\u5730\u5f18\u5e78\uff08\u6771\u5927\u30fb\u5206\u5b50\u7d30\u80de\u751f\u7269\u5b66\u7814\uff09KP13\u30bb\u30d5\u30a7\u30e0\u7cfb\u6297\u751f\u7269\u8cea\u306e\u30e9\u30c3\u30c8\u8133\u810a\u9ac4\u8154\u6db2\u79fb\u884c\u6027\u306b\u95a2\u3059\u308bQSAR\u89e3\u6790\u25cb\u5409\u7530\u9ebb\u8863\uff0c\u5742\u548c\u5712\u5b50\uff0c\u963f\u90e8\u899a\uff0c\u6728\u539f\u52dd\uff08\u5fb3\u5cf6\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09\uff0c\u5185\u85e4\u771f\u7b56\uff08\u5927\u585a\u88fd\u85ac\uff09\uff0c\u5c71\u5185\u3042\u3044\u5b50\uff08\u5fb3\u5cf6\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09KP14\u30a2\u30be\u30fc\u30eb\u7cfb\u5316\u5408\u7269\u306eCYP2B\/3A\u3068\u306e\u7d50\u5408\u304a\u3088\u3073\u9175\u7d20\u6d3b\u6027\u963b\u5bb3\u69d8\u5f0f\u306e\u89e3\u6790(2)\u25cb\u7cf8\u5ddd\u5927\u7950\uff0c\u5c71\u5185\u3042\u3044\u5b50\uff0c\u4e2d\u99ac\u5bdb\uff08\u5fb3\u5cf6\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09KP15\u5316\u5b66\u7269\u8cea\u306e28\u65e5\u9593\u53cd\u5fa9\u6295\u4e0e\u6bd2\u6027\u8a66\u9a13\u30c7\u30fc\u30bf\u306e\u89e3\u6790\u25cb\u6afb\u8c37\u7950\u4f01\uff0c\u4f50\u85e4\u4f50\u548c\u5b50\uff0c\u5f35\u6167\u742a\uff0c\u897f\u5ddd\u667a\uff0c\u5c71\u7530\u96bc\uff0c\u524d\u5ddd\u662d\u5f66\uff08\u88fd\u54c1\u8a55\u4fa1\u6280\u8853\u57fa\u76e4\u6a5f\u69cb\uff09KP16\u8a08\u7b97\u5316\u5b66\u7684\u624b\u6cd5\u3092\u7528\u3044\u305f\u65b0\u898f\u03b2\uff0d\u30bb\u30af\u30ec\u30bf\u30fc\u30bc\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u63a2\u7d22\u25cb\u85e4\u672c\u62d3\uff0c\u677e\u4e0b\u6cf0\u96c4\uff0c\u5408\u7530\u6d69\u660e\uff0c\u5e83\u91ce\u4fee\u4e00\uff08\u5317\u91cc\u5927\u30fb\u85ac\uff09KP17Structure-basedDrugDesign\u306b\u304a\u3051\u308b\u4eee\u60f3\u7684\u6c34\u548c\u30ea\u30ac\u30f3\u30c9\u3092\u7528\u3044\u305f\u30c9\u30c3\u30ad\u30f3\u30b0\u30b9\u30bf\u30c7\u30a3\u306e\u6709\u7528\u6027\u25cb\u5f26\u9593\u683c\uff0c\u5c71\u4e59\u6559\u4e4b\uff0c\u9152\u5302\u7950\u4ecb\uff0c\u5408\u7530\u6d69\u660e\uff0c\u5e83\u91ce\u4fee\u4e00\uff08\u5317\u91cc\u5927\u30fb\u85ac\uff09KP18X\u7dda\u69cb\u9020\u89e3\u6790\u53ca\u3073\u71b1\u529b\u5b66\u7684\u89e3\u6790\u306b\u57fa\u3065\u304fCK2a\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u25cb\u4ef2\u5ead\u54f2\u6d25\u5b50\uff08\u5927\u962a\u5e9c\u5927\u9662\u30fb\u7406\uff09\uff0c\u6df1\u7530\u306f\u308b\u307f\uff08\u5927\u962a\u5e9c\u5927\u9662\u30fb\u751f\u547d\uff09\uff0c\u95a2\u53e3\u96c4\u4ecb\uff0c\u6728\u4e0b\u8a89\u5bcc\uff08\u5927\u962a\u5e9c\u5927\u9662\u30fb\u7406\uff09\uff0c\u4ef2\u897f\u529f\uff0c\u5317\u6d66\u548c\u592b\uff0c\u5e73\u6fa4\u660e\uff0c\u8fbb\u672c\u8c6a\u4e09\uff08\u4eac\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09\uff0c\u591a\u7530\u4fca\u6cbb\uff08\u5927\u962a\u5e9c\u5927\u9662\u30fb\u7406\uff09KP19ProteinDataBank\u306b\u84c4\u7a4d\u3055\u308c\u305f\u5206\u5b50\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u30c7\u30fc\u30bf\u30d9\u30fc\u30b9\u5316\u306b\u3080\u3051\u3066\uff5e\u30ea\u30ac\u30f3\u30c9\u8a8d\u8b58\u69d8\u5f0f\u306e\u6574\u7406\u25cb\u9f4a\u85e4\u7f8e\u4fdd\u5b50\uff0c\u767d\u4e95\u525b\uff08\u9577\u6d5c\u30d0\u30a4\u30aa\u5927\uff09KP20Virtualscreening\u306b\u3088\u308bUCH-L3\u306e\u65b0\u898f\u963b\u5bb3\u5264\u540c\u5b9a\u25cb\u5e73\u5c71\u548c\u5fb3\uff08\u56fd\u7acb\u7cbe\u795e\u30fb\u795e\u7d4c\u3001\u65e9\u5927\u9662\u30fb\u5148\u9032\u7406\u5de5\u5b66\u7814\uff09\uff0c\u9752\u6728\u4fca\u4ecb\uff0c\u897f\u5ddd\u9999\u91cc\uff08\u56fd\u7acb\u7cbe\u795e\u30fb\u795e\u7d4c\uff09\uff0c\u677e\u672c\u9686\uff08\u65e9\u5927\u9662\u30fb\u5148\u9032\u7406\u5de5\u5b66\u7814\uff09\uff0c\u548c\u7530\u572d\u53f8\uff08\u56fd\u7acb\u7cbe\u795e\u30fb\u795e\u7d4c\uff09KP21FAMSmulti\uff1a\u8907\u6570\u306e\u92f3\u578b\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\u3092\u7528\u3044\u305f\u5168\u81ea\u52d5\u30db\u30e2\u30ed\u30b8\u30fc\u30e2\u30c7\u30ea\u30f3\u30b0\u25cb\u52a0\u7d0d\u548c\u5f66\uff0c\u5ca9\u8218\u6e80\u96c4\uff0c\u5bfa\u5e2b\u7384\u8a18\uff0c\u7af9\u7530-\u5fd7\u9df9\u771f\u7531\u5b50\uff0c\u9ad8\u8c37\u5927\u8f14\uff0c\u9152\u4e95\u535a\u5b50\uff0c\u6885\u5c71\u79c0\u660e\uff08\u5317\u91cc\u5927\u30fb\u85ac\uff09KP22SKE-DOCK:\u76f8\u88dc\u6027\u3092\u8003\u616e\u3057\u305f\u30c9\u30c3\u30ad\u30f3\u30b0\u3068\u6700\u9069\u69cb\u9020\u8a55\u4fa1\u6cd5\u306b\u3088\u308b\u3001\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\u8907\u5408\u4f53\u7acb\u4f53\u69cb\u9020\u4e88\u6e2c\u6cd5\u306e\u958b\u767a\u25cb\u5bfa\u5e2b\u7384\u8a18\uff0c\u7af9\u7530-\u5fd7\u9df9\u771f\u7531\u5b50\uff0c\u52a0\u7d0d\u548c\u5f66\uff0c\u5ca9\u8218\u6e80\u96c4\uff0c\u9ad8\u8c37\u5927\u8f14\uff0c\u9152\u4e95\u535a\u5b50\uff0c\u6885\u5c71\u79c0\u660e\uff08\u5317\u91cc\u5927\u30fb\u85ac\uff09KP23Fams-ace:CASP7\u306b\u304a\u3051\u308b\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\u7acb\u4f53\u69cb\u9020\u306e\u518d\u69cb\u7bc9\u3068\u3001\u6700\u9069\u69cb\u9020\u306e\u8a55\u4fa1\u6cd5\u306e\u958b\u767a\u25cb\u7af9\u7530-\u5fd7\u9df9\u771f\u7531\u5b50\uff0c\u5bfa\u5e2b\u7384\u8a18\uff0c\u52a0\u7d0d\u548c\u5f66\uff0c\u5ca9\u8218\u6e80\u96c4\uff0c\u9ad8\u8c37\u5927\u8f14\uff0c\u9152\u4e95\u535a\u5b50\uff0c\u6885\u5c71\u79c0\u660e\uff08\u5317\u91cc\u5927\u30fb\u85ac\uff09KP24\u30a8\u30a4\u30b3\u30b5\u30ce\u30a4\u30c9\u3068\u30b0\u30eb\u30bf\u30c1\u30aa\u30f3\u306e\u4ee3\u8b1d\u306b\u95a2\u4fc2\u3059\u308b\u4e00\u7fa4\u306e\uff13\u91cf\u4f53\u819c\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\u306e\u7db2\u7f85\u7684\u30e2\u30c7\u30ea\u30f3\u30b0\uff1aMAPEGsuperfamilycomplexmodeling\u25cb\u52a0\u7d0d\u548c\u5f66\uff0c\u7af9\u7530-\u5fd7\u9df9\u771f\u7531\u5b50\uff0c\u5ca9\u8218\u6e80\u96c4\uff0c\u5bfa\u5e2b\u7384\u8a18\uff0c\u9ad8\u8c37\u5927\u8f14\uff0c\u9152\u4e95\u535a\u5b50\uff0c\u6885\u5c71\u79c0\u660e\uff08\u5317\u91cc\u5927\u30fb\u85ac\uff09KP25IARC\u5206\u985e\u306b\u57fa\u3065\u304f\u767a\u764c\u6027\u5316\u5408\u7269\u306e\u89e3\u6790\u3068SupportVectorMachine\u306b\u3088\u308b\u30d2\u30c8\u767a\u764c\u6027\u4e88\u6e2c\u25cb\u7af9\u5d0e\u4fca\u6676\uff0c\u5c0f\u6797\u9032\u4e00\uff0c\u5742\u672c\u4e45\u7f8e\u5b50\uff0c\u6728\u539f\u52dd\uff0c\u5c71\u5185\u3042\u3044\u5b50\uff08\u5fb3\u5cf6\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09KP26\u5ec3\u6c34\u51e6\u7406\u65bd\u8a2d\u6d41\u5165\u6c34\u4e2d\u306eBOD\u4e88\u6e2c\u306b\u95a2\u3059\u308b\u7814\u7a76\u25cb\u5ddd\u6dfb\u667a\u4e45\uff0c\u5409\u7530\u96c4\uff0c\u6728\u66fd\u7965\u79cb\uff0c\u9ad8\u6a4b\u7531\u96c5\uff08\u8c4a\u6a4b\u6280\u79d1\u5927\uff09\uff0c\u576a\u4e95\u5b5d\u7dd2\uff0c\u65e5.\u52c9\uff0c\u5e73\u91ce\u65b0\u4e00\uff0c\u6cb3\u6751\u535a\u5e74\uff08\u795e\u92fc\u96fb\u6a5f\uff09KP27MST\u90e8\u5206\u6728\u3092\u5229\u7528\u3057\u305f\u985e\u4f3c\u7a7a\u9593\u691c\u7d22\u3068\u85ac\u7269\u69cb\u9020\u30c7\u30fc\u30bf\u30d9\u30fc\u30b9\u691c\u7d22\u3078\u306e\u5fdc\u7528\u25cb\u718a\u8c37\u6b63\u96ea\uff0c\u85e4\u5cf6\u609f\u5fd7\uff0c\u9ad8\u6a4b\u7531\u96c5\uff08\u8c4a\u6a4b\u6280\u79d1\u5927\uff09KP28\u30e2\u30c1\u30fc\u30d5\u69cb\u9020\u9069\u5408\u5ea6\u30de\u30c3\u30d7\u306e\u69cb\u7bc9\u25cb\u5927\u6751\u9686\u6674\uff08\u95a2\u897f\u5b66\u9662\u5927\u30fb\u7406\u5de5\u5b66\u7814\uff09\uff0c\u5ca1\u7530\u5b5d\uff08\u95a2\u897f\u5b66\u9662\u5927\u30fb\u7406\uff09\uff0c\u85e4\u5cf6\u609f\u5fd7\uff08\u8c4a\u6a4b\u6280\u79d1\u5927\uff09KP29\u30bb\u30ed\u30c8\u30cb\u30f3\u30a2\u30b4\u30cb\u30b9\u30c8\u306e\u57fa\u672c\u7684\u6d3b\u6027\u69cb\u9020\u62bd\u51fa\u5927\u68ee\u7d00\u4eba\uff0c\u25cb\u68ee\u5e78\u96c4\uff0c\u5800\u5ddd\u88b7\u5fd7\uff0c\u5c71\u5ddd\u771e\u900f\uff0c\u5ca1\u7530\u5b5d\uff08\u95a2\u897f\u5b66\u9662\u5927\u30fb\u7406\uff09KP30\u30c1\u30c8\u30af\u30ed\u30fc\u30e0P450\u306e\u57fa\u8cea\u304a\u3088\u3073\u963b\u5bb3\u5264\u9078\u629e\u6027\u306e\u60c5\u5831\u79d1\u5b66\u7684\u65b9\u6cd5\u306b\u3088\u308b\u4e88\u6e2c\u25cb\u897f\u5ca1\u5927\u8cb4\uff0c\u8fd1\u85e4\u5d07\u6cf0\uff0c\u5bfa\u5c3e\u76f4\u4e5f\uff0c\u4e2d\u99ac\u5bdb\uff08\u5fb3\u5cf6\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09KP31\uff2b\uff39\u6cd5\u306b\u3088\u308bAmes\u8a66\u9a13\u30c7\u30fc\u30bf\u89e3\u6790\u3068\u8003\u5bdf\u25cb\u6e6f\u7530\u6d69\u592a\u90ce\uff08\u962a\u5927\u30fb\u81e8\u5e8a\u533b\u3001\u5bcc\u58eb\u901a\uff09\uff0cJoseMartinCiloy\uff0c\u5317\u5cf6\u6b63\u4eba\uff08\u5bcc\u58eb\u901a\u4e5d\u5dde\uff09KP32\u30c9\u30fc\u30d1\u30df\u30f3\u30a2\u30f3\u30bf\u30b4\u30cb\u30b9\u30c8\u306e\u57fa\u672c\u7684\u6d3b\u6027\u69cb\u9020\u62bd\u51fa\u5927\u68ee\u7d00\u4eba\uff0c\u68ee\u5e78\u96c4\uff0c\u5800\u5ddd\u88b7\u5fd7\uff0c\u25cb\u5c71\u5ddd\u771e\u900f\uff0c\u5ca1\u7530\u5b5d\uff08\u95a2\u897f\u5b66\u9662\u5927\u30fb\u7406\uff09KP33\u8d85\u504f\u6975\u30ad\u30bb\u30ce\u30f3\u306e\u80ba\u6a5f\u80fd\u8a3a\u65ad\u85ac\u3068\u3057\u3066\u306e\u5229\u7528\uff1a\u80ba\u764c\u30e2\u30c7\u30eb\u30de\u30a6\u30b9\u3078\u306e\u9069\u7528\u25cb\u4eca\u4e95\u5b8f\u5f66\uff0c\u4f0a\u85e4\u8c6a\uff0c\u6728\u6751\u6566\u81e3\uff0c\u85e4\u539f\u82f1\u660e\uff08\u962a\u5927\u9662\u30fb\u533b\u5b66\u7814\uff09\u7279\u5225\u8b1b\u6f14\uff0816:45\uff5e17:45\uff09KSSignaltransductiontherapywithkinaseinhibitorsfromaNestedChemicalLibraryProf.GyorgyKeri\uff08PeptideBiochemistryRes.GroupofHung.Acad.Sci.andSemmelweisUniversity\uff09\u7b2c2\u65e5\u76ee\uff0811\u670816\u65e5\uff09\u4e00\u822c\u8b1b\u6f14\uff089:30\uff5e10:55\uff09K01\uff0a\u74b0\u5883\u4e2d\u306b\u5b58\u5728\u3059\u308b\u5316\u5b66\u7269\u8cea\u306e\u4eba\u5de5\u8102\u8cea\u819c\u900f\u904e\u6027\uff0d\u751f\u614b\u7cfb\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u84c4\u7a4d\u6027\u304a\u3088\u3073\u30d2\u30c8\u66dd\u9732\u91cf\u4e88\u6e2c\u3078\u306e\u5fdc\u7528\uff0d\u25cb\u85e4\u5ddd\u771f\u7ae0\uff0c\u8d64\u677e\u7f8e\u7d00\uff08\u4eac\u5927\u9662\u30fb\u8fb2\uff09\uff0c\u4e2d\u5c3e\u548c\u4e5f\uff0c\u6e05\u6c34\u826f\uff08\u7530\u8fba\u88fd\u85ac\uff09K02\u30c1\u30c8\u30af\u30ed\u30fc\u30e0P450\u306e\u57fa\u8cea\u304a\u3088\u3073\u963b\u5bb3\u5264\u9078\u629e\u6027\u306e\u60c5\u5831\u79d1\u5b66\u7684\u65b9\u6cd5\u306b\u3088\u308b\u4e88\u6e2c\u25cb\u897f\u5ca1\u5927\u8cb4\uff0c\u8fd1\u85e4\u5d07\u6cf0\uff0c\u5bfa\u5c3e\u76f4\u4e5f\uff0c\u4e2d\u99ac\u5bdb\uff08\u5fb3\u5cf6\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09K03\u30d5\u30a1\u30fc\u30b8\u30c7\u30a3\u30b9\u30d7\u30ec\u30a4\u306b\u3088\u308b\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u306e\u591a\u69d8\u6027\u3068Scaffold\u25cb\u5185\u5c71\u6587\u662d\uff0c\u5343\u539f\u667a\u7f8e\uff0c\u6bdb\u5229\u5f69\u6075\u5b50\uff0c\u6cbb\u4eac\u7389\u8a18\uff08\u4e2d\u6751\u5b66\u5712\u5927\uff09K04\u30ad\u30c1\u30ca\u30fc\u30bc\uff22\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u6027\u963b\u5bb3\u5264Argifin\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u89e3\u6790\u3068\u305d\u306e\u8a98\u5c0e\u4f53\u306e\u8ad6\u7406\u7684\u5206\u5b50\u8a2d\u8a08\u25cb\u5408\u7530\u6d69\u660e\uff0c\u5e83\u91ce\u4fee\u4e00\uff08\u5317\u91cc\u5927\u30fb\u85ac\uff09K05SYBYLZap\u30d7\u30ed\u30b0\u30e9\u30e0\u3092\u7528\u3044\u305fMM\/PBSA\u7d50\u5408\u81ea\u7531\u30a8\u30cd\u30eb\u30ae\u30fc\u8a08\u7b97\u306b\u3088\u308b\u30c9\u30c3\u30ad\u30f3\u30b0\u30dd\u30fc\u30ba\u9078\u629e\u306e\u6709\u52b9\u6027\u25cb\u5c71\u4e59\u6559\u4e4b\uff0c\u6728\u6751\u654f\u90ce\uff0c\u5e83\u91ce\u4fee\u4e00\uff08\u5317\u91cc\u5927\u30fb\u85ac\uff09\u62db\u5f85\u8b1b\u6f14\uff0811:00\uff5e11:40\uff09K06\u5275\u85ac\u30d0\u30ea\u30e5\u30fc\u30c1\u30a7\u30a4\u30f3\u306b\u3088\u308b\u30a4\u30f3\u30b7\u30ea\u30b3\u3067\u306e\u963b\u5bb3\u5264\u63a2\u7d22\u3068\u6700\u9069\u5316\u306b\u95a2\u3059\u308b\u7814\u7a76\u4e95\u4e0a\u8c6a\uff08\u962a\u5927\u9662\u30fb\u5de5\uff09\u62db\u5f85\u8b1b\u6f14\uff0813:30\uff5e14:10\uff09K07\u591a\u6a19\u7684\u30a4\u30f3\u30b7\u30ea\u30b3\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u3068\u5316\u5408\u7269\u8a18\u8ff0\u5b50\u3068\u3057\u3066\u306e\u30c9\u30c3\u30ad\u30f3\u30b0\u30b9\u30b3\u30a2\u798f\u897f\u5feb\u6587\uff08\u7523\u7dcf\u7814\uff09\u4e00\u822c\u8b1b\u6f14\uff0814:10\uff5e15:15\uff09K08\uff0aSWAPMODEL\u306b\u3088\u308b\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\u306e\u90e8\u5206\u8131\u6c34\u548c\u30a8\u30cd\u30eb\u30ae\u30fc\u306e\u89e3\u6790\u25cb\u6751\u7530\u514b\u7f8e\uff0c\u4ef2\u897f\u529f\uff0c\u5317\u6d66\u548c\u592b\uff08\u4eac\u5927\u9662\u30fb\u85ac\uff09K09\uff0aFams-ace:CASP7\u306b\u304a\u3051\u308b\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u8cea\u7acb\u4f53\u69cb\u9020\u306e\u518d\u69cb\u7bc9\u3068\u3001\u6700\u9069\u69cb\u9020\u306e\u8a55\u4fa1\u6cd5\u306e\u958b\u767a\u25cb\u7af9\u7530-\u5fd7\u9df9\u771f\u7531\u5b50\uff0c\u5bfa\u5e2b\u7384\u8a18\uff0c\u52a0\u7d0d\u548c\u5f66\uff0c\u5ca9\u8218\u6e80\u96c4\uff0c\u9ad8\u8c37\u5927\u8f14\uff0c\u9152\u4e95\u535a\u5b50\uff0c\u6885\u5c71\u79c0\u660e\uff08\u5317\u91cc\u5927\u30fb\u85ac\uff09K10\u86cb\u767d\u8cea\u30b5\u30d6\u30e6\u30cb\u30c3\u30c8\u9593\u7a7a\u9593\u4f53\u7a4d\u306e\u8a08\u7b97\u3068\u305d\u306e\u5229\u7528\u25cb\u524d\u7530\u7f8e\u7d00\uff0c\u6607\u535a\u4e5f\uff08\u8fb2\u696d\u751f\u7269\u8cc7\u6e90\u7814\uff09\u4f9d\u983c\u8b1b\u6f14\uff0815:25\uff5e15:55\uff09K11ThevalueofsmallmoleculecrystallographicdataindrugdesignJohnW.Liebeschuetz\uff08CambridgeCrystallographicDataCentre,UK\uff09\u4e00\u822c\u8b1b\u6f14\uff0815:55\uff5e17:00\uff09K12\uff0aProtoporphylinogenIXoxidase\u963b\u5bb3\u9664\u8349\u5264\u306e\u5171\u901a\u7279\u5fb4\u4e88\u6e2c\u3068\u305d\u306e\u7d50\u679c\u25cb\u77f3\u5ddd\u4fca\u592b\uff0c\u5742\u4e0b\u4fe1\u884c\uff0c\u82b3\u8cc0\u9686\u5f18\uff08\u77f3\u539f\u7523\u696d\u30fb\u4e2d\u7814\uff09K13\u7d30\u83cc\u306e\u7d30\u80de\u9aa8\u683c\u5f62\u6210\u3092\u963b\u5bb3\u3059\u308b\u65b0\u898f\u6297\u83cc\u5264\u306e\u958b\u767a\u3068\u5fdc\u7528\u25cb\u5ca1\u7530\u5d07\u55e3\uff0c\u5ca9\u4e95\u4f2f\u9686\uff0c\u5317\u722a\u667a\u54c9\uff08\u6771\u5de5\u5927\u30fb\u751f\u547d\u7406\u5de5\uff09K14\uff0a\u30de\u30a4\u30af\u30ed\u30a2\u30ec\u30a4\u30c7\u30fc\u30bf\u306e\u591a\u5909\u91cf\u89e3\u6790\u306b\u3088\u308b\u6297\u764c\u5264\u611f\u53d7\u6027\u898f\u5b9a\u56e0\u5b50\u306e\u9078\u629e\u3001\u304a\u3088\u3073\u672a\u77e5\u691c\u4f53\u306e\u611f\u53d7\u6027\u4e88\u6e2c\u25cb\u9577\u8c37\u5ddd\u6e05\uff0c\u77f3\u4e95\u66a2\u4e5f\uff0c\u9752\u6728\u88d5\u5b50\uff0c\u68ee\u4e00\u8302\uff0c\u767d\u6839\u6b63\u667a\uff0c\u583a\u8c37\u653f\u5f18\uff0c\u6839\u6771\u651d\uff0c\u5927\u7530\u96c5\u7167\uff0c\u767d\u9ce5\u5eb7\u5f66\uff0c\u4f43\u62d3\u592b\uff0c\u65b0\u9593\u4fe1\u592b\uff08\u4e2d\u5916\u88fd\u85ac\uff09\u53c2\u52a0\u4e88\u7d04\u7533\u8fbc10\u670826\u65e5\uff08\u91d1\uff09\u7de0\u5207\uff0c\u8a73\u7d30\u306f\u30db\u30fc\u30e0\u30da\u30fc\u30b8\u3092\u3054\u89a7\u4e0b\u3055\u3044\u3002\u53c2\u52a0\u8cbb[\u4e00\u822c]\u4e88\u7d048,000\u5186\uff0c\u5f53\u65e59,000\u5186[\u5b66\u751f]\u4e88\u7d043,000\u5186\uff0c\u5f53\u65e54,000\u5186\u4f75\u50ac\u306e\u7b2c30\u56de\u60c5\u5831\u5316\u5b66\u8a0e\u8ad6\u4f1a\u306b\u53c2\u52a0\u3067\u304d\u307e\u3059\uff08\u8981\u65e8\u96c6\u542b\u3080\uff09\u61c7\u89aa\u4f1a11\u670815\u65e5\uff08\u6728\uff0918:30\u829d\u862d\u4f1a\u9928\u5c71\u5185\u30db\u30fc\u30eb\uff08\u60c5\u5831\u5316\u5b66\u8a0e\u8ad6\u4f1a\u3068\u5408\u540c\uff09[\u4e00\u822c]\u4e88\u7d047,000\u5186\uff0c\u5f53\u65e58,000\u5186[\u5b66\u751f]\u4e88\u7d043,000\u5186\uff0c\u5f53\u65e54,000\u5186\u554f\u5408\u305b\u30fb\u7533\u8fbc\u307f\u5148\u3012108-0071\u6771\u4eac\u90fd\u6e2f\u533a\u767d\u91d1\u53f05-2-5\u30c8\u30e9\u30f3\u30c9\u30a5301\u7b2c35\u56de\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u30b7\u30f3\u30dd\u30b8\u30a6\u30e0\u4e8b\u52d9\u5c40\u62c5\u5f53\uff1a\u52a0\u7528Tel\uff0803\uff095420-0572Fax\uff0803\uff095420-0297E-mailsar2007@event-convention.com\u30db\u30fc\u30e0\u30da\u30fc\u30b8http:\/\/hawk.kyoto-bauc.or.jp\/gakkai\/sar2007\/\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u90e8\u4f1a\u306e\u6cbf\u9769\u3068\u8da3\u65e81970\u5e74\u4ee3\u306e\u524d\u534a\u3001\u533b\u8fb2\u85ac\u3092\u542b\u3080\u751f\u7406\u6d3b\u6027\u7269\u8cea\u306e\u6d3b\u6027\u767a\u73fe\u306e\u5206\u5b50\u6a5f\u69cb\u3001\u7acb\u4f53\u69cb\u9020\u30fb\u96fb\u5b50\u69cb\u9020\u306e\u8a08\u7b97\u3084\u6d3b\u6027\u30c7\u30fc\u30bf\u51e6\u7406\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u30b3\u30f3\u30d4\u30e5\u30fc\u30bf\u306e\u6d3b\u7528\u306a\u3069\u3001\u95a2\u9023\u5206\u91ce\u306e\u3081\u3056\u307e\u3057\u3044\u767a\u5c55\u306b\u3068\u3082\u306a\u3063\u3066\u3001\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u3068\u5206\u5b50\u8a2d\u8a08\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u65b0\u3057\u3044\u65b9\u6cd5\u8ad6\u304c\u4e16\u754c\u7684\u306b\u53f0\u982d\u3057\u3066\u304d\u305f\u3002\u3053\u306e\u3088\u3046\u306a\u60c5\u52e2\u306b\u547c\u5fdc\u3059\u308b\u3068\u3068\u3082\u306b\u3001\u7814\u7a76\u8005\u306e\u4ea4\u6d41\u3068\u60c5\u5831\u4ea4\u63db\u3001\u7814\u7a76\u767a\u8868\u3068\u65b9\u6cd5\u8ad6\u306e\u666e\u53ca\u306e\u5834\u3092\u63d0\u4f9b\u3059\u308b\u3053\u3068\u3092\u76ee\u7684\u306b\u8a2d\u7acb\u3055\u308c\u305f\u306e\u304c\u672c\u90e8\u4f1a\u306e\u524d\u8eab\u306e\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u61c7\u8a71\u4f1a\u3067\u3042\u308b\u30021975\u5e745\u6708\u4eac\u90fd\u306b\u304a\u3044\u3066\u7b2c\uff11\u56de\u306e\uff62\u61c7\u8a71\u4f1a\uff63\uff08\u30b7\u30f3\u30dd\u30b8\u30a6\u30e0\uff09\u304c\u65d7\u63da\u3052\u3055\u308c\u30011980\u5e74\u304b\u3089\u306f\u5e74\uff11\u56de\u306e\uff62\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u30b7\u30f3\u30dd\u30b8\u30a6\u30e0\uff63\u304c\u95a2\u4fc2\u8af8\u5b66\u4f1a\u306e\u5171\u50ac\u306e\u4e0b\u3067\u5b9a\u671f\u7684\u306b\u958b\u50ac\u3055\u308c\u308b\u3088\u3046\u306b\u306a\u3063\u305f\u30021993\u5e74\u3088\u308a\u540c\u30b7\u30f3\u30dd\u30b8\u30a6\u30e0\u306f\u65e5\u672c\u85ac\u5b66\u4f1a\u533b\u85ac\u5316\u5b66\u90e8\u4f1a\u306e\u4e3b\u50ac\u306e\u4e0b\u3001\u95a2\u4fc2\u5b66\u4f1a\u306e\u5171\u50ac\u3092\u5f97\u3066\u884c\u306a\u308f\u308c\u308b\u3053\u3068\u3068\u306a\u3063\u305f\u3002\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u61c7\u8a71\u4f1a\u306f1994\u5e74\u306b\u305d\u306e\u540d\u79f0\u3092\u540c\u7814\u7a76\u4f1a\u306b\u6539\u3081\u3001\u30b7\u30f3\u30dd\u30b8\u30a6\u30e0\u958b\u50ac\u306e\u5b9f\u52d9\u62c5\u5f53\u30b0\u30eb\u30fc\u30d7\u3068\u3057\u3066\u306e\u5f79\u5272\u3092\u679c\u3059\u3053\u3068\u3068\u306a\u3063\u305f\u30022002\u5e744\u6708\u304b\u3089\u306f\u3001\u65e5\u672c\u85ac\u5b66\u4f1a\u306e\u5098\u4e0b\u7d44\u7e54\u306e\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u90e8\u4f1a\u3068\u3057\u3066\u518d\u51fa\u767a\u3057\u3001\u95a2\u9023\u8af8\u5b66\u4f1a\u3068\u5bc6\u63a5\u306a\u9023\u643a\u3092\u4fdd\u3061\u3064\u3064\u3001\u751f\u7406\u6d3b\u6027\u7269\u8cea\u306e\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u306b\u95a2\u3059\u308b\u5b66\u8853\u30fb\u7814\u7a76\u306e\u632f\u8208\u3068\u63a8\u9032\u306b\u5411\u3051\u3066\u6d3b\u52d5\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u73fe\u5728\u305d\u308c\u305e\u308c\u5e74\u4e00\u56de\u306e\u30b7\u30f3\u30dd\u30b8\u30a6\u30e0\u3068\u30d5\u30a9\u30fc\u30e9\u30e0\u3092\u958b\u50ac\u3059\u308b\u3068\u3068\u3082\u306b\u3001\u90e8\u4f1a\u8a8c\u306eSARNews\u3092\u5e74\u4e8c\u56de\u767a\u884c\u3057\u3001\u95a2\u4fc2\u9818\u57df\u306e\u6700\u65b0\u306e\u60c5\u52e2\u306b\u95a2\u3059\u308b\u5553\u8499\u3068\u5e83\u5831\u6d3b\u52d5\u3092\u884c\u3063\u3066\u3044\u308b\u3002\u672c\u90e8\u4f1a\u306e\u6cbf\u9769\u3068\u8da3\u65e8\u304a\u3088\u3073\u6700\u65b0\u306e\u52d5\u5411\u306a\u3069\u306e\u8a73\u7d30\u306b\u95a2\u3057\u3066\u306f\u30db\u30fc\u30e0\u30da\u30fc\u30b8\u3092\u53c2\u7167\u9802\u304d\u305f\u3044\u3002\uff08http:\/\/bukai.pharm.or.jp\/bukai_kozo\/index.html\uff09\u7de8\u96c6\u5f8c\u8a18\u65e5\u672c\u85ac\u5b66\u4f1a\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u90e8\u4f1a\u8a8cSARNews\u7b2c13\u53f7\u3092\u304a\u5c4a\u3051\u3044\u305f\u3057\u307e\u3059\u3002\u3054\u591a\u5fd9\u306e\u4e2d\u3001\u3054\u57f7\u7b46\u3044\u305f\u3060\u304d\u307e\u3057\u305f\u8af8\u5148\u751f\u65b9\u306b\u5fc3\u3088\u308a\u304a\u793c\u7533\u3057\u4e0a\u3052\u307e\u3059\u3002Perspective\/Retrospective\u3067\u306f\u3001\u5927\u795e\u7530\u6df3\u5b50\u5148\u751f\uff08\u5927\u962a\u5927\u5b66\u7523\u696d\u79d1\u5b66\u7814\u7a76\u6240\uff09\u306b\u86cb\u767d\u8cea\u8868\u9762\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u5275\u88fd\u306b\u3064\u3044\u3066\u3054\u89e3\u8aac\u3044\u305f\u3060\u304d\u3001\u901a\u5e38\u6ce8\u76ee\u3059\u308b\u86cb\u767d\u8ceacavity\uff08\u5185\u90e8\u8868\u9762\uff09\u306e\u307f\u306a\u3089\u305a\u3001\u305d\u308c\u4ee5\u5916\u306e\u7279\u5fb4\u7684\u5916\u90e8\u8868\u9762\u3092\u3082\u7a4d\u6975\u7684\u306b\u5229\u7528\u3059\u308b\u3053\u3068\u306e\u91cd\u8981\u3055\u3092\u3001CuttingEdge\u3067\u306f\u3001\u6728\u4e0b\u967d\u4e00\u5148\u751f\uff08\u7b2c\u4e00\u4e09\u5171\u682a\u5f0f\u4f1a\u793e\uff09\u306b\u5316\u5408\u7269library\u69cb\u7bc9\u6cd5\u3092\u3054\u89e3\u8aac\u3044\u305f\u3060\u304d\u3001\u305d\u306e\u8a2d\u8a08\u306e\u969b\u306bpharmacophore\u591a\u69d8\u6027\u306b\u7740\u76ee\u3059\u308b\u3053\u3068\u306e\u6709\u7528\u3055\u3092\u793a\u3057\u3066\u3044\u305f\u3060\u304d\u307e\u3057\u305f\u3002\u5275\u85ac\u7814\u7a76\u3092\u9032\u3081\u308b\u4e0a\u3067\u3001\u5927\u3044\u306b\u53c2\u8003\u306b\u306a\u308b\u3053\u3068\u3068\u601d\u3044\u307e\u3059\u3002\u3053\u306eSARNews\u304c\u3001\u4eca\u5f8c\u3068\u3082\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u7814\u7a76\u306e\u5148\u7aef\u60c5\u5831\u3068\u5c55\u671b\u3092\u4f1a\u54e1\u306e\u7686\u69d8\u306b\u3054\u63d0\u4f9b\u3067\u304d\u308b\u3053\u3068\u3092\u7de8\u96c6\u59d4\u54e1\u4e00\u540c\u9858\u3063\u3066\u304a\u308a\u307e\u3059\u3002\uff08\u7de8\u96c6\u59d4\u54e1\u4f1a\uff09SARNewsNo.13\u5e73\u621019\u5e7410\u67081\u65e5\u767a\u884c\uff1a\u65e5\u672c\u85ac\u5b66\u4f1a\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u90e8\u4f1a\u9577\u77f3\u9ed2\u6b63\u8defSARNews\u7de8\u96c6\u59d4\u54e1\u4f1a\uff08\u59d4\u54e1\u9577\uff09\u85e4\u539f\u5dcc\u6e05\u6c34\u826f\u9ed2\u6728\u4fdd\u4e45\u9ad8\u6a4b\u7531\u96c5\u798f\u5cf6\u5343\u6676\u7c95\u8c37\u6566\u4e45\u4fdd\u5bfa\u82f1\u592b\uff0a\u672c\u8a8c\u306e\u5168\u3066\u306e\u8a18\u4e8b\u3001\u56f3\u8868\u7b49\u306e\u7121\u65ad\u8907\u5199\u30fb\u8ee2\u8f09\u3092\u7981\u3058\u307e\u3059\u3002\n<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>SARNews_13 \u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u90e8\u4f1a\u30fb\u30cb\u30e5\u30fc\u30b9\u30ec\u30bf\u30fcSARNewsNo.13\u300c\u76ee\u6b21\u300d\/\/\/\/\/Perspective\/Retrospective\/\/\/\/\/\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u5275\u88fd\u5927\u795e\u7530\u6df3\u5b50\uff65\uff65\uff65\uff12\/\/\/\/\/CuttingEdge\/\/\/\/\/\u30e1\u30c7\u30a3\u30b7\u30ca\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u306b\u57fa\u3065\u304f\u5316\u5408\u7269\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u8a2d\u8a08\u6728\u6751\u967d\u4e00\uff65\uff65\uff65\uff18\/\/\/\/\/Activities\/\/\/\/\/\uff1c\u5831\u544a\uff1e\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u30d5\u30a9\u30fc\u30e9\u30e02007\u300c\u5206\u5b50\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u57fa\u790e\u3001\u89e3\u6790\u3001\u5fdc\u7528\u7814\u7a76\u300d\u958b\u50ac\u5831\u544a\u4ef2\u897f\u529f\uff65\uff65\uff65\uff11\uff12SARPromotionAward\u5e73\u621019\u5e74\u5ea6\u53d7\u8cde\u8005\u7c73\u7530\u7167\u4ee3\uff65\uff65\uff65\uff11\uff13\uff1c\u4f1a\u544a\uff1e\u7b2c35\u56de\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u30b7\u30f3\u30dd\u30b8\u30a6\u30e0\uff65\uff65\uff65\uff11\uff14\/\/\/\/\/Perspective\/Retrospective\/\/\/\/\/\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u5275\u88fd\u5927\u962a\u5927\u5b66\u7523\u696d\u79d1\u5b66\u7814\u7a76\u6240\u5927\u795e\u7530\u6df3\u5b501.\u306f\u3058\u3081\u306b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306f\u3001\u4fe1\u53f7\u4f1d\u9054\u7cfb\u7b49\u306e\u591a\u69d8\u306a\u751f\u4f53\u30d7\u30ed\u30bb\u30b9\u306b\u304a\u3044\u3066\u91cd\u8981\u306a\u5f79\u5272\u3092\u62c5\u3063\u3066\u3044\u308b\u3002\u30dd\u30b9\u30c8\u30b2\u30ce\u30e0\u6642\u4ee3\u306b\u5165\u308a\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u30cd\u30c3\u30c8\u30ef\u30fc\u30af\u89e3\u660e\u3092\u76ee\u6307\u3057\u305f\u5927\u898f\u6a21\u306a\u30d7\u30ed\u30c6\u30aa\u30fc\u30e0\u89e3\u6790\u304c\u3001\u8cea\u91cf\u5206\u6790\u3084\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u30de\u30a4\u30af\u30ed\u30a2\u30ec\u30a4\u7b49\u306e\u6280\u8853\u3092\u99c6\u4f7f\u3057\u3066\u76db\u3093\u306b\u884c\u308f\u308c\u308b\u3088\u3046\u306b\u306a\u3063\u305f\u3002\u30d2\u30c8\u306e\u5834\u5408\u3067\u306f250,000\u4ee5\u4e0a\u306e\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u5b58\u5728\u304c\u4e88\u6e2c\u3055\u308c\u3001\u3053\u306e\u3046\u3061\u73fe\u5728\u307e\u3067\u306b\u660e\u3089\u304b\u306b\u3055\u308c\u305f\u3082\u306e\u306f5-10%\u7a0b\u5ea6\u3068\u3044\u308f\u308c\u3066\u3044\u308b1\u3002\u3053\u306e\u3088\u3046\u306a\u975e\u5e38\u306b\u8907\u96d1\u306a\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u4fef\u77b0\u7684\u7406\u89e3\u306b\u81f3\u308b\u307e\u3067\u306b\u306f\u4f9d\u7136\u76f8\u5f53\u306e\u6642\u9593\u3092\u8981\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u4e88\u60f3\u3055\u308c\u308b\u3082\u306e\u306e\u3001\u7d30\u80de\u5897\u6b96\u3068\u5206\u5316\u3001\u30a2\u30dd\u30c8\u30fc\u30b7\u30b9\u3001\u8001\u5316\u7b49\u306e\u5206\u5b50\u6a5f\u69cb\u306b\u304a\u3044\u3066\u3001\u4e2d\u5fc3\u7684\u306a\u5f79\u5272\u3092\u62c5\u3046\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306e\u6a5f\u80fd\u306f\u3001\u65b0\u3057\u3044\u533b\u7642\u306e\u6a19\u7684\u3068\u3057\u3066\u5e38\u306b\u6ce8\u76ee\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\u3002\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3057\u305f\u533b\u85ac\u54c1\u3068\u3057\u3066\u6297\u4f53\u533b\u85ac\u306e\u958b\u767a\u304c\u9032\u3093\u3067\u3044\u308b\u304c\u3001\u7d4c\u53e3\u6295\u4e0e\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u5236\u9650\u3001\u6a19\u7684\u306f\u7d30\u80de\u5916\u306e\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306b\u9650\u5b9a\u3055\u308c\u308b\u306a\u3069\u306e\u8ab2\u984c\u304c\u3042\u308b\u3002\u7d30\u80de\u5185\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u5236\u5fa1\u306b\u3064\u3044\u3066\u306f\u73fe\u5728\u306e\u3068\u3053\u308d\u30a2\u30f3\u30c1\u30bb\u30f3\u30b9\u6cd5\u304c\u7528\u3044\u3089\u308c\u3066\u3044\u308b\u304c\u3001\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u30d1\u30fc\u30c8\u30ca\u30fc\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u767a\u73fe\u305d\u306e\u3082\u306e\u3092\u6291\u5236\u3059\u308b\u306e\u3067\u6bd2\u6027\u304c\u61f8\u5ff5\u3055\u308c\u308b\u3002\u3053\u308c\u3089\u306e\u8ab2\u984c\u3092\u514b\u670d\u3059\u308b\u305f\u3081\u3001\u6709\u6a5f\u4f4e\u5206\u5b50\u3092\u57fa\u76e4\u3068\u3057\u305f\u5275\u85ac\u306b\u5927\u304d\u306a\u671f\u5f85\u304c\u5bc4\u305b\u3089\u308c\u308b\u3068\u3053\u308d\u3067\u3042\u308b\u304c\u3001\u4e00\u822c\u306b\u5e83\u3044\u305f\u3093\u3071\u304f\u8868\u9762\u304c\u95a2\u4e0e\u3059\u308b\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306b\u5bfe\u3057\u3001\u52b9\u679c\u7684\u304b\u3064\u9078\u629e\u7684\u306b\u62ee\u6297\u3057\u3046\u308b\u4f4e\u5206\u5b50\u91cf\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u958b\u767a\u306f\u975e\u5e38\u306b\u56f0\u96e3\u3067\u3042\u308b\u3002\u305d\u306e\u4e00\u65b9\u3067\u3001\u6700\u8fd1\u306e\u751f\u7269\u6709\u6a5f\u5316\u5b66\u30fb\u30b1\u30df\u30ab\u30eb\u30d0\u30a4\u30aa\u30ed\u30b8\u30fc\u306e\u5206\u91ce\u3067\u306f\u3001\u6a19\u7684\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e3\u6b21\u5143\u69cb\u9020\u306b\u57fa\u3065\u3044\u3066\u3001\u305d\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u8868\u9762\u306e\u69cb\u9020\u3092\u6a21\u5023\u3059\u308b\u5206\u5b50\u3092\u8ad6\u7406\u7684\u8a2d\u8a08\u306b\u3088\u3063\u3066\u69cb\u7bc9\u3057\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u5236\u5fa1\u3059\u308b\u30a2\u30d7\u30ed\u30fc\u30c1\u304c\u4e00\u5b9a\u306e\u6210\u679c\u3092\u6319\u3052\u3066\u3044\u308b\u3002\u3053\u3046\u3057\u305f\u8a66\u307f\u306f\u57fa\u790e\u7814\u7a76\u306e\u7bc4\u7587\u306b\u7559\u307e\u308b\u3082\u306e\u306e\u3001\u8ad6\u7406\u7684\u8a2d\u8a08\u306b\u3088\u3063\u3066\u5f97\u305f\u5206\u5b50\u3067\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306e\u6a5f\u80fd\u5236\u5fa1\u304c\u53ef\u80fd\u306a\u3053\u3068\u3092\u793a\u5506\u3059\u308b\u6210\u679c\u3068\u4f4d\u7f6e\u3065\u3051\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u3002\u672c\u7a3f\u3067\u306f\u3001\u3053\u306e\u3088\u3046\u306a\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u69cb\u9020\u3068\u6a5f\u80fd\u3092\u6a21\u5023\u3059\u308b\u963b\u5bb3\u5264\u7814\u7a76\u306e\u6700\u8fd1\u306e\u52d5\u5411\u3068\u3001\u79c1\u305f\u3061\u306e\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u30a2\u30bb\u30f3\u30d6\u30ea\u306b\u57fa\u3065\u304f\u6226\u7565\u306b\u3064\u3044\u3066\u7d39\u4ecb\u3055\u305b\u3066\u9802\u304f\u3002\u306a\u304a\u7d19\u9762\u306e\u90fd\u5408\u4e0a\u3001\u672c\u7a3f\u3067\u306f\u8b70\u8ad6\u306e\u5bfe\u8c61\u3068\u3057\u3066\u5e83\u304f\u6d45\u3044\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306b\u4e3b\u773c\u3092\u7f6e\u304f\u3053\u3068\u3068\u3057\u3001\u8868\u9762\u4e0a\u306e\u6d45\u3044\u304c\u6bd4\u8f03\u7684\u5c40\u6240\u7684\u306a\u51f9\u90e8\u4f4d\uff08\u4f8b\u3048\u3070\u03b1-helix\u306e\u7d50\u5408\u6e9d\uff09\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u30a2\u30d7\u30ed\u30fc\u30c1\u3068\u963b\u5bb3\u5264\u958b\u767a\u306b\u3064\u3044\u3066\u306f\u3001\u6587\u672b\u306b\u6319\u3052\u305f\u7dcf\u8aac\u3092\u53c2\u7167\u3055\u308c\u305f\u30442\u30022.\u30d7\u30ed\u30c6\u30aa\u30df\u30e1\u30c6\u30a3\u30af\u30b9\uff1a\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306e\u69cb\u9020\u3068\u6a5f\u80fd\u306e\u6a21\u5023\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306f\u3044\u3046\u307e\u3067\u3082\u306a\u304f\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u4e0a\u3067\u8d77\u3053\u308b\u5206\u5b50\u8a8d\u8b58\u30fb\u69cb\u9020\u8a8d\u8b58\u306b\u57fa\u3065\u304f\u4f5c\u7528\u3067\u3042\u308b\u3002\u3057\u305f\u304c\u3063\u3066\u305d\u306e\u5206\u5b50\u6a5f\u69cb\u3092\u7406\u89e3\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u3001\u7279\u5b9a\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306b\u62ee\u6297\u3057\u5f97\u308b\u6709\u6a5f\u5206\u5b50\u306e\u8ad6\u7406\u7684\u8a2d\u8a08\u306b\u3064\u306a\u304c\u308b\u3002\u3053\u3053\u3067\u5927\u96d1\u628a\u306a\u5b9a\u7fa9\u3067\u3042\u308b\u304c\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8868\u9762\u3092\u3001\u5185\u5074\u306e\u8868\u9762(interiorsurfaces)\u3068\u5916\u5074\u306e\u8868\u9762(exteriorsurfaces)\u306b\u5206\u3051\u3066\u8003\u3048\u3066\u307f\u305f\u3044\u3002\u524d\u8005\u306f\u4f1d\u7d71\u7684\u306a\u5275\u85ac\u7814\u7a76\u306e\u6a19\u7684\u3068\u3057\u3066\u6271\u308f\u308c\u3066\u304d\u305f\u3001\u4f8b\u3048\u3070\u9175\u7d20\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u306e\u3088\u3046\u306b\u53b3\u5bc6\u306b\u898f\u5b9a\u3055\u308c\u305f3\u6b21\u5143\u7a7a\u9593\u3092\u5f62\u6210\u3059\u308b\u8868\u9762\u3092\u6307\u3057\u3066\u304a\u308a\u3001\u5916\u90e8\u306e\u6c34\u5206\u5b50\u7b49\u306e\u30a2\u30af\u30bb\u30b9\u304b\u3089\u6bd4\u8f03\u7684\u906e\u65ad\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\u305f\u3081\u3001drug-like\u306a\u4f4e\u5206\u5b50\u306e\u7d50\u5408\u306b\u9069\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u3053\u308c\u3068\u5bfe\u7167\u7684\u306b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u5916\u90e8\u8868\u9762\u306f\u3001\u51f9\u51f8\u69cb\u9020\u306b\u4e4f\u3057\u304f\u3001\u30d0\u30eb\u30af\u306e\u6c34\u306b\u6652\u3055\u308c\u305f\u74b0\u5883\u306b\u3042\u308b\u3002\u305d\u306e\u305f\u3081\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306b\u95a2\u308f\u308b\u30a4\u30f3\u30bf\u30fc\u30d5\u30a7\u30fc\u30b9\u3068\u3057\u3066\u901a\u5e38750-1500A2\u7a0b\u306e\u5e83\u3044\u8868\u9762\u7a4d\u304c\u4f9b\u3055\u308c\u308b\u3053\u3068\u3084\u3001\u4f5c\u7528\u9762\u306b\u306f\u8907\u6570\u306e\u758e\u6c34\u6027\u30fb\u9759\u96fb\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3001\u6c34\u7d20\u7d50\u5408\u7b49\u306e\u4f5c\u7528\u70b9\u304c\u5206\u5e03\u3057\u3001\u305d\u306e\u5206\u5e03\u306e\u5f62\u614b\u306f\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u3054\u3068\u306b\u7279\u7570\u7684\u306a\u3082\u306e\u3067\u3042\u308b\u3002\u3055\u3089\u306b\u5929\u7136\u9175\u7d20\u57fa\u8cea\u306e\u69cb\u9020\u3092\u571f\u53f0\u306b\u30a2\u30ca\u30ed\u30fc\u30b0\u3092\u8ad6\u7406\u8a2d\u8a08\u3057\u3046\u308b\u9175\u7d20\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u5834\u5408\u3068\u9055\u3063\u3066\u3001\u305d\u306e\u4f5c\u7528\u9762\u306e\u5f62\u72b6\u306f\u4f4e\u5206\u5b50\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u8a2d\u8a08\u306b\u7d50\u3073\u3064\u304f\u3088\u3046\u306a\u30c6\u30f3\u30d7\u30ec\u30fc\u30c8\u3092\u63d0\u4f9b\u3057\u306b\u304f\u3044\u3053\u3068\u3082\u4f4e\u5206\u5b50\u963b\u5bb3\u5264\u958b\u767a\u3092\u96e3\u3057\u304f\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u5b9f\u969b\u306b\u3053\u308c\u307e\u3067\u306e\u3068\u3053\u308d\u3001\u6b27\u7c73\u306e\u88fd\u85ac\u7cfb\u7814\u7a76\u30b0\u30eb\u30fc\u30d7\u306e\u52aa\u529b\u306b\u3082\u95a2\u308f\u3089\u305a\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308bdrug-like\u306a\u5c0f\u5206\u5b50\u304c\u305d\u306e\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304b\u3089\u898b\u51fa\u3055\u308c\u305f\u4f8b\u306f\u307b\u3068\u3093\u3069\u5831\u544a\u3055\u308c\u3066\u304a\u3089\u305a\u3001\u30e9\u30f3\u30c0\u30e0\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u306b\u3088\u308b\u30ea\u30fc\u30c9\u63a2\u7d22\u306e\u96e3\u3057\u3055\u3092\u793a\u5506\u3057\u3066\u3044\u308b\u300290\u5e74\u4ee3\u5f8c\u534a\u304b\u3089\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306b\u95a2\u308f\u308b\u4f5c\u7528\u8868\u9762\u306e\u69cb\u9020\u3068\u6a5f\u80fd\u3092\u5408\u6210\u5206\u5b50\u3067\u6a21\u5023\u3057\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u3068\u305d\u308c\u306b\u57fa\u3065\u304f\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u6a5f\u80fd\u5236\u5fa1\u3001\u3055\u3089\u306b\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u963b\u5bb3\u3092\u8a66\u307f\u308b\u3001\u30d7\u30ed\u30c6\u30aa\u30df\u30e1\u30c6\u30a3\u30af\u30b9(proteomimetics)3\u7814\u7a76\u304c\u6b27\u7c73\u306e\u7814\u7a76\u30b0\u30eb\u30fc\u30d7\u3092\u4e2d\u5fc3\u306b\u59cb\u307e\u3063\u305f\u3002Hamilton\u306b\u3088\u3063\u3066\u63d0\u5531\u3055\u308c\u305f\u3053\u306e\u624b\u6cd5\u306f\u3001\u5f37\u56fa\u306a\u69cb\u9020\u3092\u6301\u3064\u74b0\u72b6\u5316\u5408\u7269\u3084\u30dd\u30ea\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u7b49\u306e\u571f\u53f0\u4e0a\u306b\u3001\u96fb\u8377\u3084\u758e\u6c34\u6027\u5b98\u80fd\u57fa\u306a\u3069\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u70b9\u3092\u914d\u7f6e\u3057\u3001\u6a19\u7684\u305f\u3093\u3071\u304f\u8868\u9762\u3068\u76f8\u88dc\u7684\u306a\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u901a\u3058\u3066\u7d50\u5408\u3059\u308b\u5206\u5b50\u3092\u8a2d\u8a08\u3059\u308b\u3082\u306e\u3067\u3042\u308b\u3002\u3053\u3046\u3057\u305f\u5316\u5408\u7269\u306b\u306fnM\u30aa\u30fc\u30c0\u30fc\u306e\u5f37\u3044\u6d3b\u6027\u3092\u793a\u3059\u3082\u306e\u3082\u3042\u308a\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u7acb\u4f53\u69cb\u9020\u60c5\u5831\u306b\u57fa\u3065\u304f\u85ac\u5264\u8a2d\u8a08\u306e\u53ef\u80fd\u6027\u3092\u793a\u3057\u3066\u3044\u308b\u30023.\u30df\u30cb\u30c1\u30e5\u30a2\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u3068\u6709\u6a5f\u5408\u6210\u5206\u5b50\u306b\u3088\u308b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u751f\u5316\u5b66\u7684\u306a\u624b\u6cd5\u306b\u57fa\u3065\u304f\u30d7\u30ed\u30c6\u30aa\u30df\u30e1\u30c6\u30a3\u30af\u30b9\u306e\u4ee3\u8868\u4f8b\u3092\u5e7e\u3064\u304b\u6319\u3052\u3066\u307f\u305f\u3044\u30022001\u5e74\u3001Schepartz\u3089\u306f\u3001\u5b89\u5b9a\u306a\u03b1-helix\u69cb\u9020\u3092\u6301\u306436-meravianpancreatic\u30dd\u30ea\u30da\u30d7\u30c1\u30c9(aPP)\u3092\u571f\u53f0\u3068\u3057\u3066\u7528\u3044\u3001\u3053\u3053\u306b\u6a19\u7684\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306b\u5bfe\u3059\u308bepitope\u60c5\u5831\u3092\u8ee2\u5199\u3057\u305f\u30dd\u30ea\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3092\u4f5c\u6210\u3057\u3001\u30bb\u30ec\u30af\u30b7\u30e7\u30f3\u3092\u884c\u3063\u3066\u3001\u6a19\u7684\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u3067\u3042\u308bBcl-2\u3001Bcl-XL4a\u306b\u7279\u7570\u7684\u306b\u5f37\u304f\u7d50\u5408\u3059\u308b\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\uff08\u30df\u30cb\u30c1\u30e5\u30a2\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\uff09\u3092\u5f97\u308b\u624b\u6cd5\u3092\u958b\u767a\u3057\u305f\u3002\u3053\u306e\u65b9\u6cd5\u306fproteingrafting\u3068\u3082\u547c\u3070\u308c\u308b\u3002\u5f7c\u5973\u3089\u306f\u3053\u306e\u624b\u6cd5\u306b\u3088\u308a\u3001CBPKIX4b\u3001MenaEVH1\u30c9\u30e1\u30a4\u30f34c\u306bnM\u3067\u7d50\u5408\u3059\u308b\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u3092\u5f97\u3066\u3044\u308b\u3002\u3053\u306e\u624b\u6cd5\u306f\u4e00\u822c\u6027\u304c\u9ad8\u304f\u3001\u03b2-sheet\u69cb\u9020\u3092\u571f\u53f0\u3068\u3057\u305fthrombin\u963b\u5bb3\u52645a\u3001\u03b2-amyloid\u51dd\u96c6\u963b\u5bb3\u56f31\u6297\u4f53\u306e\u69cb\u9020\u3092\u6a21\u5023\u3057\u305fcalix[4]arene\u8a98\u5c0e\u4f53\u56f32\u305f\u3093\u3071\u304f\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u306e\u305f\u3081\u306e\u975e\u5bfe\u79f0porphyrin\u30a2\u30ec\u30a4\u52645b\u3001\u03b2-hairpin\u74b0\u72b6\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u30df\u30e1\u30c6\u30a3\u30af\u30b95c\u3092\u571f\u53f0\u3068\u3057\u3066\u4f7f\u3046\u7814\u7a76\u306b\u3082\u5fdc\u7528\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\u3002\u4e00\u65b9\u3053\u308c\u306b\u5148\u7acb\u3061\u3001Hamilton\u3089\u306f\u6709\u6a5f\u5316\u5b66\u7684\u8996\u70b9\u304b\u3089\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u69cb\u9020\u3092\u6a21\u5023\u3057\u305f\u4eba\u5de5\u5408\u6210\u5206\u5b50\u3067\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u6a5f\u80fd\u5236\u5fa1\u304c\u53ef\u80fd\u3067\u3042\u308b\u3053\u3068\u3092\u793a\u3057\u3066\u3044\u308b6\u30021997\u5e74\u306b\u5f7c\u3089\u306f\u3001\u6297\u4f53\u5206\u5b50\u306e\u76f8\u88dc\u6027\u6c7a\u5b9a\u9818\u57df(CDR)\u3092\u6a21\u5023\u3059\u308b\u30de\u30af\u30ed\u5206\u5b50\u3092\u5831\u544a\u3057\u305f\uff08\u56f31\uff09\u3002Asp\u5074\u9396\u3092\u9178\u6027\u5b98\u80fd\u57fa\u3068\u3057\u3066\u6709\u3059\u308b\u74b0\u72b6\u30c6\u30c8\u30e9\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u3092\u3001calix[4]arene\u306e\u30ea\u30e0\u306b\u5c0e\u5165\u3059\u308b\u3053\u3068\u3067\u5f97\u3089\u308c\u308b\u3053\u306e\u5316\u5408\u7269\u306f\u30014\u500b\u306e\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u30eb\u30fc\u30d7\u306e\u96c6\u7a4d\u306b\u3088\u3063\u3066\u7d04400A2\u306e\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u7d50\u5408\u5e73\u9762\u3092\u6301\u3064\u3002\u5869\u57fa\u6027\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306ecytochromeC(pI10)6a\u3001chymotrypsin(pI8.6)6b\u306e\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u8fd1\u508d\u306e\u8868\u9762\u3068\u9759\u96fb\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u901a\u3058\u3066\u90e8\u4f4d\u7279\u7570\u7684\u306b\u7d50\u5408\u3057\u3001nM\u30aa\u30fc\u30c0\u30fc\u306e\u963b\u5bb3\u6d3b\u6027\u3092\u793a\u3057\u305f\u3002Platelet-derivedgrowthfactor(PDGF)\u53d7\u5bb9\u4f53(PDGFR)\u306f\u7d30\u80de\u5897\u6b96\u3001\u8840\u7ba1\u65b0\u751f\u3092\u53f8\u308b\u7d30\u80de\u5185\u4fe1\u53f7\u4f1d\u9054\u7cfb\u306e\u4e0a\u6d41\u306b\u4f4d\u7f6e\u3059\u308b\u819c\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u3067\u3001\u591a\u304f\u306e\u816b\u760d\u7d30\u80de\u3067\u904e\u5270\u767a\u73fe\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u77e5\u3089\u308c\u3066\u3044\u308b\u3002\u5f93\u3063\u3066\u3001\u6210\u9577\u56e0\u5b50PDGF\u3068\u819c\u53d7\u5bb9\u4f53PDGFR\u3068\u306e\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306f\u3001\u6297\u304c\u3093\u5264\u306e\u6a19\u7684\u3068\u306a\u308b\u53ef\u80fd\u6027\u304c\u3042\u308b\u3002\u3053\u306e\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306f\u7d30\u80de\u819c\u306e\u5916\u5074\u3067\u306e\u30a4\u30d9\u30f3\u30c8\u3067\u3042\u308b\u306e\u3067\u3001\u5316\u5408\u7269\u306e\u5b89\u5b9a\u6027\u304c\u78ba\u4fdd\u3067\u304d\u308c\u3070\u3001\u5206\u5b50\u91cf\u306e\u5236\u9650\u3001\u819c\u900f\u904e\u6027\u7b49\u306e\u61f8\u5ff5\u4e8b\u9805\u306f\u4e00\u5fdc\u3072\u3068\u307e\u305a\u9664\u5916\u3067\u304d\u308b\u3002\u70b9\u5909\u7570\u5b9f\u9a13\u304b\u3089PDGF\u306e\u30eb\u30fc\u30d7\u69cb\u9020\u4e0a\u306eLys,Arg\u306e\u5869\u57fa\u6027\u30a2\u30df\u30ce\u9178\u6b8b\u57fa\u3068\u3001Ile,Phe\u7b49\u306e\u758e\u6c34\u6027\u6b8b\u57fa\u304cPDGFR\u3078\u306e\u7d50\u5408\u306b\u91cd\u8981\u3067\u3042\u308b\u3053\u3068\u304c\u308f\u304b\u3063\u3066\u3044\u305f\u3002Hamilton\u3089\u306f\u3001PDGF\u306e\u8868\u9762\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3057\u305fcalix[4]arene\u8a98\u5c0e\u4f53\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3092\u4f5c\u6210\u3057\u3001PDGFR\u306e\u81ea\u52d5\u30ea\u30f3\u9178\u5316\u3068\u305d\u306e\u4e0b\u6d41\u306eMAP\u30ad\u30ca\u30fc\u30bc\u6d3b\u6027\u5316\u30ec\u30d9\u30eb\u306b\u3064\u3044\u3066\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u3057\u305f\u3068\u3053\u308d\u3001\u9178\u6027\u3001\u758e\u6c34\u6027\u6b8b\u57fa\u3092\u4f75\u305b\u6301\u3064Gly-Asp-Gly-Tyr\u306e\u74b0\u72b6\u30c6\u30c8\u30e9\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u3092\u6301\u3064GFB-111\u304c\u3001IC50\u5024\u3067250nM\u3068\u9ad8\u6d3b\u6027\u3092\u793a\u3057\u305f6c\u3002Gly-Lys-Gly-Phe\u578b\u306e\u5316\u5408\u7269\u306f\u5168\u304f\u6d3b\u6027\u3092\u793a\u3055\u306a\u304b\u3063\u305f\u3053\u3068\u304b\u3089(IC50>50\u03bcM)\u3001\u3053\u306e\u963b\u5bb3\u6d3b\u6027\u304cPDGF\u3068\u306e\u9759\u96fb\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u9375\u3068\u3059\u308b\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306b\u57fa\u3065\u304f\u3053\u3068\u3092\u5f37\u304f\u793a\u5506\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002Gel\u30b7\u30d5\u30c8\u5b9f\u9a13\u3001\u540c\u4f4d\u4f53\u30e9\u30d9\u30eb\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u3092\u7528\u3044\u305f\u30a2\u30c3\u30bb\u30a4\u306e\u3044\u305a\u308c\u306e\u7d50\u679c\u3082\u3001GFB-111\u306b\u3088\u308bPDGF-PDGFR\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u963b\u5bb3\u3092\u652f\u6301\u3059\u308b\u3082\u306e\u3067\u3042\u3063\u305f\u3002\u3055\u3089\u306bGFB-111\u306f\u30cc\u30fc\u30c9\u30de\u30a6\u30b9\u30bc\u30ce\u30b0\u30e9\u30d5\u30c8\u30e2\u30c7\u30eb\u306e\u816b\u760d\u6210\u9577\u3092\u963b\u5bb3\u3057\u3001\u52d5\u7269\u30ec\u30d9\u30eb\u3067\u3082\u6709\u52b9\u3067\u3042\u308b\u3053\u3068\u304c\u793a\u3055\u308c\u305f\u3002\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306f\u975e\u5bfe\u79f0\u3067\u30ad\u30e9\u30eb\u306a\u5834\u3067\u3042\u308b\u306e\u3067\u3001\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u8a2d\u8a08\u3068\u3057\u3066\u306f\u3001\u7570\u306a\u308b\u5b98\u80fd\u57fa\u3092\u4f4d\u7f6e\u7a7a\u9593\u7279\u7570\u7684\u306b\u914d\u7f6e\u3059\u308b\u306e\u304c\u671b\u307e\u3057\u3044\u3002calix[4]arene\u3092\u30d9\u30fc\u30b9\u3068\u3057\u305f\u3053\u306e\u5316\u5408\u7269\u306e\u5f31\u70b9\u3068\u3057\u3066\u3001\u5408\u6210\u6cd5\u304c\u7169\u96d1\u3067\u3001\u975e\u5bfe\u79f0\u306a\u5b98\u80fd\u57fa\u5c0e\u5165\u304c\u56f0\u96e3\u3067\u3042\u308b\u3053\u3068\u304c\u6319\u3052\u3089\u308c\u305f\u3002Hamilton\u3089\u306f\u3001tetraphenylporphyrin(TPP)\u3092\u571f\u53f0\u3068\u3059\u308b\u3053\u3068\u306b\u3088\u308a\u5408\u6210\u6cd5\u306e\u7c21\u4fbf\u5316\u3068\u975e\u5bfe\u79f0\u306a\u5b98\u80fd\u57fa\u5c0e\u5165\u3092\u9054\u6210\u3057\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u691c\u51fa\u306e\u305f\u3081\u306eporphyrin\u30a2\u30ec\u30a4\u7b49\u306b\u5fdc\u7528\u3057\u3066\u3044\u308b\uff08\u56f32\uff096d\u30024.\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u30a2\u30bb\u30f3\u30d6\u30ea\u306b\u3088\u308b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u6307\u5411\u578b\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u8a2d\u8a08\u4ee5\u4e0a\u306b\u8ff0\u3079\u305f\u30d7\u30ed\u30c6\u30aa\u30df\u30e1\u30c6\u30a3\u30af\u30b9\u7814\u7a76\u306e\u6210\u679c\u306f\u3044\u305a\u308c\u3082\u3001\u6a19\u7684\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u8868\u9762\u69cb\u9020\u60c5\u5831\u306b\u57fa\u3065\u304d\u30e9\u30b7\u30e7\u30ca\u30eb\u306b\u8a2d\u8a08\u3055\u308c\u305f\u963b\u5bb3\u5264\u304c\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u306e\u5236\u5fa1\u306b\u6709\u52b9\u3067\u3042\u308b\u3053\u3068\u3092\u793a\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u3057\u304b\u3057\u524d\u8ff0\u306e\u4f8b\u304b\u3089\u3082\u660e\u3089\u304b\u306a\u3088\u3046\u306b\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u5206\u5b50\u306f\u3001\u6c34\u4e2d\u3067\u306e\u5f37\u3044\u7d50\u5408\u3092\u3046\u308b\u305f\u3081\u306b\u5e83\u3044\u8868\u9762\u7a4d\u3092\u6301\u3064\u5fc5\u8981\u304b\u3089\u3001\u5fc5\u7136\u7684\u306b\u5206\u5b50\u91cf\u304c\u5927\u304d\u304f\u306a\u308b\u50be\u5411\u304c\u3042\u308b\u3002\u7d50\u5408\u90e8\u4f4d\u9078\u629e\u6027\u3001\u5206\u5b50\u91cf\u3001\u7d30\u80de\u819c\u900f\u904e\u6027\u3001\u7b49\u306e\u89b3\u70b9\u304b\u3089\u3001\u4f9d\u7136\u3068\u3057\u3066\u3053\u308c\u3089\u57fa\u790e\u7814\u7a76\u3068\u5b9f\u969b\u306e\u5275\u85ac\u7814\u7a76\u3068\u306e\u9593\u306b\u5927\u304d\u306a\u9694\u305f\u308a\u304c\u3042\u308b\u3053\u3068\u306f\u5426\u3081\u306a\u3044\u3002\u79c1\u305f\u3061\u306e\u30b0\u30eb\u30fc\u30d7\u3067\u306f\u3053\u306e\u6e9d\u3092\u57cb\u3081\u308b\u305f\u3081\u306e\u65b0\u3057\u3044\u6226\u7565\u306e\u958b\u62d3\u3068\u65b9\u6cd5\u8ad6\u306e\u63d0\u6848\u3092\u76ee\u6307\u3057\u3001\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u30a2\u30bb\u30f3\u30d6\u30ea\u306e\u6982\u5ff5\u306b\u57fa\u3065\u3044\u305f\u5206\u5b50\u8a2d\u8a08\u306b\u95a2\u3059\u308b\u4e00\u9023\u306e\u7814\u7a76\u3092\u884c\u3063\u3066\u3044\u308b\u3002\u7279\u5fb4\u7684\u306a\u69cb\u9020\u3092\u6301\u3064\u8907\u6570\u306e\u8868\u9762\u90e8\u4f4d\u306b\u5bfe\u3057\u3066\u3001\u76f8\u88dc\u7684\u306a\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u70b9\u3092\u5c0e\u5165\u3057\u305f\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3092\u7528\u610f\u3057\u3001\u3053\u3046\u3057\u305f\u201c\u90e8\u54c1\u201d\u3092\u7d44\u307f\u5408\u308f\u305b\u308b\u3053\u3068\u306b\u3088\u3063\u3066\u963b\u5bb3\u5264\u3092\u5f97\u308b\u3068\u3044\u3046\u767a\u60f3\u3067\u3042\u308b\u3002\u305d\u306e\u4e00\u4f8b\u3068\u3057\u3066\u6211\u3005\u306e2\u5ea7\u578b\u9175\u7d20\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u958b\u767a\u7814\u7a767\u306b\u3064\u3044\u3066\u3001\u6b21\u306b\u6982\u7565\u3092\u793a\u3057\u305f\u3044\u3002\u56f33\u306b\u793a\u3059\u3088\u3046\u306b\u3001\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u9175\u7d20\uff08\u9ec4\uff09\u304c\u3001\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\uff08\u30af\u30b5\u30d3\u5f62\u306e\u51f9\uff09\u3068\u305d\u306e\u8fd1\u508d\u8868\u9762\u306b\u7279\u5fb4\u7684\u306a\u90e8\u5206\u69cb\u9020\u3092\u6301\u3064\u3068\u3059\u308b\u3002\u524d\u8005\u3092\u5185\u90e8\u8868\u9762\u3001\u5f8c\u8005\u3092\u5916\u90e8\u8868\u9762\u3068\u3057\u56f33\u9175\u7d20\u306e\u5185\u90e8\u30fb\u5916\u90e8\u8868\u9762\u3092\u540c\u6642\u8a8d\u8b58\u3059\u308b\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u8a2d\u8a08\u306e\u6a21\u5f0f\u56f3\u3002\u5185\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\uff08\u9752\uff09\u306f\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u306b\u9078\u629e\u7684\u306b\u7d50\u5408\u3057\u3001\u30ea\u30f3\u30ab\u30fc\uff08\u7dd1\uff09\u3092\u4ecb\u3057\u3066\u5916\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u3066\u3001\u3053\u306e\u4e8c\u3064\u306e\u8868\u9762\u69cb\u9020\u3092\u8a8d\u8b58\u3059\u308b\u3088\u3046\u306a\u30fc\u30eb\uff08\u8d64\uff09\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306b\u914d\u7f6e\u3059\u308b\u3002\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u5206\u5b50\u3092\u8a2d\u8a08\u3059\u308b\u3002\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u3059\u306a\u308f\u3061\u5185\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\uff08\u9752\uff09\u3068\u3057\u3066\u306f\u3001\u65e2\u77e5\u306e\u963b\u5bb3\u5264\u3082\u3057\u304f\u306f\u57fa\u8cea\u30df\u30e1\u30c6\u30a3\u30af\u30b9\u306e\u9069\u7528\u304c\u59a5\u5f53\u3068\u8003\u3048\u3089\u308c\u3001\u5916\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\uff08\u8d64\uff09\u306b\u306f\u3001\u305d\u306e\u8868\u9762\u30b5\u30a4\u30ba\u3068\u5b98\u80fd\u57fa\u306b\u5bfe\u3057\u3066\u76f8\u88dc\u7684\u306a\u6761\u4ef6\u3092\u6e80\u305f\u3059\u5316\u5408\u7269\u3092\u8003\u3048\u308b\u5fc5\u8981\u304c\u3042\u308b\u3002\u3053\u306e\u4e8c\u3064\u306e\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3092\u9069\u5207\u306a\u9577\u3055\u306e\u30ea\u30f3\u30ab\u30fc\uff08\u7dd1\uff09\u3067\u5171\u6709\u7d50\u5408\u7684\u306b\u9023\u7d50\u3057\u305f\u5316\u5408\u7269\u306f\u3001\u5185\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u306b\u3088\u3063\u3066\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u306b\u30a2\u30f3\u30ab\u30fc\u3055\u308c\u3001\u5916\u90e8\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3092\u72d9\u3063\u305f\u8868\u9762\u90e8\u4f4d\u306b\u914d\u7f6e\u3059\u308b\u3067\u3042\u308d\u3046\u3002\u305d\u306e\u7d50\u679c\u3001\u3075\u305f\u3064\u306e\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u306e\u305d\u308c\u305e\u308c\u306e\u6a19\u7684\u90e8\u4f4d\u3078\u306e\u7d50\u5408\u306b\u4f34\u3046\u0394G\u306e\u52a0\u7b97\u6027\u306b\u3088\u308a\u3001\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u5358\u72ec\u3067\u3042\u308b\u3088\u308a\u3082\u5f37\u3044\u89aa\u548c\u6027\u3092\u793a\u3059\u3068\u4e88\u60f3\u3055\u308c\u308b\u3002\u3053\u306e\u3053\u3068\u306b\u3088\u308a\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u5916\u90e8\u8868\u9762\u306e\u307f\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u5206\u5b50\u306e\u6f5c\u5728\u7684\u306a\u8ab2\u984c\u3067\u3042\u3063\u305f\u7d50\u5408\u4f4d\u7f6e\u9078\u629e\u6027\u3068\u5206\u5b50\u91cf\u306e\u554f\u984c\u3092\u6539\u5584\u3067\u304d\u308b\u3068\u8003\u3048\u305f\u30025.\u5185\u90e8\u30fb\u5916\u90e8\u8868\u9762\u3092\u540c\u6642\u8a8d\u8b58\u3059\u308b\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u578bGGTase-I\u963b\u5bb3\u5264\u3053\u306e\u4eee\u8aac\u3092\u691c\u8a3c\u3059\u308b\u305f\u3081\u306e\u7cfb\u3068\u3057\u3066\u3001Type-I\u30b2\u30e9\u30cb\u30eb\u30b2\u30e9\u30cb\u30eb\u30c8\u30e9\u30f3\u30b9\u30d5\u30a7\u30e9\u30fc\u30bc(GGTase-I)\u306b\u7740\u76ee\u3057\u305f\u3002GGTase-I\u3068\u306f\u3001GTP\u7d50\u5408\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u7ffb\u8a33\u5f8c\u4fee\u98fe\u3092\u884c\u3046\u30d7\u30ec\u30cb\u30eb\u57fa\u8ee2\u79fb\u9175\u7d20\u306e\u3072\u3068\u3064\u3067\u3001\u57fa\u8cea\u305f\u3093\u3071\u304f\u8ceaC\u672b\u7aef\u306eCAAX\u30c6\u30c8\u30e9\u30da\u30d7\u30c1\u30c9\u914d\u5217\uff08C=cysteine;AA=\u8102\u80aa\u65cf\u7cfb\u30b8\u30da\u30d7\u30c1\u30c9;X=Leu\u304bPhe\uff09\u3092\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u3067\u8a8d\u8b58\u3057\u3001\u30b7\u30b9\u30c6\u30a4\u30f3\u306e\u30c1\u30aa\u30fc\u30eb\u57fa\u306b\u70ad\u7d20\u657020\u306e\u30b2\u30e9\u30cb\u30eb\u30b2\u30e9\u30cb\u30eb\u57fa\u3092\u30b2\u30e9\u30cb\u30eb\u30b2\u30e9\u30cb\u30eb2\u30ea\u30f3\u9178(GGPP)\u304b\u3089\u8ee2\u79fb\u3055\u305b\u308b\u53cd\u5fdc\u3092\u62c5\u3046\u3002Rho\u3084Rac\u7b49\u306eGGTase-I\u57fa\u8cea\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u304c\u3001\u816b\u760d\u5f62\u6210\u3001\u304c\u3093\u8ee2\u79fb\u306e\u5206\u5b50\u6a5f\u69cb\u306b\u95a2\u4e0e\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u660e\u3089\u304b\u306b\u3055\u308c\u3066\u304a\u308a\u3001\u8fd1\u5e74\u65b0\u3057\u3044\u6297\u304c\u3093\u5264\u958b\u767a\u306e\u6a19\u7684\u3068\u3057\u3066\u6ce8\u76ee\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b8\u3002GGTase-I\u306f\u03b1\/\u03b2\u30d8\u30c6\u30ed\u30c0\u30a4\u30de\u30fc\u3067\u3001\u30b5\u30d6\u30e6\u30cb\u30c3\u30c8\u306e\u5883\u754c\u306b\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u3092\u6301\u3064\uff08\u56f34\uff09\u3002\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u8fd1\u508d\u8868\u9762\u306b\u306fAsp,Glu\u306e\u30af\u30e9\u30b9\u30bf\u30fc\u304c\u5b58\u5728\u3057\u3001\u304a\u3088\u305d90A2\u7a0b\u306e\u9178\u6027\u9818\u57df\u3092\u5f62\u6210\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u3053\u306e\u90e8\u5206\u306f\u3001K-Ras4B\u306e\u3088\u3046\u306bCAAX\u8fd1\u508d\u306b\u5869\u57fa\u6027\u9818\u57df\u3092\u6301\u3064\u57fa\u8cea\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u3068\u9759\u96fb\u7684\u306b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u9593\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u3059\u308b\u3068\u8003\u3048\u3089\u308c\u3066\u304a\u308a\u3001GGTase-I\u306f\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u5185\u90e8\u8868\u9762\uff08\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\uff09\u3068\u305d\u306e\u8fd1\u508d\u306e\u5916\u90e8\u8868\u9762\u306e\u53cc\u65b9\u3092\u3001\u57fa\u8cea\u8a8d\u8b58\u306b\u4f7f\u3046\u9175\u7d20\u3068\u770b\u505a\u3059\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u3002\u305d\u3053\u3067\u3053\u306e\u3075\u305f\u3064\u306e\u9762\u306b\u5bfe\u3057\u3066\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3092\u8a2d\u8a08\u3057\u3001\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u5316\u306b\u4f34\u3046\u52a0\u7b97\u6027\u304c\u5b9f\u969b\u306b\u8a8d\u3081\u3089\u308c\u308b\u304b\u3069\u3046\u304b\u3001\u5316\u5408\u7269\u306e\u5206\u5b50\u91cf\u306e\u7d5e\u8fbc\u307f\u304c\u53ef\u80fd\u304b\u3069\u3046\u304b\u3001\u306e\uff12\u70b9\u306b\u4e3b\u773c\u3092\u7f6e\u304d\u691c\u8a3c\u3059\u308b\u3053\u3068\u306b\u3057\u305f\u3002\u5185\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3068\u3057\u3066\u5929\u7136\u57fa\u8cea\u30c6\u30c8\u30e9\u30da\u30d7\u30c1\u30c9CVIL\u3092\u3001\u9178\u6027\u8868\u9762\u306b\u5bfe\u3057\u3066\u540c\u7b49\u306a\u9762\u7a4d\u3092\u6709\u3059\u308b\u30c8\u30ea\u30b9\u30a2\u30df\u30ce\u6ca1\u98df\u5b50\u9178\u8a98\u5c0e\u4f53\u3092\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3068\u3057\u3001\u3053\u308c\u3089\u3092\u30a2\u30eb\u30ad\u30eb\u30b9\u30da\u30fc\u30b5\u30fc\u3067\u9023\u7d50\u3057\u56f34GGTase-I\u306e\u7d50\u6676\u69cb\u9020(PDB#1N4Q)\u3068\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u56f35GGTase-I\u7d50\u6676\u69cb\u9020\u3068\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u578b\u5316\u5408\u7269\uff08\u9ec4\uff09\u8a2d\u8a08\u3002\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u3092\u6b63\u9762\u304b\u3089\u898b\u305f\u3068\u3053\u308d\u3002\u8d64\u304c\u306esuperimposed\u30e2\u30c7\u30eb\u3002\u8ca0\u3001\u9752\u304c\u6b63\u96fb\u4fa1\u3092\u5e2f\u3073\u305f\u7b87\u6240\u3002\u8fd1\u508d\u306e\u03b1-subunit\u8868\u9762\u306bAsp,Glu\u306e\u30af\u30e9\u30b9\u30bf\u30fc\u304c\u5b58\u5728\u3059\u308b\u3002\u305f\u7a2e\u3005\u306e\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u578b\u5316\u5408\u7269\uff08\u56f35\uff09\u3092\u5408\u6210\u3057\u3001GGTase-I\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u963b\u5bb3\u6d3b\u6027\u3068\u963b\u5bb3\u6a5f\u69cb\u3092\u3001\u86cd\u5149\u57fa\u8cea\u3068\u540c\u4f4d\u4f53\u30e9\u30d9\u30eb\u5316[3H]GGPP\u3092\u7528\u3044\u308b2\u901a\u308a\u306e\u65b9\u6cd5\u3067\u8a55\u4fa1\u3057\u305f\u3002\u305d\u306e\u7d50\u679c\u3001\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u578b\u5316\u5408\u7269\u306fGGTase-I\u306e\u6d3b\u6027\u3092nM\u30aa\u30fc\u30c0\u30fc\u3067\u963b\u5bb3\u3057(Ki=150-210nM)\u3001\u5bfe\u5fdc\u3059\u308b\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u985e\u3068\u6bd4\u3079\u30668\uff5e150\u500d\u6d3b\u6027\u304c\u9ad8\u304b\u3063\u305f\uff08\u56f36\uff09\u3002\u3053\u306e\u3068\u304d\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u578b\u5316\u5408\u7269\u306fGGTase-I\u306b\u5bfe\u3057\u3066\u7af6\u5408\u7684\u963b\u5bb3\u5264\u3068\u3057\u3066\u50cd\u304d\u3001\u985e\u4f3c\u9175\u7d20\u306e\u30d5\u30a1\u30eb\u30cd\u30b7\u30eb\u30c8\u30e9\u30f3\u30b9\u30d5\u30a7\u30e9\u30fc\u30bc(FTase)\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u9078\u629e\u6027\u306f150\u500d\u4ee5\u4e0a\u8a8d\u3081\u3089\u308c\u305f\u3002\u307e\u305f\u3001\u6d3b\u6027\u3092\u640d\u306a\u308f\u305a\u306b\u6ca1\u98df\u5b50\u9178\u8a98\u5c0e\u4f53\u306e\u5074\u9396\u90e8\u5206\u306e\u7c21\u7565\u5316\u306b\u3082\u6210\u529f\u3057\u305f\u3002\u3053\u306e\u3053\u3068\u304b\u3089\u672c\u5316\u5408\u7269\u306f\u3001\u975e\u7279\u7570\u7684\u306a\u7d50\u5408\u3092\u4f34\u3046\u3053\u3068\u306a\u304fGGTase-I\u306e\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u3092\u305d\u306e\u5185\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3067\u8b58\u5225\u3057\u3066\u7d50\u5408\u3057\u3066\u3044\u308b\u3053\u3068\u306f\u660e\u3089\u304b\u3067\u3042\u308a\u3001\u305d\u306e\u7d50\u679c\u3068\u3057\u3066\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u306e\u52a0\u7b97\u6027\u304c\u89b3\u6e2c\u3055\u308c\u305f\u3053\u3068\u306f\u3001\u5916\u90e8\u8868\u9762\u8a8d\u8b58\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u306f\u6a19\u7684\u306e\u9178\u6027\u9818\u57df\u306b\u914d\u7f6e\u3055\u308c\u308b\u3053\u3068\u3092\u5f37\u304f\u652f\u6301\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u5f93\u3063\u3066\u3001\u3053\u306e\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u30a2\u30bb\u30f3\u30d6\u30ea\u306b\u57fa\u3065\u304f\u30a2\u30f3\u30ab\u30fc\u578b\u963b\u5bb3\u5264\u8a2d\u8a08\u306b\u3088\u3063\u3066\u3001\u6a19\u7684\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u5916\u90e8\u8868\u9762\u306b\u4f4e\u5206\u5b50\u91cf\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u3092\u4f4d\u7f6e\u9078\u629e\u7684\u306b\u914d\u7f6e\u3055\u305b\u308b\u3053\u3068\u304c\u53ef\u80fd\u306b\u306a\u308a\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u76f8\u4e92\u4f5c\u7528\u3092\u9078\u629e\u7684\u306b\u963b\u5bb3\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u306e\u8a2d\u8a08\u306b\u3064\u306a\u304c\u308b\u3053\u3068\u304c\u671f\u56f36\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u5316\u5408\u7269\u3068\u5404\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u306eGGTase-I\u306e\u963b\u5bb3\u6d3b\u6027\u306b\u5bfe\u3059\u308bdose-response\u66f2\u7dda\u306e\u4f8b\u3002\u30cf\u30a4\u30d6\u30ea\u30c3\u30c9\u5316\u5408\u7269\uff08\u8d64\uff09\u306fCVIL\uff08\u6c34\u8272\uff09\u3001\u30b9\u30da\u30fc\u30b5\u30fc\u4ed8CVIL\u5f85\u3055\u308c\u308b\u3002\uff08\u7dd1\uff09\u3001\u6ca1\u98df\u5b50\u9178\u8a98\u5c0e\u4f53\uff08\u9752\uff09\u306b\u6bd4\u3079\u3066\u4f4e\u6fc3\u5ea6\u5074\u306b\u30b7\u30d5\u30c8\u3057\u3066\u3044\u308b\u30026.\u307e\u3068\u3081\u3068\u5c55\u671b\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u306f\u3001\u751f\u7269\u6709\u6a5f\u79d1\u5b66\u7684\u8208\u5473\u304b\u3089\u3082\u5275\u85ac\u306e\u898b\u5730\u304b\u3089\u3082\u975e\u5e38\u306b\u9b45\u529b\u7684\u306a\u5206\u5b50\u6a19\u7684\u3067\u3042\u308b\u3002\u3057\u304b\u3057\u3053\u308c\u307e\u3067\u8ff0\u3079\u3066\u304d\u305f\u3088\u3046\u306b\u3001\u30e9\u30b7\u30e7\u30ca\u30eb\uff08\u30bb\u30df\u30e9\u30b7\u30e7\u30ca\u30eb\uff09\u306a\u5206\u5b50\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3092\u57fa\u76e4\u3068\u3059\u308b\u57fa\u790e\u7814\u7a76\u3068\u3001\u5b9f\u969b\u306e\u30c9\u30e9\u30c3\u30b0\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3068\u306e\u6e9d\u306f\u307e\u3060\u307e\u3060\u5927\u304d\u304f\u3001\u8ab2\u984c\u306f\u5c71\u7a4d\u3057\u3066\u3044\u308b\u3002\u305d\u308c\u3067\u3082\u3001\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u8868\u9762\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3059\u308b\u963b\u5bb3\u5264\u3092\u8003\u3048\u308b\u3068\u304d\u3001\u3044\u3063\u305f\u3093\u201cdrug-like\u201d\u306a\u5316\u5408\u7269\u304b\u3089\u96e2\u308c\u3001\u5275\u85ac\u306e\u89b3\u70b9\u306b\u6355\u3089\u308f\u308c\u305a\u306b\u201c\u76f8\u624b\u201d\u3092\u773a\u3081\u3066\u307f\u308b\u306e\u3082\u3001\u3072\u3068\u3064\u306e\u653b\u3081\u65b9\u3067\u3042\u308b\u3068\u601d\u3046\u3002\u901a\u5e38\u306e\u9175\u7d20\u963b\u5bb3\u5264\u306e\u8ad6\u7406\u7684\u8a2d\u8a08\u3067\u306f\u3001\u4f4e\u5206\u5b50\u3067\u72d9\u3044\u6613\u3044\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u3092\u6a19\u7684\u306b\u3057\u3066\u884c\u308f\u308c\u308b\u3002\u6bd4\u8f03\u7684\u9650\u5b9a\u3055\u308c\u305f3\u6b21\u5143\u7a7a\u9593\u306b\u5bfe\u3059\u308b\u4f4e\u5206\u5b50\u63a2\u7d22\u3067\u306finsilico\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u3082\u4f75\u7528\u3067\u304d\u3001drug-like\u306a\u30d2\u30c3\u30c8\u5316\u5408\u7269\u3092\u5f97\u308b\u53ef\u80fd\u6027\u304c\u9ad8\u3044\u304c\u3001\u9175\u7d20\u306eisoform\u9593\u3067\u306f\u305d\u306e\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u306e\u69cb\u9020\u304c\u6975\u3081\u3066\u9ad8\u304f\u4fdd\u5b58\u3055\u308c\u3066\u304a\u308a\u3001\u6d3b\u6027\u30dd\u30b1\u30c3\u30c8\u6307\u5411\u578b\u4f4e\u5206\u5b50\u3067\u306fisoform\u9078\u629e\u7684\u306a\u6a5f\u80fd\u5236\u5fa1\u304c\u96e3\u3057\u3044\u5834\u5408\u3082\u3042\u308b\u3002\u305f\u3093\u3071\u304f\u8cea\u306e\u5916\u5074\u306e\u7279\u7570\u7684\u3042\u308b\u3044\u306f\u5171\u901a\u306e\u8868\u9762\u69cb\u9020\u3092\u6a19\u7684\u3068\u3057\u3066\u8996\u91ce\u306b\u5165\u308c\u308b\u3053\u3068\u3067\u3001isoform\u9078\u629e\u7684\u963b\u5bb3\u5264\u3001dual\u963b\u5bb3\u5264\u3078\u306e\u53ef\u80fd\u6027\u3082\u5e83\u304c\u308b\u3068\u8003\u3048\u3066\u3044\u308b\u3002\u73fe\u5728\u79c1\u305f\u3061\u306f\u3053\u3046\u3057\u305f\u8996\u70b9\u306b\u7acb\u3061\u3001\u30e2\u30b8\u30e5\u30fc\u30eb\u30a2\u30bb\u30f3\u30d6\u30ea\u306e\u5fdc\u7528\u7814\u7a76\u3092\u884c\u3063\u3066\u3044\u308b\u30027.\u6587\u732e1.RuffnerH,BauerA,BouwmeesterT.DrugDiscov.Today2007,12,709-716.2.Selectedreviews:(a)ArkinMR,WellsJA.Nat.Rev.DrugDiscov.2004,3,301-317.(b)YinH,HamiltonAD.Angew.Chem.Int.Ed.2005,44,4130-4163.3.OrnerBP,Ernst,JT,HamiltonAD.J.Am.Chem.Soc.2001,123,5382-5383.4.(a)ChinJW,SchepartzA.Angew.Chem.Int.Ed.2001,40,3806-3809.(b)RutledgeSE,VolkmanHM,SchepartzA.J.Am.Chem.Soc.2003,125,14336-14347.(c)Golemi-KotraD,MahaffyR,FooterMJ,HoltzmanJH,PollardTD,TheriotJA,SchepartzA.J.Am.Chem.Soc.2004,126,4-5.5.(a)RajagopalS,MeyerS,GoldmanA,ZhouM,GhoshI.J.Am.Chem.Soc.2006,128,14356-14363.(b)SmithTJ,StainsCI,MeyerSC,GhoshI.J.Am.Chem.Soc.2006,128,14456-14457.(c)DiasRLA,FasanR,MoehleK,RenardA,Obrecht,D,RobinsonJA.J.Am.Chem.Soc.2006,128,2726-2732.6.(a)HamuroY,CalamaCC,ParkH,HamiltonAD.Angew.Chem.Int.Ed.1997,36,2680-2683.(b)ParkH,LinQ,HamiltonAD.Proc.Nat.Acad.Sci.USA.2002,99,5105-5109.(c)BlaskovichM,LinQ,DelarueFL,SunJ,ParkH,CoppolaD,HamiltonAD,Sebti,SM.Nat.Biotech.2000,18,1065-1070.(d)ZhouHC,BaldiniL,HongJ,WilsonAJ,HamiltonAD.J.Am.Chem.Soc.2006,128,2421-2425.7.MachidaS,UsubaK,BlaskovichMA,YanoA,HaradaK,SebtiSM,KatoN,OhkandaJ.submitted.8.GelbMH,BrunsveldL,HyrcynaCA,MichaelisS,TamanoiF,BoorhisCV,WaldmannH.Nat.Chem.Biol.2006,2,518-528.\/\/\/\/\/CuttingEdge\/\/\/\/\/\u30e1\u30c7\u30a3\u30b7\u30ca\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u306b\u57fa\u3065\u304f\u5316\u5408\u7269\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u8a2d\u8a08\u7b2c\u4e00\u4e09\u5171\u682a\u5f0f\u4f1a\u793e\u5275\u85ac\u57fa\u76e4\u7814\u7a76\u6240\u6728\u6751\u967d\u4e001.\u306f\u3058\u3081\u306b2001\u5e74\u306b\u5b8c\u4e86\u3057\u305f\u30d2\u30c8\u30b2\u30ce\u30e0\u89e3\u6790\u306b\u3088\u308a\u3001\u751f\u547d\u6a5f\u80fd\u306e\u89e3\u660e\u3068\u65b0\u305f\u306a\u5275\u85ac\u6a19\u7684\u306e\u691c\u8a3c\u304c\u9032\u307f\u533b\u85ac\u54c1\u306e\u958b\u767a\u304c\u52a0\u901f\u3055\u308c\u308b\u3068\u671f\u5f85\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\u3002\u89e3\u6790\u3055\u308c\u305f\u30b2\u30ce\u30e0\u60c5\u5831\u3092\u533b\u85ac\u54c1\u3068\u3057\u3066\u7d50\u5b9f\u3059\u308b\u305f\u3081\u306e\u30a2\u30d7\u30ed\u30fc\u30c1\u304c\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u3067\u3042\u308b\u3002\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u306f\u3001\u6a19\u7684\u3068\u30d5\u30a7\u30ce\u30bf\u30a4\u30d7\u306e\u653b\u3081\u65b9\u306b\u3088\u308a\u30d5\u30a9\u30ef\u30fc\u30c9\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u3068\u30ea\u30d0\u30fc\u30b9\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u306b\u5927\u5225\u3055\u308c\u308b1\u3002\u30ea\u30d0\u30fc\u30b9\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u306f\u7279\u5b9a\u306e\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3092\u751f\u7523\u3057\u3001\u3053\u306e\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3068\u5316\u5408\u7269\u306e\u7d50\u5408\u3092\u691c\u51fa\u3059\u308b\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u7cfb\u3092\u69cb\u7bc9\u3001HighThroughputScreening(HTS)\u3067\u5316\u5408\u7269\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\uff08\u4ee5\u4e0b\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3068\u7701\u7565\uff09\u304b\u3089\u30d2\u30c3\u30c8\u5316\u5408\u7269\u3092\u767a\u898b\u3057\u305f\u5f8c\u306b\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3068\u30d5\u30a7\u30ce\u30bf\u30a4\u30d7\u306e\u95a2\u4fc2\u3092\u691c\u8a3c\u3057\u3064\u3064\u3001\u30d2\u30c3\u30c8\u5316\u5408\u7269\u306e\u69cb\u9020\u3092\u6700\u9069\u5316\u3057\u3066\u533b\u85ac\u54c1\u3092\u5275\u51fa\u3059\u308b\u3002\u3044\u3063\u307d\u3046\u3001\u30d5\u30a9\u30ef\u30fc\u30c9\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u306f\u7d30\u80de\u3084\u7d44\u7e54\u306b\u4f5c\u7528\u3057\u3066\u30d5\u30a7\u30ce\u30bf\u30a4\u30d7\u3092\u767a\u73fe\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u3092\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304b\u3089\u898b\u3064\u3051\u305f\u5f8c\u306b\u3001\u95a2\u9023\u3059\u308b\u907a\u4f1d\u5b50\u3084\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3092\u63a2\u7d22\u3057\u3001\u30d5\u30a7\u30ce\u30bf\u30a4\u30d7\u3068\u306e\u95a2\u9023\u304c\u691c\u8a3c\u3055\u308c\u305f\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306b\u4f5c\u7528\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u306e\u69cb\u9020\u3092\u6700\u9069\u5316\u3057\u3066\u533b\u85ac\u54c1\u3092\u5275\u751f\u3059\u308b\u3002NIH\u304c\u30d2\u30c8\u30b2\u30ce\u30e0\u30d7\u30ed\u30b8\u30a7\u30af\u30c8\u306e\u9032\u5c55\u3092\u53d7\u3051\u30662003\u5e74\u306b\u958b\u59cb\u3057\u305f\u300c\u751f\u7269\u533b\u85ac\u7814\u7a76\u63a8\u9032\u306b\u5411\u3051\u305f\u6226\u7565\u300d\u3001\u3044\u308f\u3086\u308bNIH\u30ed\u30fc\u30c9\u30de\u30c3\u30d72\u306b\u304a\u3044\u3066\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u69cb\u7bc9\u3092\u53d6\u308a\u4e0a\u3052\u305f\u3053\u3068\u304b\u3089\u3082\u5206\u304b\u308b\u3088\u3046\u306b\u3001\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u3092\u5c55\u958b\u3059\u308b\u306b\u306f\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u5b58\u5728\u304c\u5fc5\u9808\u3067\u3042\u308b\u3002\u30dd\u30b9\u30c8\u30b2\u30ce\u30e0\u7814\u7a76\u3067\u75be\u60a3\u3068\u306e\u95a2\u9023\u304c\u5b9f\u8a3c\u3055\u308c\u308b\u5275\u85ac\u6a19\u7684\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u306e\u6570\u306f\uff5e103\u500b\u3068\u4e88\u60f3\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\u3002\u305d\u308c\u3067\u306f\u3001\u30b1\u30e2\u30b2\u30ce\u30df\u30c3\u30af\u30b9\u3092\u5c55\u958b\u3059\u308b\u305f\u3081\u306b\u306f\u3069\u306e\u7a0b\u5ea6\u306e\u898f\u6a21\u306e\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304c\u5fc5\u8981\u304b\u3002\u5fc5\u8981\u5341\u5206\u306a\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u5316\u5408\u7269\u6570\u3092\u898b\u7a4d\u3082\u308b\u65b9\u6cd5\u306f\u306a\u3044\u304b\u3002C,N,O,S\u306e30\u539f\u5b50\u3092\u7d44\u307f\u5408\u308f\u305b\u305f\u5316\u5408\u7269\u306e\u6570\u306f1060\u500b\u3068\u8a08\u7b97\u3055\u308c\u3066\u3044\u308b\uff13\u3002\u3057\u304b\u3057\u3001\u5275\u85ac\u7814\u7a76\u306b\u9069\u3057\u305f\u69cb\u9020\u306e\u5316\u5408\u7269\u306f\u305d\u306e\u4e00\u90e8\u3067\u3042\u308d\u3046\u3002\u672c\u7a3f\u3067\u306f\u3001\u30e1\u30c7\u30a3\u30b7\u30ca\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u3068\u3044\u3046\u30d5\u30a3\u30eb\u30bf\u30fc\u3067\u5316\u5408\u7269\u3092\u7d5e\u308a\u8fbc\u307f\u3001\u5408\u6210\u304c\u53ef\u80fd\u306a\u6570\u306e\u5316\u5408\u7269\u3067\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3092\u69cb\u7bc9\u3059\u308b\u53ef\u80fd\u6027\u306b\u3064\u3044\u3066\u8003\u5bdf\u3059\u308b\u30022.\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u69cb\u7bc9\u6b27\u7c73\u306e\u88fd\u85ac\u4f01\u696d\u3067\u306f\u3001\u3059\u3067\u306b1980\u5e74\u4ee3\u306b\u81ea\u793e\u306e\u63a2\u7d22\u7814\u7a76\u3067\u5408\u6210\u3057\u305f\u5316\u5408\u7269\u3092\u4e2d\u5fc3\u306b\u6570\u5341\u4e07\u5316\u5408\u7269\u306e\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3092\u6574\u5099\u3057\u3066\u3044\u305f\u30021990\u5e74\u4ee3\u306b\u306a\u308b\u3068HTS\u306e\u6280\u8853\u304c\u767a\u9054\u3057\u3001\u30a2\u30c3\u30bb\u30a4\u304c\u30df\u30cb\u30c1\u30e5\u30a2\u5316\u3001\u81ea\u52d5\u5316\u3055\u308c\u3066\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u304c\u9ad8\u901f\u5316\u3057\u3001\u305d\u308c\u307e\u3067\u3088\u308a\u98db\u8e8d\u7684\u306b\u591a\u304f\u306e\u5316\u5408\u7269\u3092\u77ed\u6642\u9593\u3067\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u51fa\u6765\u308b\u3088\u3046\u306b\u306a\u3063\u305f\u3002\u3053\u306e\u3088\u3046\u306a\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u306e\u9ad8\u901f\u5316\u3068\u76f8\u307e\u3063\u3066\u30d2\u30c3\u30c8\u7387\u3092\u5411\u4e0a\u3059\u308b\u305f\u3081\u3001\u3088\u308a\u591a\u304f\u306e\u5316\u5408\u7269\u304c\u6c42\u3081\u3089\u308c\u3001\u4e3b\u306b\u7814\u7a76\u6a5f\u95a2\u304b\u3089\u53ce\u96c6\u3055\u308c\u305f\u5e02\u8ca9\u306e\u5316\u5408\u7269\u3068\u30b3\u30f3\u30d3\u30ca\u30c8\u30ea\u30a2\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u3067\u5408\u6210\u3055\u308c\u305f\u5316\u5408\u7269\u304b\u3089105-6\u500b\u306e\u5316\u5408\u7269\u304b\u3089\u306a\u308b\u5927\u898f\u6a21\u306a\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304c\u69cb\u7bc9\u3055\u308c\u305f\u30022.1\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u591a\u69d8\u60271990\u5e74\u4ee3\u306e\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u62e1\u5145\u671f\u306b\u306f\u3001\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u5316\u5408\u7269\u306e\u69cb\u9020\u306e\u591a\u69d8\u6027\u304c\u91cd\u8996\u3055\u308c\u305f\u3002\u69cb\u9020\u306e\u591a\u69d8\u6027\u306f\u3001\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3084\u533b\u85ac\u54c1\u30c7\u30fc\u30bf\u30d9\u30fc\u30b9\u306e\u5316\u5408\u7269\u306e\u90e8\u5206\u69cb\u9020\u304a\u3088\u3073\u7269\u7406\u5316\u5b66\u7684\u306a\u72b6\u614b\u3092\u8868\u3059\u30c7\u30a3\u30b9\u30af\u30ea\u30d7\u30bf\u30fc\u3092\u4e3b\u6210\u5206\u89e3\u6790\u3059\u308b\u3053\u3068\u306b\u3088\u308a\u5316\u5408\u7269\u7a7a\u9593\uff08ChemicalSpace\uff09\u306b\u304a\u3051\u308b\u5316\u5408\u7269\u306e\u76f8\u5bfe\u7684\u306a\u5206\u5e03\u3068\u3057\u3066\u3068\u3089\u3048\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u3002\u3053\u306e\u89e3\u6790\u306b\u3088\u308a\u3001\u5e83\u3044\u30b1\u30df\u30ab\u30eb\u30b9\u30da\u30fc\u30b9\u306b\u504f\u308a\u306a\u304f\u5316\u5408\u7269\u304c\u5206\u5e03\u3059\u308b\u3088\u3046\u306b\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u5316\u5408\u7269\u3092\u88dc\u586b\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u3002\u3057\u304b\u3057\u3001\u30b1\u30df\u30ab\u30eb\u30b9\u30da\u30fc\u30b9\u306f\u958b\u3044\u305f\u7a7a\u9593\u3067\u3042\u308b\u305f\u3081\u306b\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3068\u3057\u3066\u5fc5\u8981\u306a\u5316\u5408\u7269\u306e\u6570\u3092\u8b70\u8ad6\u3059\u308b\u3053\u3068\u306f\u3067\u304d\u306a\u304b\u3063\u305f\u30022.2\u30c9\u30e9\u30c3\u30b0\u30e9\u30a4\u30af\u3001\u30ea\u30fc\u30c9\u30e9\u30a4\u30af\u306a\u5316\u5408\u7269HTS\u304c\u884c\u308f\u308c\u308b\u3044\u3063\u307d\u3046\u3067\u3001\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306b\u306f\u69cb\u9020\u6700\u9069\u5316\u306e\u7814\u7a76\u306b\u9069\u3055\u306a\u3044\u5316\u5408\u7269\u304c\u591a\u304f\u542b\u307e\u308c\u3066\u3044\u305f\u305f\u3081\u3001\u30d2\u30c3\u30c8\u306e\u9078\u5225\u306b\u4f59\u8a08\u306a\u8a55\u4fa1\u304c\u5fc5\u8981\u3067\u3042\u3063\u305f\u3002\u91d1\u5c5e\u3092\u542b\u6709\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u3001\u53cd\u5fdc\u6027\u304c\u9ad8\u3044\u5b98\u80fd\u57fa\u3092\u6709\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u3001\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3068\u975e\u7279\u7570\u7684\u306b\u7d50\u5408\u3059\u308bfrequenthitter\u3001\u30b9\u30af\u30ea\u30fc\u30cb\u30f3\u30b0\u306e\u691c\u51fa\u7cfb\u306b\u5f71\u97ff\u3059\u308b\u767a\u8272\u56e3\u3092\u6709\u3059\u308b\u507d\u30d2\u30c3\u30c8\u306a\u3069\u3001\u69cb\u9020\u306e\u6700\u9069\u5316\u7814\u7a76\u3092\u59a8\u5bb3\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u304c\u554f\u984c\u3068\u306a\u308a\u3001\u90e8\u5206\u69cb\u9020\u306e\u30af\u30a8\u30ea\u30fc\u306a\u3069\u3067\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304b\u3089\u9664\u304b\u308c\u305f4\u3002\u3057\u304b\u3057\u3001\u3053\u306e\u3088\u3046\u306a\u69cb\u9020\u306b\u660e\u3089\u304b\u306a\u554f\u984c\u304c\u3042\u308b\u5316\u5408\u7269\u3092\u9664\u3044\u3066\u3082\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306b\u306f\u69cb\u9020\u306e\u6700\u9069\u5316\u7814\u7a76\u306b\u9069\u3057\u3066\u3044\u306a\u3044\u5316\u5408\u7269\u304c\u5b58\u5728\u3059\u308b\u3002\u305d\u3053\u3067\u5316\u5408\u7269\u306e\u69cb\u9020\u304c\u30c9\u30e9\u30c3\u30b0\u30e9\u30a4\u30af\u3001\u30ea\u30fc\u30c9\u30e9\u30a4\u30af\u3067\u3042\u308b\u3053\u3068\u304c\u6c42\u3081\u3089\u308c\u3001\u533b\u85ac\u54c1\u3068\u306e\u69cb\u9020\u306e\u985e\u4f3c\u5ea6\u3092\u6307\u6a19\u3068\u3057\u3066\u5316\u5408\u7269\u3092\u9078\u5225\u3059\u308b\u65b9\u6cd55-6\u3001\u7d4c\u53e3\u5264\u306e\u5206\u5b50\u91cf\u3084logP\u306a\u3069\u306e\u89e3\u6790\u304b\u3089Lipinski\u3089\u304c\u63d0\u5531\u3057\u305f\u201druleof5\u201d7\u306a\u3069\u3001\u7a2e\u3005\u306e\u65b9\u6cd5\u3067\u4e0d\u8981\u306a\u5316\u5408\u7269\u304c\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304b\u3089\u9664\u53bb\u3055\u308c\u3066\u304d\u305f\u3002\u305d\u306e\u7d50\u679c\u3001Wyeth\u3067\u306f66%\u3001AstraZeneca\u3067\u306f50%\u3001Pfizer8\u3068Lilly9\u3067\u3082\u305d\u308c\u305e\u308c40%\u306e\u5316\u5408\u7269\u304c\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u304b\u3089\u6574\u7406\u3055\u308c\u305f\u30023.\u5316\u5408\u7269\u306e\u53ce\u96c6\u304b\u3089\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306e\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3078\u65b0\u85ac\u958b\u767a\u306e\u5408\u6210\u7814\u7a76\u3067\u306f\u3001\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u304b\u3089\u5316\u5408\u7269\u306b\u85ac\u3068\u3057\u3066\u597d\u307e\u3057\u3044\u6027\u8cea\u3092\u4ed8\u4e0e\u3059\u308b\u3053\u3068\u304c\u3067\u304d\u308b\u69cb\u9020\u3092\u4e88\u6e2c\u3001\u5408\u6210\u3057\u3066\u691c\u8a3c\u3059\u308b\u3053\u3068\u306b\u3088\u308a\u69cb\u9020\u3092\u6700\u9069\u5316\u3059\u308b\u3002\u307e\u305f\u3001\u30d5\u30a9\u30fc\u30ab\u30b9\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u306f\u7279\u5b9a\u306e\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u30d5\u30a1\u30df\u30ea\u30fc\u306b\u4f5c\u7528\u3059\u308b\u5316\u5408\u7269\u7fa4\u306b\u5171\u901a\u3059\u308b\u69cb\u9020\u306e\u7279\u5fb4\u3092\u6709\u3059\u308b\u591a\u69d8\u306a\u5316\u5408\u7269\u3068\u3057\u3066\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3055\u308c\u308b\u3002\u4e21\u8005\u306f\u3001\u5316\u5408\u7269\u306e\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u306e\u65b9\u5411\u6027\u306f\u6700\u9069\u5316\u3068\u591a\u69d8\u5316\u3067\u9006\u3067\u3042\u308b\u304c\u3001\u3069\u3061\u3089\u3082\u6a19\u7684\u306e\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u304c\u3042\u308a\u3001\u69cb\u9020\u6d3b\u6027\u76f8\u95a2\u304b\u3089\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u304c\u51fa\u767a\u3057\u3066\u3044\u308b\u70b9\u3067\u30e1\u30c7\u30a3\u30b7\u30ca\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u3068\u3057\u3066\u306e\u63a5\u70b9\u304c\u3042\u308b\u3002\u305d\u308c\u3067\u306f\u3001\u7279\u5b9a\u306e\u6a19\u7684\u30bf\u30f3\u30d1\u30af\u3092\u60f3\u5b9a\u3057\u306a\u3044\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3068\u69cb\u9020\u6700\u9069\u5316\u7814\u7a76\u3068\u306e\u63a5\u70b9\u306f\u306a\u3044\u3060\u308d\u3046\u304b\uff1f\u4ee5\u4e0b\u3067\u3001\u30e1\u30c7\u30a3\u30b7\u30ca\u30eb\u30b1\u30df\u30b9\u30c8\u30ea\u30fc\u306e\u30ca\u30ec\u30c3\u30b8\u304b\u3089\u30e9\u30a4\u30d6\u30e9\u30ea\u30fc\u3092\u30c7\u30b6\u30a4\u30f3\u3059\u308b\u65b9\u6cd5\u306b\u3064\u3044\u3066\u8003\u5bdf\u3059\u308b\u30023.1PharmacophoreSpace\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u306f\u5316\u5408\u7269\u304c\u751f\u7406\u6d3b\u6027\u3092\u793a\u3059\u305f\u3081\u306b\u5fc5\u8981\u306a\u5206\u5b50\u306e\u5f62\u3084\u5b98\u80fd\u57fa\u306a\u3069\u306e\u69cb\u9020\u4e0a\u306e\u7279\u5fb4\u3067\u3042\u308b\u3002\u5316\u5408\u7269\u304b\u3089\u63a8\u5b9a\u3055\u308c\u308b\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u3092\u62bd\u51fa\u3057\u3001\u305d\u308c\u3089\u30923\u6b21\u5143\u7a7a\u9593\u3067\u91cd\u306d\u5408\u308f\u305b\u3066\u591a\u6570\u306e\u30d5\u30a1\u30fc\u30de\u30b3\u30d5\u30a9\u30a2\u304c\u5360\u3081\u308b\u7a7a\u9593\u3092\u201dPharmacophoreSpace\u201d\u3068\u5b9a\u7fa9\u3059\u308b\u3002\u3055\u3089\u306b\u3001\u5316\u5408\u7269\u304c\u30c9\u30e9\u30c3\u30b0\u30e9\u30a4\u30af\u3001\u30ea\u30fc\u30c9\u30e9\u30a4\u30af\u3067\u3042\u308b\u305f\u3081\u306e\u6761\u4ef6\u3068\u3057\u3066\u5206\u5b50\u91cf<\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"open","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[3],"tags":[],"class_list":["post-97","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-sar-news"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/sar.pharm.or.jp\/en\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/97","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/sar.pharm.or.jp\/en\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/sar.pharm.or.jp\/en\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/sar.pharm.or.jp\/en\/wp-json\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/sar.pharm.or.jp\/en\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=97"}],"version-history":[{"count":5,"href":"https:\/\/sar.pharm.or.jp\/en\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/97\/revisions"}],"predecessor-version":[{"id":673,"href":"https:\/\/sar.pharm.or.jp\/en\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/97\/revisions\/673"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/sar.pharm.or.jp\/en\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=97"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/sar.pharm.or.jp\/en\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=97"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/sar.pharm.or.jp\/en\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=97"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}